Prokinétique

Prokinétique - médicaments - stimulateurs de la motilité du tractus gastro-intestinal.

Prokinetics group

Dans la littérature gastro-entérologique nationale, il n’existe pas de liste de principes généraux généralement acceptée. Différents gastro-entérologues définissent la gamme de médicaments procinétiques de différentes manières. Beaucoup de prokinetics peuvent également être inclus dans d'autres groupes (antiémétiques, antidiarrhéiques et même antibiotiques). Dans l'analyse «théorique» (scientifique) du groupe de procinétiques, il est important que seule une petite partie de la procinétique existant dans le monde soit présente sur le marché russe. Cependant, pour la médecine pratique, cela n'a pas d'importance. Les procinétiques qui ne sont pas enregistrées en Russie aujourd'hui sont soit interdites (par exemple, par la FDA aux États-Unis), soit ne présentent aucun avantage par rapport à celles autorisées. Pour le patient russe, seuls deux types de procinétiques présentent un intérêt: le principe actif dompéridone (motilium, motilak, etc.) et le principe actif itopride (ganaton et ittomed), ainsi que la trimébutine, antispasmodique myotropique, souvent attribuée aux prokinétiques (Alekseeva) et d'autres.).

Le métoclopramide procinétique (cérucal, raglan, etc.), précédemment distribué, est considéré obsolète en raison du grand nombre d'effets secondaires. Le bromopride (bimaral), dont les propriétés pharmaceutiques sont similaires à celles du métoclopramide, n’est plus commercialisé en Fédération de Russie depuis plusieurs années pour les mêmes raisons (il est interdit aux États-Unis). Le cisapride prometteur considéré auparavant (coordination et autres) en 2000 a été interdit aux États-Unis et dans la Fédération de Russie.

D'autres groupes de médicaments: les agonistes 5-HT1 des récepteurs (buspirone, le sumatriptan), l'amélioration de logements de l'estomac après les repas, la ghréline de peptide motilinopodobny (agoniste grelinovyh récepteurs), un analogue d'agonistes de leuprolide hormone de libération de gonadotrophine, des récepteurs kappa (fedototsin, azimadolin) réduisant sensibilité viscérale, et d’autres en sont au stade de l’étude clinique (Ivashkin V.T. et autres), agoniste de la 5-HT₁ et 5-HT₄ et antagoniste de la 5-HT₂ Récepteurs Zinitaprid, enregistrés en Espagne, mais pas en Russie et aux États-Unis.

Parmi les pratiques prometteuses et expérimentales non encore enregistrées en Russie, aux États-Unis et dans l'Union européenne, citons:

• antagoniste des récepteurs muscariniques M1 et M2, ainsi que l’acothiamide, inhibiteur de l’acétylcholinestérase (Mayev IV, et autres.)
• Agonistes du GABA_B-récepteurs (GABA anglais_BR) arbaclofène et lezogabère (Sheptulin AA)
• antagoniste du récepteur métabotropique du glutamate-5 (mGluR₅) mavoglurant (Sheptuline AA)
• antagoniste du récepteur de la cholécystokinine (récepteurs de la CCK-A), loksiglumid (Sheptulin AA, etc., Titgat G.).

Noms commerciaux de Prokinetics

• médicaments contenant le principe actif dompéridone (code ATH A03FA03): delmerium, domset, dompéridone, dompéridone hexal, homestal, motilac, motilium, motinorm, motonium, passager
  
• médicaments contenant le principe actif chlorhydrate d’itopride: ganaton et itomed (sur le marché pharmaceutique ukrainien - apprêt et itomed)
  
• médicaments avec la substance active métoclopramide (code ATC A03FA01): apo-metoklop, metamol, le métoclopramide, le métoclopramide 0,01 g, métoclopramide Acre, Promed-métoclopramide, le chlorhydrate de métoclopramide, comprimés metoclopramide 0,01 g, Perinorm, raglan tseruglan, Cerucalum
  
• médicaments dont l'ingrédient actif est le cisapride (code ATC A03FA02): coordination, péristyle, prépulsion, cisap
  
• médicament dont le principe actif est le bromopride (code ATX A03FA04): bimaral
  
• les médicaments contenant le principe actif bétanéhol vendus aux États-Unis: Duvoid et Urecholin
  
• Le médicament dont le principe actif est le Mosaprid, est apparu pour la première fois au Japon sous le nom de Gasmotin en 1999, est vendu en Biélorussie et au Kazakhstan sous le nom de marque Moxax, en Ukraine - Mosid MT
  
• neuroleptiques avec effet de prokinetics - la substance active sulpiride (code ATH N05AL01); vendu en Russie sous les noms commerciaux de pro-prolpin et d’eglonil.

Prokinétique - antagonistes des récepteurs de la dopamine

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine bloquent D₂- les récepteurs de la dopamine et, de ce fait, ont une fonction motrice stimulante de l'estomac et des effets antiémétiques.

Antagonistes D₂–Les récepteurs de la dopamine incluent: métoclopramide, bromopride, dompéridone, diméthramide. Aussi antagoniste d₂–Les récepteurs de la dopamine sont l’itopride, mais c’est en outre un inhibiteur de l’acélinholine et, par conséquent, souvent dans le groupe des antagonistes des récepteurs de la dopamine n’est pas pris en compte.

Les prokinetic tsirukal et raglan (la substance active est le métoclopramide), le bimaral moins connu (le bromopride), appartiennent à la première génération des procinétiques.

La dompéridone est prokinetic génération II et lui, contrairement métoclopramide (et bromopride) ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique et provoque des troubles extrapyramidaux métoclopramide inhérents: un spasme des muscles du visage, trismus, saillie rythmique de la langue, le type de discours bulbaire, un spasme des muscles extra-oculaires, torticolis spasmodique, opisthotonus, hypertonie musculaire, etc. De plus, contrairement à la métoclopramide, la dompéridone n’est pas la cause du parkinsonisme: hyperkinésie, rigidité musculaire. La prise de dompéridone est moins fréquente et dans une moindre mesure, les effets indésirables de la métoclopramide, tels que la somnolence, la fatigue, la fatigue, la faiblesse, les maux de tête, une anxiété accrue, la confusion, les acouphènes, sont moins prononcés. Par conséquent, la dompéridone est un procinétique plus préféré que le métoclopramide.

Prokinétique - Les antagonistes des récepteurs de la dopamine sont utilisés dans le traitement du RGO, des ulcères gastriques et duodénaux, de la dyspepsie fonctionnelle, de l'achalasie de l'œsophage, de la gastroparésie diabétique, de la parésie intestinale postopératoire, de la disennie biliaire et de la flatulence.

