Antihypertenseurs myotropes

Pour lutter contre l'hypertension artérielle, les antihypertenseurs à action myotrope sont largement utilisés. L'efficacité de ces médicaments dépend de leur capacité à détendre les muscles lisses des parois du sang et des vaisseaux lymphatiques. En raison du processus d'affaiblissement, leur expansion se produit et la pression dans les artères diminue. Les médicaments myotropes ont un effet cicatrisant sur le corps de différentes manières, mais leur objectif principal dans l'hypertension est de normaliser les indicateurs de pression artérielle pendant longtemps.

Effet des antihypertenseurs myotropes et de leur groupe

Certains médicaments myotropes ont un effet d'expansion sur les artérioles et les petites artères, le reste affectant les veinules.

L'action des antihypertenseurs myotropes est causée par le passage des échanges ioniques dans les tissus musculaires lisses. Ce processus est réalisé en réduisant le calcium libre, qui participe à la régulation du tonus musculaire des vaisseaux sanguins, ou augmente l'activité des canaux potassiques. À la sortie de la cellule, le potassium contribue à augmenter le potentiel de repos de la cellule vivante, raison pour laquelle les muscles lisses des vaisseaux sanguins se relâchent.

Groupes myotropes

Les descriptions et les caractéristiques de l’effet des médicaments myotropes sont résumées dans le tableau ci-dessous:

Quels médicaments myotropes utilisent?

En thérapeutique, on utilise à la fois des préparations myotropes sous forme de comprimés et des ampoules pour administration intraveineuse ou intramusculaire. Ils sont utilisés en tant que médicaments individuels et en thérapie complexe. Le traitement médicamenteux avec l'utilisation de médicaments de ce groupe produit un effet hypotenseur et contribue à renforcer le muscle cardiaque.

Il est interdit d'utiliser ces médicaments simultanément avec des nitrates organiques, car une hypotension artérielle réfractaire importante peut se développer.

La liste des drogues

Les principaux antihypertenseurs à action myotrope sont décrits dans le tableau:

Contre-indications et effets secondaires

Les médicaments myotropes sont utilisés pour lutter contre l'hypertension et prévenir les crises d'hypertension. Leur utilisation prolongée provoque l'apparition d'effets secondaires:

• l'apparition de réactions allergiques;
• l'apparition d'une tachycardie réflexe;
• augmentation de la sténocordie;
• augmentation de la croissance des cheveux chez les hommes et les femmes;
• vertiges, nausées, vomissements, diarrhée;
• vision floue et désorientation.

L'utilisation de médicaments myotropes n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans, pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

L'action de tels médicaments provoque une augmentation de la libération de l'hormone responsable de la vitesse du flux sanguin dans les vaisseaux (rénine). À la suite de ce processus, le sodium et l’eau sont retenus dans le corps et un gonflement des extrémités apparaît. Par conséquent, l'utilisation de la thérapie combinée avec l'utilisation de diurétiques ("Furosémide", "Amiloride", "Hlortalidon") est recommandée. Un traitement médical efficace avec des médicaments myotropes n’est prescrit que par un médecin, en tenant compte du stade de la maladie, du degré d’atteinte des organes internes et des caractéristiques individuelles de l’organisme.

Antihypertenseurs myotropes

Des médicaments antihypertenseurs à action myotrope sont utilisés pour réduire et traiter les conditions de pression élevée. Leur objectif est de normaliser la pression artérielle pendant longtemps. Ces médicaments détendent les muscles lisses des vaisseaux sanguins. En conséquence de cette action, les vaisseaux se dilatent et la pression diminue, le travail des canaux potassiques augmente.

Comment agir?

L'action des antihypertenseurs myotropes est d'assurer un échange d'ions approprié dans le muscle lisse vasculaire. En participant à la régulation du tonus musculaire dans les vaisseaux sanguins, le calcium libre diminue. Cela augmente l'activité des tubules de potassium. Comme le potassium quitte les cellules, les muscles lisses, ou plutôt la résistance vasculaire, sont relâchés. En conséquence, la pression artérielle diminue. Certains médicaments affectent les artérioles des petites artères («Apressin», «Minoxidil»), tandis que les autres, comme le nitroprussiate de sodium, agissent relativement dans les veinules avec les artérioles. Mais le médicament peut provoquer une tachycardie réflexe avec libération de rénine dans le sang, obligeant le corps à retenir le sodium et l'eau, provoquant ainsi un œdème. Par conséquent, les vasodilatateurs sont pris simultanément avec des diurétiques, des bêta-bloquants ou de la réserpine.

Les préparations à action myotrope, réduisant la pression, ne peuvent pas être appliquées chez les enfants de moins de 12 ans, les femmes enceintes et pendant l'allaitement.

MOYENS CONSCIENTS D'ACTION MYOTROPIQUE;

Le mécanisme principal de l'effet hypotenseur de cette classe de médicaments est la réduction du tonus des muscles lisses et de la vasodilatation. La diminution du tonus vasculaire est obtenue par divers mécanismes: blocage des canaux calciques des cellules musculaires lisses vasculaires, activation des canaux potassiques de ces cellules, en raison de l'action exercée sur les cellules musculaires lisses de l'oxyde nitrique, qui est libéré par la molécule de substance, etc.

1) Inhibiteurs des canaux calciques (voir Section 20.1. «Antirabineux») Les ions calcium jouent un rôle important dans la conjugaison du mécanisme d'excitation-contraction dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Lorsque la membrane est dépolarisée, le calcium ionisé pénètre dans la cellule par les canaux calciques dépendants du potentiel de type L, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de calcium cytoplasmique qui, en association avec la calmoduline, active

myosine chaîne légère kinase. En conséquence, la phosphorylation des chaînes légères de myosine est augmentée, ce qui favorise l'interaction de l'actine avec la myosine et la réduction des muscles lisses. La violation de la pénétration des ions calcium dans la cellule entrave ce processus et conduit à une diminution du tonus vasculaire et de l'hypotension.

Parmi les bloqueurs des canaux calciques, les dérivés de dihydropyridine ont la plus grande affinité pour les cellules cervicales lisses vasculaires: nifédipine, nitrendipine, isradipine, amlodipine, félodipine, lacidipine, etc.

Les dérivés de la dihydropyridine sont de puissants vasodilatateurs, dilatent les vaisseaux artériels et, en conséquence, diminuent la pression artérielle, ce qui entraîne une tachycardie réflexe.

La nifédipine provoque un effet hypotenseur rapide, le médicament est recommandé pour la réduction rapide de la pression artérielle par voie sublinguale ou orale. avec une administration sublinguale, il a un effet hypotenseur déjà après 15 minutes, ce qui permet l'utilisation de la nifédipine dans les crises d'hypertension. La nifédipine dure de 6 à 8 heures, mais les formes à action brève de la nifédipine (Corinfar, Fenigidin, etc.) ne sont pas recommandées. Dans ce cas, des préparations prolongées de nifédipine (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, etc.) sont utilisées avec une libération prolongée de la substance active (elles sont efficaces pendant 12 ou 24 heures). Les dérivés de dihydropyridine d'amlodipine à action prolongée (Norvasc), de félodipine (Plendil), de lacidipine (Lacipil) sont utilisés pour le traitement systématique de la maladie hypertensive. Ces médicaments sont prescrits 1 fois par jour (durée d'action de 24 heures). Effets secondaires des dérivés de la dihydropyridine: nausée, vertiges, tachycardie réflexe, gonflement de la cheville.

Le vérapamil et d'autres dérivés de phénylalkylamine, ainsi que le diltiazem (un dérivé de benzothiazépine), en raison de leur plus grande affinité pour les cardiomyocytes, diminuent la force et la fréquence cardiaque (diminution du débit cardiaque), qui est une composante essentielle de leur action hypotensive. De plus, c, ils ont un effet myotrope vasodilatateur - des vaisseaux artériels modérément dilatés, ce qui entraîne également une diminution de la pression artérielle. En tant que médicaments antihypertenseurs, ces médicaments sont utilisés au lieu de dérivés de la dihydropyridine. Le vérapamil est principalement utilisé comme agent anti-arythmique et anti-angineux. Les effets secondaires de vera pamil: nausée, vertiges, bradycardie, insuffisance cardiaque, difficulté avec la conductivité auriculo-ventriculaire, œdème des chevilles, constipation.

b) Activateurs des canaux potassiques: minoxidil (Loniten), diazoxide (Hyperstat).

Les activateurs des canaux potassiques, utilisés comme médicaments antihypertenseurs, favorisent la découverte de canaux potassiques sensibles à l'ATP dans les membranes des cellules des muscles lisses des artères. Cela conduit à une production accrue d'ions potassium et au développement d'une hyperpolarisation de la membrane des cellules musculaires lisses. L'hyperpolarisation de la membrane empêche l'ouverture du calcium dépendant de la tension

conduisant à une réduction de la concentration en ions calcium intracellulaire. En conséquence, le tonus vasculaire diminue et la pression artérielle diminue.

Le minoxidil est un vasodilatateur puissant, mais n'est pas actif dans les expériences in vitro. Ses principaux effets sont associés à la formation d'un métabolite actif, le sulfate de minoxidil, qui agit sur les canaux potassiques des membranes des cellules des muscles lisses vasculaires. Le médicament est utilisé dans les formes graves de l'hypertension, résistant à d'autres médicaments antihypertenseurs. Le minoxidil agit rapidement au cours des premiers jours de traitement. L'effet antihypertenseur dure jusqu'à 24 heures.

Effets secondaires: rétention d'eau et de sodium, apparition d'un œdème; augmentation de la force et du rythme cardiaque, maux de tête; hypertrichose. Le médicament est recommandé de nommer en combinaison avec des diurétiques et des r-bloquants.

Le diazoxide est utilisé pour le soulagement des crises hypertensives. Administré par voie intraveineuse rapide, plus de 90% du médicament étant lié aux protéines plasmatiques. Après que l’introduction de l’effet hypotenseur se soit développée au bout de 1 min, l’effet maximum est atteint en 2 à 5 minutes. La durée de l'effet hypotenseur atteint 12 heures.Le médicament retient le sodium et l'eau dans le corps, ainsi que l'acide urique, provoquant une tachycardie, une hyperglycémie.

3) médicaments myotropes ayant d'autres mécanismes d'action: sodium n et t-prusside (Niprid), hydralazine (Apressine), bendazole (Dibazol), sulfate de magnésium.

Le nitroprussiate de sodium appartient aux agents myotropes agissant sur les cellules des muscles lisses des vaisseaux résistifs (artériels) et des vaisseaux capacitifs (veineux).

Le nitroprussiate de sodium est considéré comme donneur N0. Le monoxyde d'azote (NO) est libéré du médicament et, en activant la guanylate cyclase cytosolique, entraîne une augmentation du contenu en GMPc, ce qui entraîne une diminution de la concentration en ions calcium dans la cellule et une diminution du tonus vasculaire. Le nitroprussiate de sodium est utilisé pour réduire rapidement la tension artérielle lors de crises hypertensives, d'insuffisance cardiaque aiguë et d'hypotension contrôlée lors d'opérations chirurgicales. L’administration simultanée de l’effet hypotenseur du nitroprussiate de sodium se poursuit pendant 1 à 2 minutes, il est donc administré par voie intraveineuse. Le médicament est excrété par les reins. Effets secondaires: tachycardie réflexe, maux de tête, contractions musculaires, etc.

Hydralazine agit principalement sur les cellules musculaires lisses des artérioles et des petites artères, ce qui entraîne une réduction de la résistance périphérique totale et une diminution de la pression artérielle. Dans ce cas, le réflecteur augmente mais la fréquence cardiaque, les accidents vasculaires cérébraux et le volume minute du cœur.

Le médicament est pris par voie orale et injecté par voie intraveineuse. L'hydralazine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal (environ 90%), mais est métabolisée lors du premier passage par le foie. Le taux métabolique de l'hydralazine (l'activité de l'enzyme métabolisante) est déterminé génétiquement et varie considérablement. Par conséquent, la biodisponibilité de l'hydralazine administrée par voie orale est d'environ 30% chez les acétylateurs lents et de 10% chez les acétylateurs rapides. L'effet maximal du médicament à l'intérieur est atteint après 1 à 2 heures.Métabolisé dans le foie avec formation de plusieurs métabolites actifs. La durée du médicament est généralement de 6 à 8 heures.Les effets secondaires sont la tachycardie, la rétention d'eau et de sodium, l'œdème, la diarrhée, l'anorexie, les nausées, les vomissements et les maux de tête. Le surdosage peut développer un syndrome semblable au lupus érythémateux systémique.

La dihydralazine a des propriétés similaires à l’hydralazine et fait partie des comprimés Adelfan-ezidrex.

Le bendazole et le sulfate de magnésium ont également un effet myotrope direct sur le muscle lisse vasculaire. Les médicaments dilatent les vaisseaux sanguins, réduisent la tension artérielle, mais l’effet hypotenseur est bref et modérément prononcé. Le bendazole (Dibazol) est généralement utilisé en association avec d'autres antihypertenseurs, et le sulfate de magnésium est utilisé pour l'administration intramusculaire en cas de crise hypertensive (pour l'administration intraveineuse, il existe un risque d'inhibition du système respiratoire).

Médicaments myotropes

Ils comprennent des substances qui relaxent les organes, des cellules musculaires lisses résultant d'une action directe sur les myocytes (antispasmodiques myotropes) et des substances qui agissent sur les systèmes humoraux pour réguler le tonus vasculaire (inhibiteurs du système rénine-angiotensine - RAS).

Antispasmodiques myotropes à effet vasodilatateur prononcé

Verapamilum. Appliquer des comprimés de 0,04 et 0,08 (0,04-0,08 3 fois par jour) et une solution à 0,25% dans des ampoules de 2 ml (par voie intraveineuse de 2 à 4 ml si nécessaire).

Magnesii sulfas. Appliquer une solution à 20 et 25% dans des ampoules de 5, 10 et 20 ml pour une injection intraveineuse ou intramusculaire, si nécessaire.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Mécanismes d'action. Tous les antispasmodiques myotropes réduisent la concentration en ions calcium dans le cytoplasme des myocytes. Le vérapamil et la nifédipine (bloqueurs des canaux Ca / Ca) et les ions magnésium réduisent l'entrée de calcium dans les cellules. Le minoxidil, un activateur des canaux K, améliore la libération de K + par la MMC, ce qui entraîne le développement d'une hyperpolarisation et la diminution de la conductivité en Ca 2+ des canaux dépendants du potentiel. Le nitroprussiate de sodium agit comme un facteur de relaxation endothélial (oxyde d'azote), activant l'enzyme cytoplasmique guanylate cyclase et augmentant la concentration de GMPc. Ce médiateur intracellulaire via la protéine kinase G perturbe l'interaction de l'actine et de la myosine, améliore la liaison du calcium intracellulaire et inhibe sa libération à partir du dépôt.

Le vérapamil et la nifédipine (agissant de 6 à 8 heures), l’apressine (le mécanisme n’est pas suffisamment étudié, dure plus de 12 heures), le minoxidil est utilisé pour le traitement systématique de l’hypertension. Le principal inconvénient de ces médicaments est la tachycardie compensatoire et une augmentation du CIO, ce qui nivelle leur effet hypotenseur.