Les prokinetics de ce groupe sont également utilisés pour les nausées et vomissements dus à des troubles alimentaires, maladies infectieuses, toxémie précoce de la femme enceinte, maladies du rein et du foie, infarctus du myocarde, lésions cérébrales, anesthésie, radiothérapie, comme prévention des vomissements avant endoscopie et études de contraste aux rayons X. Les antagonistes des récepteurs de la dopamine n'agissent pas sur les vomissements pour des raisons vestibulaires. Selon l’indice pharmacologique des prokinétiques, les antagonistes des récepteurs de la dopamine appartiennent au groupe des «stimulants de la motilité gastro-intestinale, y compris les agents émétiques». Par ATC - au groupe A03FA «Stimulants de la motilité gastro-intestinale».

Neuroleptiques - antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2 aux propriétés procinétiques

Agonistes de l'acétylcholine - stimulants de la motilité intestinale

Les préparations de ce groupe ne sont le plus souvent que partiellement attribuées à la procinétique, bien qu'elles aient toutes des propriétés procinétiques. En Russie, parmi les drogues de ce groupe, la coordination est la plus connue. Cependant, sa substance active, le cisapride, en tant que cholinomimétique, peut provoquer le développement d'un syndrome Q-T étendu et, par conséquent, des troubles du rythme cardiaque pouvant mettre la vie en danger. Par conséquent, bien qu'il possède les meilleures propriétés procinétiques parmi les médicaments de son groupe, l'utilisation du cisapride n'est actuellement pas recommandée et les autorisations disponibles pour son utilisation ont été retirées. Un certain nombre de pays de la CEI ont enregistré un mosapride similaire au cisapride. Contrairement au cisapride, le mosapride a peu d’effet sur l’activité des canaux potassiques et présente donc un risque moins élevé d’arythmie cardiaque.

Ce groupe comprend également: le M-cholinomimétique du développement national de l'acéclidine (son utilisation a été approuvée en URSS), les inhibiteurs réversibles de la cholinestérase (physiostigmine, bromure de distigmine, galantamine, néostigmine monosulfate, bromure de pyridostigmine), le tégaser et le prucalopride.

Le tégaserod et le prukaloprid, qui sont entérocinétiques (procinétiques, agissant sélectivement sur l'intestin), ont récemment été transférés de la section "A03 Préparations pour le traitement des troubles fonctionnels du tube digestif" dans la section "A06 Laxatifs"

Prokinétique - agonistes des récepteurs de la motiline

L'hormone motiline est produite dans l'estomac et le duodénum, ​​contribue à l'augmentation de la pression du sphincter inférieur de l'œsophage et augmente l'amplitude de la motilité de l'antre, stimulant ainsi sa vidange. L'érythromycine (ainsi que d'autres macrolides: azithromycine, clarithromycine, atilmotine) interagit avec les récepteurs de la motiline, imitant l'action du régulateur physiologique du complexe moteur migrant gastroduodénal. L'érythromycine peut provoquer de puissantes contractions péristaltiques similaires à celles d'un complexe moteur migrateur, en accélérant la vidange gastrique des aliments liquides et solides, l'érythromycine augmente la vitesse d'évacuation de l'estomac dans un certain nombre de conditions pathologiques, notamment la gastroparésie chez les patients diabétiques et atteints de sclérodermie systémique avancée, réduisant le temps de transit intestinal. contenu dans le côlon proximal. Cependant, il n’affecte pratiquement pas la motilité de l’œsophage et n’est donc pas utilisé dans le traitement du RGO (Mayev IV et autres). Cependant, l'érythromycine, prise pendant un mois, fait plus que doubler le risque de mortalité associé à une conduction cardiaque altérée et n'est donc pas considérée comme un procinétique prometteur.

L'alemcinal, le mithemcinal et l'atilmotin sont cités comme études cliniques prometteuses de médicaments pour le traitement de la dyspepsie fonctionnelle dans les recommandations de l'Association gastro-entérologique russe pour le diagnostic et le traitement de la dyspepsie fonctionnelle et 2011 (Ivashkin V., Sheptulin AA, etc.), et 2017 (Ivashkin V.T., Maev I.V. et autres). Comme l'érythromycine, ce sont des macrolides, mais ils n'ont pas d'effet antibactérien et leur action procinétique est plus faible.

Médicaments procinétiques - exemples, caractéristiques

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Il est difficile de rappeler une telle maladie du tractus gastro-intestinal, qui ne serait pas accompagnée de troubles d’évacuation motrice.

Parfois, ils agissent comme un facteur pathogénique primaire (avec GERD, DGVP), parfois ils sont une conséquence naturelle d'une maladie chronique.

Le spectre des troubles du dismotor est large, mais les moyens de les corriger ne sont pas différents. De nombreuses prokinétiques utilisées dans le passé pour résoudre ce problème thérapeutique sont maintenant considérées comme obsolètes ou obsolètes.

Groupe de médicaments et leurs effets secondaires

Prokinetics "modifie l'activité propulsive du tractus gastro-intestinal et accélère le transit du bol alimentaire par son intermédiaire" (1).

La plupart d'entre eux sont fabriqués à base de trois substances actives - voir la colonne de gauche de la plaque.

Dompéridone, motilak, motilium, motonium, fait maison, domet

Les médicaments les plus courants du groupe.

Métoclopramide, raglan, cyrucal, métamol

Les médicaments étaient auparavant largement distribués, mais sont maintenant passés au second plan en raison de la présence d'une "multitude" d'effets secondaires.

Prokinetics d'une nouvelle génération commence tout juste à être introduit sur le marché pharmaceutique. Considéré comme très prometteur.

Les préparations à base de bromopride (brimaral), de cisapride (coordination) et de mosapride (gastomin, mozax) sont interdites en Russie, mais elles sont vendues dans un certain nombre de pays de l'ex-Union soviétique. Essayez de ne pas acheter ces médicaments.

Le cisapride est particulièrement dangereux car il peut provoquer des troubles du rythme cardiaque, voire mortels. Sur le territoire de la Fédération de Russie, ce médicament a été retiré de la circulation en 2000.

Mosapride est légèrement moins nocif.

Faites attention avec la métoclopramide. Ce bloqueur de la dopamine, à action centrale et périphérique non sélective, qui existe depuis longtemps, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et affecte le travail du système nerveux central, provoquant:

• la léthargie;
• somnolence;
• des vertiges;
• maux de tête;
• humeur dépressive.

En outre, dans certaines circonstances, il donne les "effets secondaires" suivants:

• gynécomastie (hypertrophie bénigne des glandes mammaires);
• galactorrhée (écoulement de colostrum et de lait des mamelons en dehors de la période d'allaitement);
• tachycardie (palpitations).

Des problèmes similaires sont observés dans quinze pour cent des cas, non seulement chez les personnes âgées, mais même chez les jeunes et les enfants.

La dompéridone est une procinétique sélective de première génération qui pénètre à peine dans la BHE. Il présente également des inconvénients, mais ils sont relativement rares (voir l'article sur le motilium) et sont complètement compensés par les effets positifs prononcés. Le médicament bloque les récepteurs périphériques de la dopamine situés dans la paroi de l'estomac et du duodénum, ​​n'affecte pas les autres parties du tractus gastro-intestinal. Une réception suffisamment longue de motilium et d’autres moyens connexes est autorisée jusqu’à 48 jours.