Avec l'introduction ou non du sulfate de magnésium, dibazol (le mécanisme d'action n'a pas été suffisamment étudié), l'action dure entre 1,5 et 3 heures. Ils sont utilisés pour le soulagement des crises hypertensives. À cette fin, une solution d’injection de vérapamil, le nitroprussiate de sodium, est utilisée et dure 15 minutes. Il est introduit dans / en goutte à goutte ou par jet.

La papaverine, un analogue synthétique de noshpa, dérivé de la méthylxanthine, est un antispasmodique myotrope. Ils inhibent tous la phosphodiesterase, détruisant l'AMPc. L'augmentation de la concentration d'AMPc améliore la liaison des ions calcium par les dépôts intracellulaires. Dans le traitement de l'hypertension ne trouvent pas d'application spéciale.

Moyens qui inhibent le système rénine-angiotensine (RAS)

RAS inclut une protéine sanguine plasmatique inactive, l'angiotensinogène, qui, en raison de l'action séquentielle de la rénine (enzyme sécrétée dans le sang par les cellules juxtaglomérulaires des reins) et l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), est convertie en angiotensine-II, le plus important régulateur humoral de la pression sanguine. C’est par l’angiotensine (AT₁) les récepteurs contractent les vaisseaux sanguins et, agissant sur la glande surrénale, augmentent la concentration de minéralocorticoïde aldostérone dans le sang, ce qui retarde la production de sodium et d’eau dans le corps et augmente le volume de sang en circulation.

Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

Enalaprilum Appliquer des comprimés de 0,005, 0,01 et 0,02 (1 tab. 1 -2 fois par jour)

Les inhibiteurs de l'ECA, empêchant la formation de l'angiotensine-II, réduisent le tonus vasculaire myogénique et le volume du plasma circulant, réduisent non seulement la pression artérielle diastolique, mais aussi la pression systolique. Augmentez le débit sanguin rénal et la filtration de Na +, réduisez la réabsorption de Na + dans les tubules et augmentez l'excrétion des sels de Na dans l'urine. En outre, ils empêchent la destruction de la bradykinine (l’ACE le détruit en "petits peptides" inactifs).

Le captopril est bien absorbé dans le tube digestif. Son effet hypotenseur se développe en 30 à 60 minutes. et dure 6-8 heures. L'énalapril agit de la même manière, mais il est plus actif et ne cause pas d'agranulocytose. Cependant, l'énalapril a un effet ototoxique et peut entraîner une perte auditive partielle. L'accumulation de bradykinine dans les poumons peut provoquer une toux obsessionnelle.

Bloqueur des récepteurs de l'angiotensine-1

Les antagonistes de l'angiotensine (AT₁a) les récepteurs provoquent les mêmes effets que les inhibiteurs de l'ECA. En raison du fait qu'il n'y a pas d'accumulation de bradykinine, il n'y a pas d'effet secondaire sous forme de toux sèche. Le losartan, un bloqueur non peptidique, réduit considérablement la coronaropathie. Avec une utilisation régulière, il peut s'accumuler et son effet antihypertenseur dure jusqu'à 24 heures, bien que sa demi-vie ne dépasse pas 2 heures.

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PREPARATIONS D'ACTION MIROTHROPIQUE (MOYENS MIOTROPIQUES)

Selon le mécanisme d'action, ces outils diffèrent assez significativement.

Moyens affectant les canaux ioniques

A. Inhibiteurs des canaux calciques

Il est bien connu que les ions calcium jouent un rôle important dans le mécanisme de maintien du tonus des muscles lisses des vaisseaux sanguins. Par conséquent, la violation de leur pénétration dans les cellules musculaires lisses entraîne une diminution du tonus vasculaire et de l'hypotension. C'est le mécanisme d'action des inhibiteurs des canaux calciques précédemment considérés, tels que la nifédipine (voir Chapitre 14; 14.3; 14.4).

La félodipine (Pandyl) appartient également au groupe des dihydropyridines. Il bloque principalement les canaux calciques des vaisseaux sanguins. La biodisponibilité du médicament pour l'administration entérale est de 15-20%; il est presque complètement (> 99%) lié aux protéines plasmatiques. Intensivement métabolisé dans le foie. Les métabolites sont excrétés par les reins. Diffère de la fenigidin plus longue durée d'action. t_1/2 = 11-16 h. Attribuer 1 fois par jour. Appliqué avec l'hypertension et l'angine. Les vertiges, les maux de tête et la fatigue sont des effets secondaires. Occasionnellement, une éruption cutanée survient.

Le bloqueur des canaux calciques du groupe des dérivés de la dihydropyridine est également la lacidipine (motens). Son action principale est dirigée vers le

Schéma 14.6: Principe de l’effet hypotenseur des activateurs des canaux potassiques.

Canaux de repère du muscle lisse vasculaire. Le médicament réduit la résistance vasculaire périphérique totale, provoquant une hypotension. Presque pas d'action directe sur le coeur.

Il est utilisé pour l'hypertension. Entrez 1 fois par jour. Les effets secondaires sont les vertiges, les maux de tête, les palpitations, les nausées, la pastoznose aux chevilles, les jambes, les éruptions cutanées, etc.

B. Activateurs des canaux potassiques

Un certain nombre d'antihypertenseurs réduisent le tonus des vaisseaux sanguins en raison de l'ouverture des canaux potassiques. Ce dernier provoque une hyperpolarisation de la membrane des cellules musculaires lisses, ce qui réduit l'apport en ions calcium à l'intérieur des cellules, nécessaire au maintien du tonus vasculaire. Tout cela conduit à une diminution du tonus des muscles lisses vasculaires et à un effet hypotenseur (Schéma 14.6).

Le médicament le plus actif de ce groupe pour une utilisation par voie entérale est le minoxidil. Il dilate les artérioles,

réduit la résistance périphérique totale et, de ce fait, diminue la pression artérielle. Bien absorbé par le tube digestif. L'effet antihypertenseur dure jusqu'à 24 heures, principalement métabolisé et excrété par les reins.

Parmi les effets secondaires doivent être notés hirsutisme 1 personne. Une augmentation de la libération de rénine peut entraîner un retard dans le corps des ions sodium et eau et le développement d'un œdème.

Le diazoxide (eudemin) est également appelé activateur des canaux potassiques. Il affecte principalement les vaisseaux résistifs (artérioles). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet hypotenseur en progression rapide et prononcé. L'administration par voie entérale entraîne une diminution plus progressive de la pression artérielle. En plus de réduire le tonus des artérioles, le médicament inhibe également le travail du cœur. La durée de l'effet hypotenseur atteint 12 à 18 heures.Le diazoxide est généralement administré par voie intraveineuse (rapidement car environ 90% de celui-ci se lie aux protéines plasmatiques). Le médicament est utilisé pour le soulagement des crises hypertensives. Les effets indésirables du diazoxide empêchant son utilisation systématique incluent le retard dans le corps des ions sodium et eau, l’hyperglycémie et une augmentation de la teneur en acide urique dans le sang.

Donneurs d'oxyde nitrique

Un des représentants de ce groupe est le nitroprussiate de sodium, qui appartient aux médicaments antihypertenseurs myotropes qui affectent les traitements résistifs (artérioles, petites artères) et capacitifs (veinules, petites veines).

1 croissance des cheveux mâles. De lat. hirsutus - poilue.

Schéma 14.7: Principe de l'action vasodilatatrice du nitroprussiate de sodium.

des vaisseaux En raison de ce sens d'action, le médicament n'entraîne pas d'augmentation du débit cardiaque, car le retour veineux au cœur diminue. Cependant, la fréquence cardiaque réflexe augmente. Le mécanisme d'action du nitroprussiate de sodium est similaire à celui de la nitroglycérine. L'oxyde nitrique libéré par la préparation stimule la guanylate cyclase cytosolique, augmente la teneur en GMPc, réduit la concentration en ions calcium libres; grâce à cela, le tonus des muscles lisses vasculaires est réduit (diagramme 14.7).

Avec une injection intraveineuse simultanée de nitroprussiate de sodium agit 1-2 minutes. Par conséquent, il est administré par perfusion intraveineuse au goutte à goutte pour les crises hypertensives, pour l'insuffisance cardiaque, pour l'hypotension contrôlée. Avec son utilisation, tachycardie, maux de tête, dyspepsie, fasciculations musculaires, etc. sont possibles.

14.5.3.3. Divers médicaments myotropes 1

L'apressine, le dibazol et le sulfate de magnésium peuvent être classés comme différents antispasmodiques myotropes utilisés dans l'hypertension.

L'apressine (hydralazine) désigne un moyen d'élargir principalement les vaisseaux résistifs (artérioles et petites artères). Il provoque l'expansion des vaisseaux résistifs précapillaires et réduit ainsi la résistance périphérique totale ainsi que la pression artérielle. Il y a peu d'effet sur les vaisseaux capacitifs post-capillaires. En relation avec une diminution de la pression artérielle, un rythme réflexe et une augmentation du débit cardiaque apparaissent de manière réflexe. Au début, le débit sanguin rénal augmente légèrement, puis revient au niveau initial.

Le médicament est bien absorbé par les intestins. L'effet maximum après l'administration entérale se développe en environ 1 heure. Environ 80 à 90% de l'apressine se lie aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé chez différentes personnes à des vitesses différentes, car l'activité de l'enzyme impliquée dans ses transformations (N-acétyltransférase cy-

1 Certains vasodilatateurs myotropes sont utilisés dans le traitement de la dysfonction érectile chez l'homme. Dans des conditions physiologiques, avec une excitation sexuelle dans les corps caverneux, NO est libéré, ce qui stimule la formation de GMPc. Ce dernier, en stimulant la déphosphorylation des chaînes légères de myosine, conduit à une diminution du tonus musculaire lisse des corps caverneux et des artères du pénis, ce qui contribue à augmenter le flux sanguin et l'érection. La concentration de GMPc peut également être augmentée en inhibant l'enzyme phosphodiesterase-5, impliquée dans l'inactivation du GMPc. Selon ce principe, et agit sildénafil (Viagra), largement utilisé pour le dysfonctionnement érectile. Les effets secondaires incluent des troubles hémodynamiques, des maux de tête, une rhinite, des bouffées vasomotrices, des changements de la vision des couleurs, une dyspepsie, etc.

Le médicament est contre-indiqué en association avec les nitrates, car il peut entraîner une diminution prononcée de la pression artérielle. Le sildénafil doit être utilisé avec prudence pour le traitement de la maladie coronarienne, ainsi que pour compenser l'action des inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales (érythromycine, kétoconazole, etc.) et de l'insuffisance rénale, la concentration du médicament dans le sang augmentant en conséquence.

foie et foie), est génétiquement déterminé et peut varier considérablement. Cela devrait être pris en compte lors de l'utilisation de l'apressine. En règle générale, la durée de l’action hypotensive est de 6 à 8 heures.

L'apressine est rarement utilisée, car elle provoque divers effets secondaires (tableau 14.13): tachycardie, douleur au cœur, maux de tête, troubles dyspeptiques, syndrome rhumatoïde aigu, phénomènes similaires au lupus érythémateux disséminé, etc. L'utilisation de l'apressine en conjonction avec d'autres antihypertenseurs peuvent réduire sa dose et réduire la fréquence et la gravité des effets secondaires.

Le dibazol est un dérivé du benzimidazole. Il a un effet antispasmodique sur tous les organes des muscles lisses. Développe les vaisseaux sanguins. Réduit la pression artérielle (en raison de l'expansion des vaisseaux périphériques 1 et d'une diminution du débit cardiaque). L'activité antihypertensive du dibazole est très douce et son effet est de courte durée. Dans l'hypertension, il est généralement prescrit en association avec d'autres médicaments qui abaissent la pression artérielle. En cas d'hypertension

Tableau 14.13. Exemples d’effets secondaires possibles des médicaments antihypertenseurs

1 Outre son activité antihypertensive, le dibazol a un effet particulier sur la moelle épinière. Il facilite les réactions réflexes en présence d'effets résiduels après la poliomyélite. Le dibazol a un effet favorable sur la paralysie périphérique du nerf facial. De plus, il a un effet immunomodulateur.

Crisis Dibazol est administré par voie intraveineuse. Il est bien toléré. Les effets secondaires sont rares.

Avec une augmentation de la pression artérielle, et en particulier lors de crises hypertensives, du sulfate de magnésium est parfois utilisé (administré par voie intramusculaire ou intraveineuse) 1. L'hypotension qui en résulte est principalement associée à l'effet myotropique direct du sulfate de magnésium. De plus, il inhibe la transmission de l'excitation dans les ganglions végétatifs, réduisant ainsi la libération d'acétylcholine par les fibres préganglionnaires. Le médicament a un effet inhibiteur sur les centres vasomoteurs (principalement à fortes doses).

L'inhibition des ions magnésium par le système nerveux central manifeste également un effet calmant, anticonvulsivant et à fortes doses, un effet narcotique. L'effet narcotique est peu étendu et en cas de surdosage, la dépression du centre respiratoire survient rapidement.

Avec l'introduction du sulfate de magnésium à fortes doses, la transmission neuromusculaire est inhibée (la quantité d'acétylcholine libérée par les terminaisons des fibres motrices diminue).

Le sulfate de magnésium parentéral est également utilisé dans les arythmies cardiaques (voir Chapitre 14.2) et dans l’éclampsie 2. Les antagonistes des ions calcium sont des ions calcium. À cet égard, lorsqu'une surdose de sulfate de magnésium est injectée de chlorure de calcium.

2.2.3.4. Antihypertenseurs myotropes

Les antihypertenseurs myotropes agissent directement sur la paroi musculaire des vaisseaux sanguins et la détendent. Certaines affectent les artérioles et les petites artères (apressine, minoxidil). Autres (nitroprussiate de sodium) - sur les artérioles et les veinules.

Le mécanisme d'action des médicaments myotropes n'est pas associé aux systèmes adrénergiques; l'effet est obtenu par une diminution du calcium libre, qui régule le tonus vasculaire musculaire, ou par l'activation des canaux potassiques. Ces derniers favorisent la libération de potassium de la cellule avec hyperpolarisation des membranes et relaxation du muscle lisse vasculaire (Minoxidil). Les médicaments myotropes réduisent la résistance vasculaire périphérique globale, abaissent la pression artérielle, mais provoquent une tachycardie réflexe et augmentent la libération de rénine. Le sodium et l'eau sont retenus dans le corps, des œdèmes se développent. Par conséquent, les vasodilatateurs sont utilisés avec les diurétiques, les b-bloquants ou la réserpine. L'action myotropique des antispasmodiques comprend le bendazole (Dibazol), le sulfate de magnésium, l'hydralazine (apressine), le minoxidil, etc.

Le dibazol réduit le tonus vasculaire et réduit le débit cardiaque. Il est utilisé pour traiter l'hypertension et soulager les crises hypertensives (administrées par voie intraveineuse ou intramusculaire) en association avec d'autres antihypertenseurs.

En outre, le médicament a une activité immunostimulante (augmentation du nombre d'interféron endogène), stimule la fonction de la moelle épinière (utilisé pour traiter les maladies nerveuses, en particulier les effets résiduels de la névrite, y compris le nerf facial).