Le chlorhydrate d’Itopride a un double mécanisme d’action - outre la capacité de bloquer D₂-récepteurs de la dopamine, il a une activité anticholinestérase. Ses effets particulièrement utiles incluent une augmentation du tonus de la vésicule biliaire, une diminution de la sévérité du reflux duodénogastrique, une stimulation de la motilité du petit et du gros intestins.

D.I.Trukhan et ses coauteurs (2) soulignent que «dans l'une des premières études post-commercialisation portant sur 3 741 patients et 918 médecins (gastro-entérologues, thérapeutes, chirurgiens), 3703 patients (99%) ont qualifié la tolérance globale du médicament de« bonne à excellente ». satisfaisant. " Il s'agit d'informations provenant du groupe d'étude sur la survie après marketing de Ganaton et du groupe d'étude sur la survie après commercialisation dans la gestion de la dyspepsie fonctionnelle. Gastroenterology Today 2004; 8: 1-8.

Le matériel mentionné indique que les effets indésirables les plus couramment observés dans le traitement de l’isopride par chlorhydrate étaient les suivants: diarrhée (0,7% des cas), douleurs abdominales (0,3%), maux de tête (0,3%).
Littérature:

1. VV Chernyavsky, «Possibilités de la prokinétique moderne dans la correction de la motilité du tube digestif», «Médecine interne», №1 (7), 2008.
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, «Prokinetics: le chlorhydrate d'itopride est au centre de l'attention»

groupes de médicaments comment traiter la gastrite

Prokinetics: Liste de drogue

De nombreuses maladies du système digestif s'accompagnent d'une diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal. Pour activer le péristaltisme prescrit des médicaments - prokinetics. La liste de ces médicaments comprend des médicaments qui améliorent le tonus des muscles lisses de différentes manières.

Comment prokinetics

Fonction motrice activée des fibres nerveuses cholinergiques. Les récepteurs de la sérotonine et des opioïdes sont situés sur la membrane des muscles lisses de l'estomac et des intestins. Lorsqu'ils sont exposés à la sérotonine, un neurotransmetteur, les muscles lisses se contractent. Sous l'influence des enképhalines et des endorphines, le péristaltisme est inhibé. Les activateurs de la motilité du tractus gastro-intestinal améliorent de différentes manières la fonction motrice. Les préparations d'acétylcholine affectent les fibres nerveuses cholinergiques, d'autres bloquent ou activent les récepteurs responsables de la contraction et de la relaxation des fibres musculaires lisses.

Augmenter le tonus des muscles lisses, prokinetics:

• accélérer le passage des aliments dans l'œsophage;
• empêcher la relaxation du corps de l'estomac;
• renforcer l'activité de l'antre de l'estomac et de la partie supérieure de l'intestin grêle;
• prévenir le reflux duodénogastrique;
• normaliser la motilité de la vésicule biliaire;
• faciliter le passage de la bile;
• éliminer la constipation causée par l'hypokinésie intestinale.

Prokinetics non seulement stimuler le péristaltisme. Ils empêchent:

• brûlures d'estomac;
• le hoquet;
• éructations;
• des nausées et des vomissements;
• aérophagie;
• reflux (retour du chyme dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal);
• régurgitation.

De nombreux médicaments utilisés pour traiter les maladies du tractus gastro-intestinal et du système biliaire contribuent à augmenter la motilité, mais ils ne sont pas tous recommandés en tant que prokinétique.

Quels médicaments ont un effet procinétique?

Les activateurs de la fonction motrice sont des médicaments de divers groupes. Renforce le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal:

• les laxatifs;
• antiémétique;
• médicaments cholérétiques;
• les prostaglandines;
• certains antibiotiques (érythromycine, oleandomycine).

Les antibiotiques ne sont pas utilisés comme prokinetics. Ils ont de nombreux effets secondaires, ils provoquent une dysbiose intestinale.

Les prostaglandines (misoprostol) sont recommandées pour améliorer le tonus du colon. De fortes doses de ce médicament provoquent la diarrhée.

Le plus couramment prescrit:

• métoclopramide (cerrucal; raglan);
• Dompéridone (motilium, motilak);
• cisapride (péristyle, coordination);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

La métoclopramide appartient à la prokinetics de la 1ère génération. Il a de nombreux effets secondaires, bien qu'il ait un effet antiémétique prononcé, mais il est préférable d'utiliser des médicaments plus modernes. Prokinetic efficace 4 générations. Ils n'ont pas d'effets secondaires aussi prononcés, moins de contre-indications. Ceux-ci incluent:

Chacun de ces médicaments affecte, à sa manière, le péristaltisme du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, avant utilisation, vous devez consulter un médecin. Le spécialiste vous prescrira le médicament nécessaire, en fonction de la maladie et des caractéristiques d'utilisation des médicaments.

Caractéristiques de l'utilisation de la procinétique

Drogues avec jeu d’action procinétique. Selon la maladie sous-jacente, les causes d'hypokinésie et d'atonie du tractus gastro-intestinal sont prescrites:

1. La métoclopramide et la dompéridone affectent principalement la fonction motrice de l’œsophage, estomac duodénal. Pour éliminer la dyspepsie, il est préférable d’utiliser la forme linguale du motilium. Le médicament commence à agir dans les 15 minutes qui suivent l'application et ses effets secondaires sont nettement moins importants. Et le métoclopramide est prescrit pour les vomissements intensifs, mais il n'est pas souhaitable de le prendre pendant une longue période.
2. Le cisapride améliore les contractions de l'estomac et des intestins. Il réduit la sensibilité des barorécepteurs de l'ampoule rectale, facilite l'acte de défécation. Prenez le médicament 15 minutes avant les repas. Cardiotoxic.
3. Mosapride augmente la motilité de l'estomac et du duodénum, ​​tandis que les parties inférieures du tractus gastro-intestinal ne sont pratiquement pas affectées. Le médicament est efficace pour éliminer les vomissements et les brûlures d'estomac chez les patients atteints de gastrite chronique.
4. Tegaserod (fractal) est prescrit pour améliorer la motilité intestinale. Il active la production de sécrétions intestinales. Il est contre-indiqué dans les obstructions intestinales, les pathologies des reins, du foie, les saignements gastro-intestinaux.
5. Loxyglumid. Renforce le péristaltisme, accélère la fonction d'évacuation de l'estomac et du côlon.
6. Itopride (ganaton, zirid, amorce). Le médicament affecte le péristaltisme du tractus gastro-intestinal supérieur, élimine les manifestations de la dyspepsie fonctionnelle.

Le choix du plus optimal dépend des objectifs du traitement, de la cause de l'apparition des symptômes. Si la maladie est accompagnée de spasmes de muscles lisses, les activateurs de la motilité sont contre-indiqués. La posologie des médicaments et la durée d'admission dépendent de la gravité de la maladie, de l'état du patient et sont déterminés par le médecin.

Conclusion

Selon la classification internationale, les procinétiques ne sont pas séparées en un groupe séparé. Il existe des médicaments qui activent la motilité du tractus gastro-intestinal. Ils appartiennent à différents types de médicaments qui affectent le tonus des muscles lisses. Ils sont recommandés en monothérapie pour le traitement du reflux œsophagogastroduodénal. Le plus souvent, ils sont prescrits en tant que composante de la thérapie complexe d'autres pathologies du système digestif, lorsque pour le traitement il est nécessaire de renforcer la motilité. Lequel des médicaments sera le plus efficace déterminera le gastro-entérologue, après avoir découvert la cause de l'hypokinésie du tractus gastro-intestinal.

Liste des prokinetics et caractéristiques de leur admission

La procinétique est un groupe de médicaments qui régule la motilité du tube digestif. Les préparations à effet procinétique améliorent la circulation du contenu intestinal le long du tube digestif, contribuent au meilleur fonctionnement du sphincter entre l'estomac et l'œsophage et empêchent les aliments de passer de l'estomac à l'œsophage.

En Russie, le marché des produits pharmaceutiques est représenté par trois méthodes approuvées: la métoclopramide, la dompéridone et l’Itroprid. D'autres drogues sont interdites ou en développement.

Types de prokinetics et noms de drogue

Il existe plusieurs groupes pharmacologiques de prokinetics.

Bloqueurs Des Récepteurs Dopaminergiques D2

Ils constituent le groupe de prokinetics le plus étudié et le plus utilisé. Les préparations de ce groupe, en bloquant les récepteurs de la dopamine D2, régulent l'activité motrice du tube digestif en augmentant le tonus des cellules musculaires lisses de l'intestin et de l'estomac. Possède un effet antiémétique et anti-sham.

• Métoclopramide (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Une des caractéristiques de ce médicament est l’effet simultané sur les récepteurs de la dopamine D2 et les récepteurs de la sérotonine H3. Stimule le travail du tube digestif supérieur (estomac, œsophage, sphincter entre ces organes). Réduit l'excitabilité du centre émétique dans le système nerveux central, ce qui en fait un antiémétique. Pratiquement aucun effet sur le péristaltisme intestinal. L'utilisation se limite à l'apparition d'effets indésirables spécifiques (troubles extrapyramidaux, troubles hormonaux, vertiges), associés à une pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique et des effets sur les structures centrales du cerveau, ainsi que des effets sur le système cardiovasculaire (causes d'arythmie).
• Dompéridone (Domperon, Motilak, Motilium). Le médicament appartient à 1 génération de bloqueurs sélectifs des récepteurs de la dopamine D2, qui ne pénètrent pas dans la barrière hémato-encéphalique et sont exempts d’effets secondaires du système nerveux central. L'effet principal sur la motilité de l'estomac et du duodénum, ​​étant donné qu'il existe le plus grand nombre de récepteurs D2 périphériques. N'affecte pas les intestins. L'effet antiémétique est modéré. La dompéridone est l'un des principaux médicaments procinétiques utilisés dans la pratique médicale. Les effets indésirables du système cardiovasculaire sont moins fréquents que chez ceux traités par la métoclopramide.

Agonistes des récepteurs de la sérotonine 5-HT4

Les médicaments de ce groupe, agissant sur les récepteurs de la sérotonine H4 dans la couche sous-muqueuse du tube digestif, stimulent la libération d’acétylcholine. L'acétylcholine augmente l'activité motrice de l'estomac et des intestins. Dans les études ont révélé la capacité de ces fonds à réduire l'inconfort de l'abdomen, à normaliser les selles avec le syndrome du côlon irritable. À ce stade, les tests actifs des médicaments de ce groupe sont en cours, ce qui constitue une orientation prometteuse du traitement.

• Tegaserod. Le premier agoniste synthétisé du récepteur de la sérotonine H4 a montré une efficacité élevée dans le traitement de la névrose intestinale avec constipation. Les inconvénients du médicament comprennent un pourcentage élevé d’effets secondaires du système cardiovasculaire. Maintenant interdit d'utiliser.
• Cisapride (coordonnées, Peristil). Il a un impact sur tout le tractus gastro-intestinal, stimulant la motilité. Améliore le passage des aliments dans les intestins, affecte le fonctionnement du sphincter oesophagien. Des effets indésirables graves du système cardiovasculaire ont été détectés lors de l'utilisation de Cisapride. Le médicament a donc été interdit de production.
• Mozapride. Il a des propriétés similaires avec Tsisaprid. Approuvé pour une utilisation dans plusieurs pays (Biélorussie, Kazakhstan). Non enregistré en Russie. Les inconvénients du médicament incluent l’interaction avec d’autres moyens. Il est donc utilisé avec prudence avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les médicaments cholinergiques, etc.
• Prukaloprid (Resolor). Il a la plus haute affinité pour les récepteurs de la sérotonine et a donc un effet prononcé sur la motilité intestinale. Il est utilisé dans le traitement de la constipation chronique, lorsque les principaux groupes de médicaments laxatifs n'ont aucun effet. Lors de l'utilisation, les effets indésirables les plus fréquents étaient les maux de tête, les nausées et les douleurs abdominales. Enregistré en Russie.

Antagonistes des récepteurs de la sérotonine H3

L'étude de ce groupe pharmaceutique a débuté après la découverte des propriétés du métoclopramide pour inhiber le travail des récepteurs de la sérotonine H3 et l'avancement de la théorie selon laquelle ses propriétés procinétiques sont en partie associées à la sérotonine et à ses récepteurs. La synthèse de médicaments a commencé, ce qui n’agirait sélectivement que sur les récepteurs H3.

• (Latran, Zofran). Le médicament accélère le mouvement des aliments de l'estomac au duodénum, ​​normalise le ton du gros intestin. Utilisé dans le traitement des nausées et des vomissements provoqués par la chimiothérapie chez les patients cancéreux ou par l'anesthésie. Peu utilisé dans le traitement du reflux gastro-oesophagien et du syndrome du côlon irritable.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Le premier médicament de ce groupe, qui peut normaliser le travail du sphincter oesophagien inférieur pendant une longue période, en prévenant le reflux du contenu gastrique. Il a un effet antiémétique prononcé. Il est utilisé chez les patients cancéreux après une chimiothérapie.