L'apressine dilate principalement les artérioles et augmente le flux sanguin rénal et cérébral. En raison de l'expansion des artérioles, la charge postérieure sur le cœur diminue, le débit cardiaque augmente, une tachycardie se produit, la demande en oxygène du myocarde augmente. Par conséquent, le médicament est combiné avec des b-bloquants qui réduisent les effets sympathiques sur le coeur, la tachycardie. En relation avec la possibilité d'un œdème (rétention de sodium et d'eau) et pour augmenter l'effet antihypertenseur de l'apressine, il est prescrit avec des diurétiques. Le médicament, inhibant l'histaminase, augmente la libération d'histamine, ce qui provoque des allergies. L'anémie et la leucopénie sont possibles avec l'administration prolongée. paresthésie et polynévrite, syndrome rhumatoïde aigu, imitation du lupus érythémateux systémique (après l'arrêt du médicament, il disparaît lentement et nécessite un traitement prolongé).

Le sulfate de magnésium est administré lors de crises hypertensives (intramusculaires ou intraveineuses). Il a un effet myotrope direct et un effet dépresseur sur les centres vasomoteurs, présente des propriétés sédatives et anticonvulsivantes. En cas de surdosage en sulfate de magnésium, des préparations de calcium sont injectées (le calcium est un antagoniste des ions magnésium).

Le minoxidil est un activateur des canaux potassiques dans le muscle lisse vasculaire. Il est utilisé en association avec les b-bloquants et les diurétiques.

Complications: tachycardie, rétention de sodium et d'eau, croissance accrue des poils chez les hommes et les femmes (hypertrichose), avec angine de poitrine, une augmentation des crises est possible.

Le nitroprussiate de sodium dilate les artérioles et les veinules, agit rapidement, brièvement et fortement. Le mécanisme d'action (comme les nitrates) est associé à la formation d'oxyde nitrique (NO). Veinules en expansion. réduit le retour veineux du sang vers le cœur, le stress sur le cœur et réduit le besoin en oxygène dans le myocarde. Le médicament est administré par voie intraveineuse, l’effet se développe dans les 2-3 premières minutes et s’arrête presque immédiatement après la fin de l’injection. Il est prescrit en cas de crise hypertensive, d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë, d'hypotension contrôlée.

Antihypertenseurs myotropes

Les antihypertenseurs myotropes sont des antihypertenseurs qui agissent sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins et provoquent leur expansion. Ce groupe de médicaments est représenté par les antispasmodiques myotropes.

Le contenu

[modifier] Classification

• Bloqueurs des canaux calciques

La félodipine; La lacidipine; La nifédipine; Le vérapamil; Diltiazem

• Activateurs des canaux potassiques

L'apressine; Le dibazol; Sulfate de magnésium

[modifier] Inhibiteurs des canaux calciques de type L (antagonistes du calcium)

Les ions calcium jouent un rôle important dans le mécanisme de maintien du tonus des muscles lisses des vaisseaux sanguins. Par conséquent, la violation de leur pénétration dans les cellules des muscles lisses entraîne une diminution du tonus vasculaire et une hypotension. Les bloqueurs des canaux calciques inhibent l'entrée des ions calcium dans la paroi musculaire des artérioles, ce qui entraîne une diminution de la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins et une diminution de la pression artérielle. Ce groupe de médicaments comprend la félodipine, la lacidipine, la nifédipine, le vérapamil et le diltiazem.

La félodipine bloque principalement les canaux calciques des vaisseaux sanguins. La biodisponibilité du médicament pour l'administration entérale est de 15-20%; il est presque complètement (> 99%) lié aux protéines plasmatiques. Intensivement métabolisé dans le foie puis excrété par les reins. Diffère de la durée d'action plus longue de la fenigidine, t_1/2 = 11-16 heures Assignez 1 fois par jour. Appliqué avec l'hypertension et l'angine. Les vertiges, les maux de tête, la fatigue et parfois des éruptions cutanées comptent parmi les effets secondaires.

La lacidipine (motens) est un bloqueur des canaux calciques appartenant au groupe des dérivés de la dihydropyridine. Son action principale concerne également les canaux calciques du muscle lisse vasculaire: il réduit la résistance vasculaire périphérique totale, provoquant une hypotension. Presque pas d'action directe sur le coeur. Il est utilisé pour l'hypertension. Entrez 1 fois par jour. Les effets secondaires sont les vertiges, les maux de tête, les palpitations, les nausées, les mains pâteuses aux chevilles, les tibias et les éruptions cutanées.

La nifédipine (Corinfar, Cordafen) est le traitement le plus efficace contre l’hypertension, car elle a un effet dilatant plus important sur les vaisseaux que le vérapamil. Il réduit clairement la pression artérielle diastolique. La nifédipine est également utilisée pour soulager une forte augmentation de la pression, en la prescrivant sous la langue et dans l'hypertension chronique, en particulier lorsqu'elle est associée à une bradyarythmie associée à une cardiopathie ischémique. Cependant, en réduisant les pressions artérielle systolique et diastolique, la nifédipine peut déclencher une tachycardie réflexe, qui augmente la demande en oxygène du myocarde. Par conséquent, pour obtenir un effet hypotenseur plus prononcé et prolongé, il est préférable d’utiliser la retardement de la nifédipine ou de l’associer à des B-bloquants. Les effets indésirables de la nifédipine sont associés à une vasodilatation excessive, qui se manifeste chez les patients présentant des vertiges, des rougeurs de la peau, des maux de tête et des gonflements des jambes. Des nausées, une hyperplasie gingivale, une psychose ou une dépression du système nerveux central sont parfois observés. Les effets secondaires ont tendance à diminuer à mesure que la dose du médicament diminue. L'abolition du médicament doit être réalisée progressivement, dans les 3 jours, en raison du risque de "syndrome de sevrage".

Le vérapamil (isoptine) abaisse la tension artérielle en élargissant les vaisseaux périphériques et en réduisant le débit cardiaque et le rythme cardiaque. Le vérapamil est prescrit à la fois pour le traitement à long terme de l'hypertension (à l'intérieur) et pour le soulagement de la crise d'hypertension (par voie intraveineuse). Parmi les effets indésirables spécifiques du vérapamil, notons la bradycardie, le bloc auriculo-ventriculaire et la constipation. Dans le même temps, en prenant du vérapamil et de la digoxine, le taux de cette dernière dans le plasma sanguin augmente, ce qui peut servir de cause d'intoxication à la digitale.

Le diltiazem agit de la même manière, mais provoque rarement des effets indésirables - enflure des jambes et des pieds, arythmies.

[edit] Activateurs des canaux potassiques

Un certain nombre d'antihypertenseurs réduisent le tonus vasculaire en raison de l'ouverture des canaux potassiques. Il provoque une hyperpolarisation de la membrane des cellules musculaires lisses, ce qui réduit l'apport en ions calcium à l'intérieur des cellules, nécessaires au maintien du tonus vasculaire. Tout cela conduit à une diminution du tonus du muscle lisse vasculaire et à un effet hypotenseur.

Minoxidil (Minona) dilate les artérioles, réduit la résistance périphérique totale et réduit ainsi la pression artérielle. C'est le médicament le plus actif de ce groupe pour usage entéral. En raison d'une diminution de la résistance vasculaire, l'activité du système nerveux sympathique augmente de façon compensatoire, ce qui se traduit par une augmentation des contractions cardiaques, une augmentation du débit cardiaque et une augmentation de la demande en oxygène du myocarde. Par conséquent, les vasodilatateurs ne sont pas utilisés en monothérapie, mais en combinaison avec des bloqueurs B. L'activation du système nerveux sympathique entraîne également une augmentation des taux de rénine et d'aldostérone dans le plasma sanguin et, par conséquent, une rétention de sodium et d'eau dans l'organisme. Bien absorbé par le tube digestif. L'effet antihypertenseur dure jusqu'à 24 heures, principalement métabolisé et excrété par les reins. Les effets secondaires incluent l'hirsutisme facial, les palpitations et les maux de tête. Une augmentation de la libération de rénine peut entraîner un retard dans le corps des ions sodium et eau et le développement d'un œdème. En outre, le minoxidil peut provoquer une hypertrichose. L'arrêt du médicament après 1-2 mois entraîne la disparition des effets secondaires. Pour augmenter l'effet antihypertenseur du minoxidil, il est recommandé de l'associer à des diurétiques. Ce médicament est généralement prescrit aux patients hypertendus résistant à d’autres médicaments.

Le diazoxide (eudemin) affecte principalement les vaisseaux résistifs (artérioles). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet hypotenseur en progression rapide et prononcé. L'administration par voie entérale entraîne une diminution plus progressive de la pression artérielle. En plus de réduire le tonus des artérioles, le médicament inhibe également le travail du cœur. La durée de l'effet hypotenseur atteint 12 à 18 heures.Le diazoxide est généralement administré par voie intraveineuse (rapidement car environ 90% de celui-ci se lie aux protéines plasmatiques). Le médicament est utilisé pour le soulagement des crises hypertensives. Les effets indésirables du diazoxide empêchant son utilisation systématique incluent le retard dans le corps des ions sodium et eau, l’hyperglycémie et une augmentation de la teneur en acide urique dans le sang.

[modifier] Donneurs d'oxyde nitrique

Un des représentants de ce groupe est le nitroprussiate de sodium, un puissant vasodilatateur périphérique à action brève, qui appartient aux antihypertenseurs myotropes et qui affecte également les vaisseaux résistifs (artérioles, petites artères) et capacitifs (veinules, petites veines). En raison de cette concentration du médicament ne conduit pas à une augmentation du débit cardiaque, car le retour veineux au cœur est réduit. Cependant, la fréquence cardiaque réflexe augmente. Le mécanisme d'action du nitroprussiate de sodium est similaire à celui de la nitroglycérine. L'oxyde nitrique libéré par le médicament stimule la guanylate cyclase cytosolique, augmente la teneur en GMPc, réduit la concentration en ions calcium libres; de ce fait, le ton du muscle lisse vasculaire est réduit. Avec une injection intraveineuse simultanée de nitroprussiate de sodium agit 1-2 minutes. Par conséquent, il est administré par perfusion intraveineuse au goutte à goutte, diluée dans une solution de glucose à 5%, lors de crises hypertensives, avec insuffisance cardiaque, pour une hypotension contrôlée pendant les opérations chirurgicales. Avec son utilisation, tachycardie, maux de tête, dyspepsie, fasciculations musculaires sont possibles.

Une administration prolongée de nitroprussiate de sodium (plus de 48 à 72 heures) peut entraîner une accumulation de ses métabolites dans le foie, le thiocyanate et le cyanure. Signes d'empoisonnement au thiacyanate: troubles de la parole, convulsions, psychose et coma. Dans ce cas, il faut prescrire au patient (après l’arrêt du médicament) de la vitamine B12, du thiosulfate de sodium, du bicarbonate de sodium et une inhalation avec de l’oxygène.

L'administration rapide du médicament peut entraîner une hypotension orthostatique. L'hyperthyroïdie, une insuffisance rénale grave et le foie sont des contre-indications à l'utilisation de nitroprussiate de sodium.

[modifier] Différents médicaments myotropes

L'apressine, le dibazol et le sulfate de magnésium peuvent être classés comme différents antispasmodiques myotropes utilisés dans l'hypertension.

L'apressine (hydralazine) désigne un moyen d'élargir principalement les vaisseaux résistifs (artérioles et petites artères). Il inhibe l'hydroxylase dopante, réduit la conversion de la dopamine en noradrénaline et ses effets sur les récepteurs α-adrénergiques des vaisseaux sanguins. De plus, il a une action myotrope, empêchant le calcium d'entrer dans le cytoplasme des cellules des dépôts intracellulaires et de l'espace extracellulaire.

En conséquence, l’upressine provoque la dilatation des vaisseaux résistifs précapillaires et réduit ainsi la résistance périphérique totale ainsi que la pression artérielle. Il y a peu d'effet sur les vaisseaux capacitifs post-capillaires. En relation avec une diminution de la pression artérielle, un rythme réflexe et une augmentation du débit cardiaque apparaissent de manière réflexe. Au début, le débit sanguin rénal augmente légèrement, puis revient au niveau initial. Le médicament est bien absorbé par les intestins. L'effet maximal après l'administration entérale se développe au bout d'environ 1 heure. Environ 80 à 90% de l'apressine se lie aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé chez différentes personnes à des vitesses différentes, car l'activité de l'enzyme impliquée dans ses transformations (N-acétyltransférase de l'intestin et du foie) est génétiquement déterminée et peut varier de manière très significative. Cela devrait être pris en compte lors de l'utilisation de l'apressine. En règle générale, la durée de l'action hypotensive est comprise entre 6 et 8 heures. L’utilisation de l’apressine en association avec d’autres médicaments antihypertenseurs peut réduire sa dose, ainsi que la fréquence et la gravité des effets indésirables.

Le dibazol est un dérivé du benzimidazole. Il a un effet antispasmodique sur tous les organes des muscles lisses. Développe les vaisseaux sanguins, élimine les troubles circulatoires locaux, principalement dans le cerveau, le coeur et les reins. Réduit la pression artérielle (en raison de l'expansion des vaisseaux périphériques et d'une diminution du débit cardiaque). L'activité antihypertensive du dibazole est très douce et son effet est de courte durée. Avec les formes d'hypertension cérébrales, il est généralement prescrit en association avec d'autres médicaments qui abaissent la tension artérielle. En cas de crise hypertensive, Dibazol est administré par voie intraveineuse. Il est bien toléré. Les effets secondaires sont rares. Les personnes âgées doivent être prescrites (surtout par voie intraveineuse) dans le contexte des glycosides cardiaques en raison du risque de forte diminution du débit cardiaque.

Avec une augmentation de la pression artérielle, et en particulier lors de crises hypertensives, du sulfate de magnésium est parfois utilisé (administré par voie intramusculaire ou intraveineuse). L'hypotension résultante est principalement associée à l'effet myotrope direct du sulfate de magnésium - une diminution de la résistance vasculaire due à l'inhibition de l'entrée des ions calcium dans la cellule et à une diminution de sa libération du réticulum sarcoplasmique. De plus, il inhibe la transmission de l'excitation dans les ganglions végétatifs, réduisant ainsi la libération d'acétylcholine par les fibres préganglionnaires. Le médicament a un effet inhibiteur sur les centres vasomoteurs (principalement à fortes doses). L'inhibition des ions magnésium par le système nerveux central manifeste également un effet calmant, anticonvulsivant et à fortes doses, un effet narcotique. L'effet narcotique est peu étendu et en cas de surdosage, la dépression du centre respiratoire survient rapidement. Avec l'introduction du sulfate de magnésium dans les grandes vignes, la transmission neuromusculaire est inhibée (la quantité d'acétylcholine libérée par les terminaisons des fibres motrices diminue). Le sulfate de magnésium parentéral est également utilisé dans les arythmies cardiaques et l'éclampsie, en l'injectant par voie intramusculaire ou intraveineuse lente, comme lors de l'introduction rapide d'une éventuelle dépression respiratoire. Les antagonistes des ions calcium sont des ions calcium. À cet égard, lorsqu'une surdose de sulfate de magnésium est injectée de chlorure de calcium.