Prokinetics nouvelle génération à double action

• Itopride (Ganaton, Itomed). Le médicament affecte simultanément les récepteurs de la dopamine D2 et l’anticholinestérase, ce qui élargit le champ de son application. Il a un effet positif sur le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, empêchant ainsi le reflux du contenu gastrique dans l'œsophage. En même temps, il stimule le péristaltisme de toutes les sections intestinales, améliorant ainsi la vidange intestinale en cas de constipation. Il a un effet antiémétique modéré. Cela n'a aucun effet sur l'activité sécrétoire de l'estomac. N'affecte pas la structure du système nerveux central. Dans le traitement du reflux gastro-oesophagien, il s’est avéré meilleur que celui de la dompéridone. Les avantages de l’Itopride comprennent le manque d’interaction avec d’autres médicaments.

Le choix de la prokinetics est basé sur l'efficacité clinique dans le traitement de diverses parties du tube digestif, la sécurité et les contre-indications.

Sur l'ensemble des médicaments énumérés, seuls 2 répondent à la condition d'efficacité / sécurité: Itoprid et Domperidone. Itoprid est le médicament de choix dans le traitement des troubles de l'activité motrice du tractus gastro-intestinal supérieur (œsophage, estomac).

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Aide à la constipation. Prokinétique

La procinétique est utilisée lorsque les autres moyens de soulager la constipation de la classification des laxatifs dont nous avons déjà parlé n’aident pas. Permettez-moi de rappeler aux lecteurs de mon blog que ceux-ci comprennent des laxatifs à base de plantes, des laxatifs osmotiques, des agents adoucissants, des laxatifs en vrac et des herbes.

Tout d'abord, on remarque que l'activité motrice du tractus gastro-intestinal est réalisée par des substances spéciales sécrétées par les plexus nerveux situés dans la paroi intestinale sur toute sa longueur. Ainsi, en agissant sur l'appareil récepteur des plexus nerveux, il est possible d'augmenter l'activité motrice de l'intestin. Prokinetics ont un effet similaire. Nous donnons une brève description des outils modernes appliqués.

Motilium (ingrédient actif - dompéridone). La dompéridone est un antagoniste de la dopamine, elle bloque les récepteurs de la dopamine, améliorant ainsi la motilité gastrique, augmentant le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage. En tant que remède contre la constipation, sous sa forme unique, il est rarement utilisé, principalement en association avec d'autres moyens. Il est particulièrement utile pour associer la constipation à la pathologie du tractus gastro-intestinal supérieur.

Le médicament ne doit pas être pris avec des saignements gastro-intestinaux, une obstruction intestinale, des perforations de l'estomac ou des intestins.

Parmi les effets secondaires, les réactions allergiques sous la forme d'urticaire, des éruptions cutanées peuvent survenir chez l'homme - une augmentation de la glande mammaire (gynécomastie), la libération de lait (galactorrhée).

Le cours de traitement motiliumom long, de 3 à 4 semaines.

Coordonnées (propulcid)

Ce médicament peut être pris comme seul remède contre la constipation et dans le cadre d’une thérapie complexe.

Le mécanisme d'action repose sur la stimulation des récepteurs de la sérotonine, ce qui augmente la libération d'acétylcholine par les terminaisons nerveuses des plexus mésentériques. Cela augmente le tonus du sphincter oesophagien inférieur, accélère la vidange gastrique dans le duodénum, ​​activité motrice de l'intestin tout entier.

Le médicament ne doit pas être pris avec des saignements gastro-intestinaux, une occlusion intestinale mécanique, des arythmies cardiaques: bradycardie (ralentissement du rythme cardiaque), allongement de l'intervalle Q-T sur un électrocardiogramme. Ne prenez pas ce médicament pendant la grossesse et l'allaitement.

Les effets secondaires suivants peuvent survenir au cours de la prise du médicament: maux de tête, vertiges, bouche sèche, modification de la composition du sang: diminution du nombre de plaquettes (thrombocytopénie), diminution du nombre de leucocytes (leucopénie), anémie. Dans l'analyse biochimique du sang: augmentation des enzymes hépatiques (AST, ALT). Il peut y avoir des douleurs musculaires, des mictions fréquentes.

Propulsid est appliqué par cours, la durée du cours est de 4 à 12 semaines.

A propos des brûlures d'estomac

23/09/2018 admin Commentaires Pas de commentaires

Attention: les informations ne sont pas destinées à l'automédication. Nous ne garantissons pas son exactitude, sa fiabilité et sa pertinence dans votre cas (même si nous nous efforçons de le faire). Le traitement doit être prescrit par un spécialiste.

Il est difficile de rappeler une telle maladie du tractus gastro-intestinal, qui ne serait pas accompagnée de troubles d’évacuation motrice.

Parfois, ils agissent comme un facteur pathogénique primaire (avec GERD, DGVP), parfois ils sont une conséquence naturelle d'une maladie chronique.

Le spectre des troubles du dismotor est large, mais les moyens de les corriger ne sont pas différents. De nombreuses prokinétiques utilisées dans le passé pour résoudre ce problème thérapeutique sont maintenant considérées comme obsolètes ou obsolètes.

Groupe de médicaments et leurs effets secondaires

Prokinetics "modifie l'activité propulsive du tractus gastro-intestinal et accélère le transit du bol alimentaire par son intermédiaire" (1).

La plupart d'entre eux sont fabriqués à base de trois substances actives - voir la colonne de gauche de la plaque.

Dompéridone, motilak, motilium, motonium, fait maison, domet

Les médicaments les plus courants du groupe.

Métoclopramide, raglan, cyrucal, métamol

Les médicaments étaient auparavant largement distribués, mais sont maintenant passés au second plan en raison de la présence d'une "multitude" d'effets secondaires.

Prokinetics d'une nouvelle génération commence tout juste à être introduit sur le marché pharmaceutique. Considéré comme très prometteur.

Les préparations à base de bromopride (brimaral), de cisapride (coordination) et de mosapride (gastomin, mozax) sont interdites en Russie, mais elles sont vendues dans un certain nombre de pays de l'ex-Union soviétique. Essayez de ne pas acheter ces médicaments.

Le cisapride est particulièrement dangereux car il peut provoquer des troubles du rythme cardiaque, voire mortels. Sur le territoire de la Fédération de Russie, ce médicament a été retiré de la circulation en 2000.

Mosapride est légèrement moins nocif.

Faites attention avec la métoclopramide. Ce bloqueur de la dopamine, à action centrale et périphérique non sélective, qui existe depuis longtemps, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et affecte le travail du système nerveux central, provoquant:

• la léthargie;
• somnolence;
• des vertiges;
• maux de tête;
• humeur dépressive.

En outre, dans certaines circonstances, il donne les "effets secondaires" suivants:

• gynécomastie (hypertrophie bénigne des glandes mammaires);
• galactorrhée (écoulement de colostrum et de lait des mamelons en dehors de la période d'allaitement);
• tachycardie (palpitations).

Des problèmes similaires sont observés dans quinze pour cent des cas, non seulement chez les personnes âgées, mais même chez les jeunes et les enfants.