Antispasmodiques myotropes: mécanisme d'action

Les médicaments du groupe des antispasmodiques soulagent les spasmes des muscles lisses des organes internes, provoquant ainsi une douleur. Contrairement aux neurotrophes, ils n'agissent pas sur les nerfs, mais sur les processus biochimiques dans les tissus et les cellules. La liste des médicaments comprend à la fois des plantes médicinales et des médicaments à base de composés chimiques artificiels.

Qu'est-ce que les antispasmodiques myotropes?

Ce que l'on appelle des médicaments, dont l'action principale est de soulager les spasmes des muscles lisses, présents dans presque tous les organes vitaux. En raison des spasmes, le flux sanguin vers les tissus rétrécis est limité, ce qui ne fait qu'augmenter le syndrome douloureux. Pour cette raison, il est important de détendre le tissu musculaire lisse pour soulager la douleur. À cette fin, utilisez des antispasmodiques myotropes.

Classification des antispasmodiques

L'effet principal des médicaments antispasmodiques myotropes et autres est une diminution de l'intensité et du nombre de spasmes des muscles lisses. Cela aide à soulager la douleur, mais cet effet peut être obtenu de différentes manières en fonction du type d'antispasmodique. La base de leur classification est la nature de la réaction spastique, qui est affectée par ces médicaments. Ils sont répartis dans les groupes principaux suivants:

• M-cholinolytiques ou médicaments neurotropes. Leur action est de bloquer la transmission de l'influx nerveux aux muscles, ce qui explique le relâchement des muscles. De plus, les M-anticholinergiques ont un effet antisécrétoire.
• Antispasmodiques myotropes. Ils agissent directement sur les processus à l'intérieur du muscle contracté. Les substances contenues dans les médicaments myotropes ne permettent pas aux muscles de se contracter, soulagent les crises.
• Spazmoangetiki combiné. Combinez plusieurs principes actifs en même temps, non seulement détend les fibres musculaires lisses, mais a également un effet analgésique.
• Origine végétale Ceux-ci incluent des décoctions et des infusions d'herbes médicinales. Certains d'entre eux contiennent des substances qui affectent la capacité de contraction des muscles lisses.

Neurotrope

Le groupe des médicaments antispasmodiques neurotropes comprend les médicaments qui affectent le système nerveux central et périphérique. Le premier est le cerveau et la moelle épinière. Le système nerveux périphérique est constitué de chaînes nerveuses et de groupes distincts qui pénètrent dans toutes les parties du corps humain. En fonction du mécanisme d'action, les médicaments neurotropes sont répartis dans les catégories suivantes:

• Action centrale: Aprofen, Difatsil. Ils bloquent la conduction des impulsions par les récepteurs de type 3 situés dans les muscles lisses et de type 1 localisés dans les ganglions végétatifs. En outre, avoir un effet sédatif.
• Action périphérique: Buscopan, Neskopan, métocynie et bromure de prifinium. Ils bloquent les récepteurs M-cholinergiques dans le corps humain, grâce à quoi les muscles lisses se détendent.
• Actions centrales et périphériques: Atropine, extrait de Belladonna. Avoir les effets de deux groupes énumérés ci-dessus.

Myotrope

Lorsqu'ils sont exposés à des médicaments myotropes, ce ne sont pas les impulsions nerveuses qui se bloquent vers les muscles qui sont bloqués, mais un changement du flux à l'intérieur des muscles des processus biochimiques. Ces médicaments sont également divisés en plusieurs groupes:

• Inhibiteurs des canaux sodiques: mébévéine, quinidine. Ils empêchent le sodium d'interagir avec le tissu musculaire et les récepteurs, évitant ainsi les crampes.
• Nitrates: Nitroglycérine, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. De tels agents réduisent le niveau de calcium en synthétisant du monophosphate de guazine cyclique, une substance qui réagit avec divers composés à l'intérieur du corps.
• Analogues de cholécystokinine: cholécystokinine, gimécromone. En relâchant les sphincters de la vessie et des tissus musculaires de la vésicule biliaire, ils améliorent la circulation de la bile dans le duodénum et réduisent la pression à l'intérieur des voies biliaires.
• Inhibiteurs de la phosphodiesterase: Drotavérine, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Affecter l'enzyme du même nom, qui fournit la livraison aux fibres musculaires de sodium et de calcium. Ces outils réduisent donc le niveau de ces oligo-éléments et réduisent l'intensité des contractions musculaires.
• Inhibiteurs calciques non sélectifs et sélectifs: nifédipine, ditsétel, spasmomène, bendazole. Le potassium provoque une contraction musculaire spasmodique. Les préparations de ce groupe ne lui permettent pas de pénétrer dans les cellules musculaires.

Combiné

Plus populaires sont les médicaments contenant plusieurs ingrédients actifs. La raison en est que la pilule de tels agents soulage non seulement les spasmes, mais aussi immédiatement la douleur et sa cause. La composition des antispasmodiques combinés peut inclure les ingrédients actifs suivants:

• le paracétamol;
• la phényléphrine;
• la guaifénésine;
• l'ibuprofène;
• le propyphénazone;
• la dicycloverine;
• le naproxène;
• métamizole sodique;
• Pitofenon;
• bromure de fenpiviriniya.

Le paracétamol est plus souvent le composant central. Il est associé à des substances anti-inflammatoires non stéroïdiennes. De nombreuses préparations contiennent des combinaisons de pitofénone, métamizole sodique et bromure de fenpivirinium. Parmi les médicaments antispasmodiques combinés bien connus se distinguent:

Naturel

Certaines plantes peuvent agir sur les fibres musculaires lisses. Ceux-ci incluent la belladone, le fenouil, la menthe, la tanaisie et la camomille. Leurs extraits sont inclus dans différentes tablettes. Les préparations à base de plantes suivantes sont connues aujourd'hui:

• Plantex. Efficace contre les crampes intestinales, peut être utilisé pour traiter les enfants.
• Prospan. Soulage le spasme des muscles lisses des bronches, réduit l'intensité de la toux.
• Azulan. Utilisé pour le traitement de la gastrite, la duodénite, la colite, la flatulence.
• Altalex. Montre un effet antispasmodique dans les troubles de l'excrétion de la bile et les maladies inflammatoires des voies respiratoires.
• Iberogast. Recommandé pour les maladies du tractus gastro-intestinal.
• Tanatsehol. Efficace en cas de dyskinésie biliaire, de syndrome post-cholécystectomie, de cholécystite chronique non calculeuse.

Caractéristiques des médicaments antispasmodiques

L'industrie pharmaceutique propose différentes formes d'analgésiques. Grâce à cela, il est possible de choisir le type de médicament qui sera efficace pour une certaine localisation de la douleur. Les médicaments antispasmodiques sont disponibles sous forme de médicaments pour utilisation locale et pour administration par voie orale. Les principales formes de médicaments antispasmodiques:

• Des pilules Conçu pour l'administration orale. L'inconvénient est qu'ils ont des effets secondaires sur le tube digestif et d'autres systèmes organiques. Le plus populaire dans cette catégorie est la papavérine.
• Des bougies Utilisé par voie rectale, c’est-à-dire pour l’introduction dans le rectum par l’anus. Après utilisation, les bougies fondent et sont rapidement absorbées par la membrane muqueuse des organes internes.
• Injections en ampoules. Conçu pour l'administration intramusculaire. L'avantage de tels fonds est l'absence d'effets secondaires des organes du tractus gastro-intestinal. Spasmalgon est répandu. Lorsqu’il est administré par voie intramusculaire, les principes actifs sont rapidement absorbés, de sorte que l’effet de l’anesthésie est obtenu plus rapidement.
• Herbes Utilisé pour la préparation de décoctions, teintures, infusions.