La dompéridone est une procinétique sélective de première génération qui pénètre à peine dans la BHE. Il présente également des inconvénients, mais ils sont relativement rares (voir l'article sur le motilium) et sont complètement compensés par les effets positifs prononcés. Le médicament bloque les récepteurs périphériques de la dopamine situés dans la paroi de l'estomac et du duodénum, ​​n'affecte pas les autres parties du tractus gastro-intestinal. Une réception suffisamment longue de motilium et d’autres moyens connexes est autorisée jusqu’à 48 jours.

Le chlorhydrate d’Itopride a un double mécanisme d’action - outre la capacité de bloquer D₂-récepteurs de la dopamine, il a une activité anticholinestérase. Ses effets particulièrement utiles incluent une augmentation du tonus de la vésicule biliaire, une diminution de la sévérité du reflux duodénogastrique, une stimulation de la motilité du petit et du gros intestins.

D.I.Trukhan et ses coauteurs (2) soulignent que «dans l'une des premières études post-commercialisation portant sur 3 741 patients et 918 médecins (gastro-entérologues, thérapeutes, chirurgiens), 3703 patients (99%) ont qualifié la tolérance globale du médicament de« bonne à excellente ». satisfaisant. " Il s'agit d'informations provenant du groupe d'étude sur la survie après marketing de Ganaton et du groupe d'étude sur la survie après commercialisation dans la gestion de la dyspepsie fonctionnelle. Gastroenterology Today 2004; 8: 1-8.

Le matériel mentionné indique que les effets indésirables les plus couramment observés dans le traitement de l’isopride par chlorhydrate étaient les suivants: diarrhée (0,7% des cas), douleurs abdominales (0,3%), maux de tête (0,3%).
Littérature:

1. VV Chernyavsky, «Possibilités de la prokinétique moderne dans la correction de la motilité du tube digestif», «Médecine interne», №1 (7), 2008.
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, «Prokinetics: le chlorhydrate d'itopride est au centre de l'attention»

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Prokinetics: Liste de drogue

Prokinetics - médicaments qui stimulent la motilité du tractus gastro-intestinal. Ils accélèrent le mouvement du bol alimentaire dans le système digestif et contribuent à la vidange régulière des intestins. Fait intéressant, il n’existe pas de classification généralement acceptée de ces médicaments en médecine. Les gastro-entérologues notent que de nombreux agents antidiarrhéiques, antiémétiques et même antibactériens possèdent une activité procinétique. Les médicaments traditionnellement prescrits en Russie pour stimuler la motilité gastro-intestinale sont présentés dans la revue ci-dessous.

Classification

En fonction de la substance active et de l’effet sur le corps, les prokinétiques sont divisées en:

1. Agonistes de la sérotonine 5-HT₄-récepteurs (également appelés procinétiques intestinales). Ne provoque pas une augmentation de la pression intra-abdominale. Les préparations de ce groupe accélèrent l'évacuation des aliments de l'estomac et réduisent le temps nécessaire au contenu pour traverser les intestins. Ils normalisent rapidement les selles et soulagent les symptômes du côlon irritable. Les principaux représentants de ce groupe sont le tégaserod (Fractal, Zelmak) et le cisapride (Propulsid, Coordinates). Cependant, en raison d'un nombre considérable d'effets secondaires (risque accru d'angine de poitrine progressive, d'accident vasculaire cérébral, d'arythmie mettant la vie en danger, etc.), la question de l'opportunité de la nomination de ces médicaments est actuellement à l'étude.
2. Inhibiteurs des récepteurs de la dopamine - agents qui se lient (bloquent) D₂-récepteurs de la dopamine et ont des effets procinétiques et antiémétiques:
   • non sélectif (non sélectionnable) - métoclopramide (Reglan); C'est un outil connu depuis longtemps et utilisé avec succès pour soulager les nausées et arrêter les vomissements. les inconvénients du médicament comprennent le développement fréquent d’effets secondaires (somnolence, léthargie) et l’effet sur le système nerveux extrapyramidal;
   • sélective I génération - dompéridone (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Génération sélective II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Antagonistes sélectifs de la 5-HT₃-récepteurs. Ces médicaments améliorent la fonction motrice de l'estomac et des intestins en bloquant les récepteurs et en libérant le médiateur de l'acétylcholine. Ils deviennent de plus en plus populaires, car ils ont un minimum d’effets secondaires et n’affectent pas le système nerveux:
   • Ondansétron (Osetron):
   • silansétron.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action est déterminé par le type de médicament.

Bloqueurs des récepteurs de la dopamine:

• stimuler l'activité du sphincter oesophagien inférieur de l'estomac;
• accélérer l'évacuation du contenu gastrique dans le duodénum;
• stimuler le mouvement des muscles lisses du petit et du gros intestin;
• contribuer à l'avancement rapide et à l'excrétion des matières fécales du corps.

Cela est dû à la liaison des récepteurs de la dopamine dans l'intestin.

Les agents sélectifs de la nouvelle génération n'ont pratiquement aucun effet secondaire et sont utilisés avec succès pour traiter les maladies gastro-intestinales chroniques, y compris le RGO. Les moyens à base de zisapride et d'itopride améliorent les fonctions motrices et d'évacuation de l'estomac, augmentent le dynamisme de la vésicule biliaire et de l'intestin grêle.

Agonistes de la 5-HT₄ et antagonistes de la 5-HT₃ ont des effets médicinaux similaires:

• réduire le temps de séjour des aliments dans l'estomac;
• augmenter la vitesse de transit des aliments;
• normaliser le ton du gros intestin.

Indications d'utilisation

L'indication principale pour la nomination de prokinetics - maladies du système digestif, dans lequel il y a une violation de la fonction motrice du tractus gastro-intestinal. Ces maladies incluent:

• RGO, œsophagite par reflux, accompagnée de la projection constante du contenu gastrique acide dans l'œsophage;
• ulcère gastroduodénal (aigu ou chronique);
• syndrome du côlon irritable;
• parésie diabétique de l'estomac;
• dyskinésie biliaire;

Ils peuvent également être utilisés comme traitement symptomatique pour:

• les nausées causées par la malnutrition, les infections, les maladies chroniques du système biliaire, la radiothérapie et la chimiothérapie;
• vomissements;
• flatulences, y compris la pancréatite;
• la constipation;
• sensation de lourdeur dans l'estomac.

Contre-indications

Les procinétiques ne sont pas recommandées pour les personnes avec:

• intolérance ou hypersensibilité individuelle à l’un des composants de l’outil;
• saignements du tractus gastro-intestinal;
• ulcère gastrique ou intestinal perforé;
• obstruction intestinale;
• maladie rénale sévère, insuffisance rénale aiguë.

Pendant la grossesse, les prokinétiques ne peuvent être prescrits qu'en cas de besoin urgent, par exemple en cas de vomissements incontrôlables au premier trimestre, qui menacent la santé de la femme et de l'enfant. Les médicaments du groupe pouvant pénétrer dans le lait maternel, l’allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

L'utilisation de médicaments qui améliorent la motilité gastro-intestinale chez les enfants est possible sous la stricte surveillance d'un médecin. Le plus souvent, les pédiatres prescrivent des fonds pour bébés à base de dompéridone sous forme de suspension commode.

Les procinétiques sont recommandées aux personnes âgées avec prudence, car elles peuvent créer une dépendance.

Une autre caractéristique importante de ces médicaments est leur capacité à influencer la concentration. Par conséquent, ils ne sont pas affectés à des personnes dont le travail exige la plus grande précision (conducteurs, employés de systèmes de contrôle, etc.).

Effets secondaires

Lors du traitement de médicaments avec une nouvelle génération, les effets secondaires sont rares. Dans certains cas, les patients sont confrontés à:

• maux de tête;
• excitabilité psycho-émotionnelle ou, au contraire, somnolence, léthargie;
• soif, bouche sèche;
• spasme des muscles du tube digestif, se manifestant par des crampes abdominales.

Étant donné que les prokinetics accélèrent le mouvement des masses alimentaires dans le tractus gastro-intestinal, ils peuvent réduire l'efficacité des médicaments pris simultanément, en particulier des comprimés à action prolongée. Par conséquent, il est souhaitable que l’intervalle entre ces médicaments soit d’au moins 3 à 4 heures.

Les procinétiques modernes sont un moyen efficace de traiter les troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal et d’éliminer des symptômes aussi désagréables que les nausées, une sensation de satiété dans l’estomac, la constipation. Avant de prendre les médicaments du groupe, vous devriez consulter un médecin ou un gastro-entérologue pour choisir la bonne dose et déterminer la durée du traitement.

Chaîne de santé, un spécialiste parle de prokinetics for GERD:

Prokinétique

... les médecins en exercice disposent d'un arsenal suffisant de médicaments procinétiques modernes pour le traitement rationnel des dyskinésies de diverses parties du tractus gastro-intestinal.

Les procinétiques sont des agents pharmacologiques qui, à différents niveaux et par divers mécanismes, modifient l'activité propulsive du tractus gastro-intestinal et accélèrent le transit du bol alimentaire par ce dernier.

Indications pour lesquelles des preuves sont obtenues concernant l'efficacité de l'utilisation de la procinétique:

1. maladies du tractus digestif, dans le développement desquelles une activité motrice altérée du tractus digestif joue un rôle important (reflux gastro-œsophagien, syndrome de détresse post-prandiale en tant que variante de la dyspepsie fonctionnelle, ulcère peptique avec altération de la coordination antroduodénale, gastroparésie idiopathique, nausée fonctionnelle, constipation, et aussi syndrome côlon irritable - option avec constipation);

2. utilisation de prokinetics en tant qu'agents antiémétiques (par exemple, en cas de nausées et de vomissements associés à des médicaments cytotoxiques);

3. la gastroparésie diabétique, dans laquelle le retard de la vidange gastrique affecte la variabilité de l'absorption du glucose, ce qui rend difficile le contrôle de la glycémie et peut entraîner des symptômes chroniques de la gastroparésie et un contrôle glycémique faible; cela inclut également la nomination de prokinetics avec la gastroparésie d'une étiologie différente.

Selon le mécanisme d’action, les principes cinétiques existants peuvent être répartis dans les groupes suivants:

1. bloqueurs des récepteurs de la dopamine:
1.1. non sélectif (métoclopramide);
1.2. sélective de 1ère génération (dompéridone);
1.3. 2ème génération sélective (itopride [Primer]);

2. agonistes des récepteurs 5-HT4 (tegaserod);

3. antagonistes des récepteurs 5-HT3 (ondansétron, tropisétron, alosétron, silansétron);

Les antibiotiques macrolides, les peptides hormonaux (sandostatin, octréotide), les antagonistes des récepteurs des opiacés ont également des propriétés procinétiques.

Certains de ces médicaments sont utilisés depuis plusieurs décennies, d’autres viennent d’apparaître sur le marché pharmaceutique. Il existe un certain nombre de médicaments dont les capacités pharmacologiques sont seulement à l'étude. Les procinétiques les plus largement étudiées et les plus utilisées à l'heure actuelle sont les bloqueurs non sélectifs et sélectifs des récepteurs de la dopamine, qui peuvent, à des degrés divers, améliorer la motilité de l'ensemble du tractus gastro-intestinal. L'érythromycine, un antibiotique macrolide, a une activité procinétique en tant qu'agoniste des récepteurs de la motiline. Cependant, en tant que prokinetics, il est peu probable que l’érythromycine trouve sa niche thérapeutique, et l’important ici n’est pas uniquement l’effet antibactérien du médicament. L'érythromycine avec une utilisation à long terme (un mois ou plus) 2 fois augmente le risque de mortalité associé à une conduction cardiaque altérée. Agonistes des récepteurs de la motiline. La motiline, une hormone polypeptidique, est produite dans l'estomac et le duodénum distaux, augmente la pression du sphincter inférieur de l'œsophage et amplifie les contractions péristaltiques de l'antre, stimulant ainsi la vidange gastrique. L'étude de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation à long terme d'atilmotin, ainsi que la recherche sur la création de nouveaux agents agonistes de la motiline, se poursuivent. Ainsi, les effets de la ghréline, un neurotransmetteur neurohumoral sécrété par la muqueuse gastrique, sont à l’étude comme l’un des moyens prometteurs de ce sous-groupe procinétique. La ghréline est un stimulateur physiologique de la motilité du tube digestif et est structurellement liée à la motiline. Elle a un effet procinétique avec la normalisation de l’évacuation du contenu stomacal chez les patients atteints de gastroparésie à la fois diabétique et idiopathique.

Le métoclopramide, dans sa structure chimique, appartient à un sous-type de benzamides avec plusieurs mécanismes procinétiques: agonisme des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (NT) 4, antagonisme des récepteurs de la dopamine (D) central et périphérique du deuxième type, ainsi que la stimulation directe des contractions du muscle lisse tube digestif. Le métoclopramide est utilisé depuis un certain temps en gastro-entérologie. L'expérience de son utilisation a montré que les propriétés procinétiques de la métoclopramide (augmentation du tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, augmentation de l'activité motrice, accélération de la vidange gastrique et du transit du contenu dans l'intestin grêle et le gros intestins) sont malheureusement associées à son effet secondaire central défavorable. Ceci est dû au fait que le métoclopramide pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et provoque des effets secondaires graves tels que troubles extrapyramidaux, vertiges, somnolence et léthargie, ainsi que galactorrhée, hyperprolactinémie, gynécomastie, troubles menstruels. Le métoclopramide est généralement prescrit aux adultes à raison de 5 à 10 mg 3 fois par jour avant les repas; V / m ou / in / 10 mg; la dose unique maximale est de 20 mg, la dose quotidienne maximale est de 60 mg (pour toutes les voies d'administration). C’est en lien avec les déficiences susmentionnées que des médicaments liés à la nouvelle génération de médicaments bloquant les récepteurs de la dopamine - des inhibiteurs sélectifs des récepteurs de la dopamine - ont été mis au point.

La dompéridone est un médicament sélectif de première génération. Il s’agit d’un antagoniste sélectif de la dopamine à action périphérique qui bloque les récepteurs D2 des systèmes nerveux central et périphérique. Cependant, contrairement au métoclopramide, il ne pénètre presque pas dans la barrière hémato-encéphalique et ne présente donc pas d’effets secondaires indésirables du système nerveux central. L'effet pharmacodynamique de la dompéridone est associé à son effet bloquant sur les récepteurs périphériques de la dopamine localisés dans la paroi de l'estomac et du duodénum. La dompéridone augmente l'activité spontanée de l'estomac, augmente la pression du sphincter œsophagien inférieur et active la motilité de l'œsophage et de l'antre. Le médicament augmente également la fréquence, l'amplitude et la durée des contractions duodénales et réduit le passage des masses alimentaires dans l'intestin grêle. Le médicament n'affecte pas les autres parties du tractus gastro-intestinal en raison de l'absence de récepteurs spécifiques dans celles-ci. En outre, le médicament peut être utilisé pour traiter les patients atteints de gastroparésie secondaire, apparue à la suite d'un diabète sucré, d'une sclérodermie systémique et après une opération de l'estomac. La dompéridone est généralement administrée à raison de 10 mg 3 à 4 fois par jour 20 minutes avant les repas. Les effets indésirables liés à son utilisation (généralement maux de tête, faiblesse générale) sont rares et des troubles extrapyramidaux et des effets endocriniens ne se produisent que dans des cas isolés, ce qui permet de l'utiliser pendant une période assez longue (28 à 48 jours). La dompéridone est largement utilisée en pratique clinique en tant que procinétique efficace et sans danger. Même dans les pays où les exigences en matière de vente de médicaments en vente libre sont strictes, ce médicament est généralement vendu sans ordonnance,

Le chlorhydrate d’Itopride est à la fois un antagoniste des récepteurs de la dopamine et un bloqueur de l’acétylcholinestérase. En conjonction avec le double mécanisme d'action, l'itopride a un effet positif sur le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, améliore la fonction d'évacuation motrice de l'estomac, aide à éliminer le reflux duodénogastrique, augmente le tonus de la vésicule biliaire. En outre, le médicament augmente l'activité motrice et le tonus musculaire de l'intestin grêle et du gros intestin, ce qui rend son utilisation potentiellement possible avec le syndrome du côlon irritable (SCI) avec une prédominance de constipation, en particulier lorsqu'il est associé à un SCI avec dyspepsie fonctionnelle. L'efficacité de l'itopride dans la dyspepsie et le SCI a été démontrée dans des essais cliniques. Le double mécanisme d’action explique l’effet positif de l’itopride (amorce) sur le tonus du sphincter inférieur de l’œsophage. Ainsi, avec les médicaments antisécrétoires, l’itotride, contrairement à la dompéridone, peut être prescrit pour le RGO afin d’affecter directement la motilité de l’œsophage. Par rapport à la dompéridone, l'itopride a un effet plus marqué sur la fonction d'évacuation motrice de l'estomac en relation avec les aliments solides et liquides, améliore la fonction contractile de l'antre de l'estomac et contribue ainsi plus activement à l'élimination du reflux duodénogastrique. En outre, le médicament a un effet anti-émétique, qui se traduit par une interaction avec les chimiorécepteurs D2-dopamine de la zone de déclenchement. Dans le cas d'IBS avec une prédominance de constipation, itipride peut être utilisé avec des laxatifs, car il augmente le tonus de l'intestin, accélère le transit fin et colique. Pour les adultes et les enfants à partir de 12 ans, itopride (Primer) est administré par 1 comprimé (50 mg) 3 fois par jour 15-30 minutes avant les repas. La dose quotidienne moyenne est de 150 mg. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg. Le traitement recommandé est de 2 à 3 semaines.

Le tégaserod est un agoniste partiel de la 5-HT4 qui, même dans des études expérimentales, a montré sa capacité à améliorer la motilité gastro-intestinale et à réduire la sensibilité viscérale. Dans des études contrôlées chez des patients atteints de SCI avec une constipation prédominante, le tégaserod a montré un avantage clinique significatif par rapport au placebo. Chez les patients atteints du SCI avec une constipation prédominante, le tégaserod améliore la motilité colique intestinale et proximale, réduit l'inconfort abdominal et normalise la fréquence et la consistance des selles. Appliquez 2-6 mg 2 fois par jour. Aucune cardiotoxicité, aucun effet sur la pression artérielle, le pouls, l’intervalle QT, ni même l’augmentation de la dose à 100 mg. Actuellement, le tegaserod est considéré comme l’un des médicaments les plus efficaces pour le traitement du SCI avec la constipation.

Antagonistes des récepteurs 5-HT3. Après avoir établi que le métoclopramide (et le cisapride) ont la propriété d’inhiber l’activité des récepteurs 5HT3 et de stimuler les récepteurs 5HT4, il a été suggéré que leur action procinétique était au moins partiellement liée à ces effets. Ce concept a été développé et des recherches à grande échelle ont été lancées sur l’étude d’autres antagonistes des récepteurs 5-HT3, qui ne seraient pas des antagonistes des récepteurs de la dopamine et qui, en même temps, avaient une activité procinétique. Les effets biologiques de la sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) sont dus à son interaction avec des récepteurs spécifiques: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Un des premiers modulateurs des récepteurs de la sérotonine est le médicament tropisétron, qui augmente pendant une longue période la pression du phosphonus inférieur de l’œsophage. Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 (ondétron, granisétron, tropisétron, alosétron, silansétron) accélèrent l'évacuation des aliments de l'estomac. Dans le gros intestin, les antagonistes des récepteurs 5-HT3 augmentent le temps de transit du contenu, réduisent la composante tonique de la réponse gastrocolytique à la prise de nourriture et normalisent le tonus du colon chez les patients atteints de diarrhée carcinoïde. Cliniquement, les antagonistes des récepteurs 5-HT3 sont efficaces dans le traitement du syndrome du côlon irritable avec une diarrhée dominante. Les récepteurs 5-HT4 sont situés dans les terminaisons nerveuses des interneurones cholinergiques et des motoneurones. Leur stimulation s'accompagne également d'une augmentation de la libération d'acétylcholine et d'un effet procinétique. Ainsi, les mécanismes d'action possibles de médicaments interagissant avec les récepteurs 5-HT comprennent le blocage des récepteurs 5-HT3 ou un effet combiné. Comme exemple d'action combinée, on peut citer le cisapride (coordination), qui est d'un part un agoniste des récepteurs 5-НТ4, et d'autre part un antagoniste des récepteurs 5НТ3.