Des indications

Les médicaments antispasmodiques ont une large liste d'indications. Ils sont destinés à être utilisés avec des douleurs et des spasmes d’étiologies différentes. En raison de son action longue et rapide, il peut être utilisé pour le traitement de:

• mal de tête, migraine;
• la cystite et l'urolithiase;
• périodes douloureuses;
• mal aux dents;
• conditions traumatiques;
• coliques rénales et intestinales;
• gastrite;
• une pancréatite;
• cholécystite;
• colite ischémique ou chronique;
• augmentation de la pression du fond d'œil;
• insuffisance cérébrovasculaire chronique;
• crises aiguës d'angine de poitrine;
• asthme bronchique;
• spasmes vasculaires dans l'hypertension;
• les conditions de choc;
• les conditions après la transplantation d'organes internes ou de tissus;
• syndrome de douleur dans la période postopératoire.

Effets secondaires

L’apparition de certains effets indésirables lors de la prise de médicaments antispasmodiques dépend du groupe de médicaments, de la manière dont il est utilisé et des caractéristiques individuelles de la santé humaine. Les effets indésirables courants pouvant survenir après l’utilisation d’un antispasmodique sont les suivants:

• l'insomnie;
• l'ataxie;
• nausée, vomissement;
• muqueuses sèches;
• anxiété;
• la tachycardie;
• faiblesse
• action lente;
• confusion
• l'allergie;
• palpitations cardiaques;
• maux de tête;
• somnolence;
• action lente;
• puissance réduite;
• l'ataxie;
• vision floue;
• rétention urinaire;
• parésie d'hébergement;
• constipation

Contre-indications

Les antispasmodiques ayant un mécanisme d’action complexe, vous devez étudier les contre-indications à l’utilisation de tels médicaments avant de les utiliser. Pendant la grossesse ou l'allaitement et pendant l'enfance, ils sont prescrits avec prudence, car de nombreux antispasmodiques sont interdits pour le traitement de ces catégories de patientes. Pour contre-indications absolues comprennent:

• l'hyperthyroïdie;
• mégacôlon;
• pseudomembranose;
• infections intestinales aiguës;
• myasthénie grave;
• La maladie de Down;
• insuffisance surrénale;
• hyperplasie de la prostate;
• neuropathie autonome;
• stade aigu des maladies inflammatoires chroniques;
• intolérance individuelle aux composants de la drogue;
• sclérose marquée des vaisseaux cérébraux.

Antispasmodique efficace

En gastro-entérologie, ces médicaments sont recommandés pour le traitement du syndrome du côlon irritable, de la dyspepsie fonctionnelle et des exacerbations des ulcères. Les antispasmodiques myotropes pour la dystonie vasculaire contribuent à réduire la pression, mais ils ne guérissent pas la cause de la maladie. Certains antispasmodiques sont efficaces dans les pathologies des bronches, d'autres, comme l'angine de poitrine et d'autres encore, ont un effet positif dans la maladie des calculs biliaires. Pour chaque groupe de maladies, plusieurs antispasmodiques efficaces sont distingués.

Avec des maladies intestinales

Lors du choix de médicaments antispasmodiques pour le traitement de la douleur en cas de problèmes intestinaux, il est important d'étudier en détail les instructions relatives à ces médicaments. De nombreux médicaments antispasmodiques causent la constipation. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées. Les médicaments suivants sont considérés comme plus efficaces pour les maladies intestinales:

• Mebeverin. Nommé pour le même composant actif dans la composition. Appartient à la catégorie des antispasmodiques myotropes. Disponible sous forme de comprimés ingérés sans mastication. La posologie est déterminée par le médecin.
• Bromure de Pinaveri. C'est l'ingrédient actif du médicament. Il a une action antispasmodique myotrope: un canal M-anticholinergique faible et inhibiteur des canaux calciques. Formulaire de libération - pilules. Vous devez prendre 1-2 comprimés 1-2 fois par jour.

Avec cholécystite et pancréatite

Dans le cas de telles pathologies, les antispasmodiques aident à réduire la douleur - aiguë, étirement. En association avec d'autres médicaments, les médicaments antispasmodiques facilitent l'évolution de la maladie. Souvent applicables pour la cholécystite et la pancréatite sont:

• Pas de shpa. Contient Drotaverinum - une substance qui a un effet myotrope en raison de l'inhibition de la phosphodiesterase. No-shpa est disponible sous forme de comprimés et de solution en ampoules. Les premiers sont pris à l'intérieur par 3-6 pièces. par jour La posologie quotidienne moyenne de drotavérine en ampoules est de 40 à 240 mg. Le médicament est administré par voie intramusculaire 1 à 3 fois.
• Platifilline La substance du même nom dans la composition du médicament a un effet sédatif vasodilatateur, antispasmodique. Platyphyllinum appartient à la catégorie des M-holinoblokatorov. Le médicament est représenté par des comprimés et des ampoules avec une solution. Les injections sont effectuées 3 fois par jour pour 2-4 mg. Les comprimés sont destinés à l'ingestion de 1 pc. 2-3 fois par jour.

Avec maux de tête et mal aux dents

Les médicaments antispasmodiques sous forme de comprimés sont plus efficaces contre les maux de tête et les maux de dents. Leur action est renforcée en association avec la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ou d'analgésiques. Souvent utilisé:

• Bentsiklan. C'est un antispasmodique myotrope basé sur le même principe actif. Il a la capacité de bloquer les canaux calciques et présente en outre un effet antisérotonine. La forme de libération de Bentsiklan - comprimés. Ils sont pris 1-2 fois par jour pour 1-2 pièces.
• Papaverine. Il se présente sous forme de suppositoires, de comprimés et de solutions injectables par voie rectale. Ils contiennent tous du chlorhydrate de papavérine, une substance qui inhibe la phosphodiestérase, procurant ainsi un effet antispasmodique myotrope. Les comprimés sont pris oralement 3 à 4 fois par jour. La posologie est déterminée par l'âge du patient. Candles Papaverine est utilisé à une dose de 0,02 g, en l'augmentant progressivement jusqu'à 0,04 g. Plus de 3 suppositoires ne sont pas recommandés par jour. La solution est administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire. La dose dépend de l'âge du patient.

Avec mensuel

Certaines femmes ressentent une telle douleur pendant leurs règles qu’elles ne peuvent pas sortir du lit. Le syndrome douloureux est associé à une sensibilité accrue du corps féminin aux changements ou à l’excitabilité émotionnelle. Les spasmes de l'utérus sont une cause fréquente de douleur. Ils peuvent être enlevés en utilisant antispasmodique. Parmi ceux-ci, plus souvent utilisés:

• Drotaverine. Nommé sur la même substance dans la composition. Drotaverine appartient à la catégorie des M-holinoblokatorov. Formes de libération d'une préparation: solution pour préparations injectables, comprimés. Ces derniers sont pris par voie orale à 40-80 mg. La solution est administrée par voie intraveineuse ou sous-cutanée. La posologie est de 40 à 80 mg 3 fois par jour.
• Dicycloverine Il en va de même pour l'ingrédient actif dans la composition du médicament. La dicyclovérine est un antispasmodique du groupe des anticholinergiques. Le médicament n'existe que sous forme de solution. Il est administré par voie intramusculaire. La dose est définie individuellement.
• Hyoscine bromure de butyle. L'ingrédient actif du même nom a la capacité de bloquer les récepteurs M-cholinergiques. Le médicament est représenté par des comprimés et des suppositoires. Les premiers sont pris à l'intérieur, le dernier est administré par voie rectale. La dose dépend de l'âge du patient. Même le bromure de butyle Hyoscine se présente sous la forme d'une solution administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse. Dose pour les adultes - 20-40 mg.

Avec vasospasme

Pour soulager les spasmes des vaisseaux sanguins, on a utilisé des médicaments qui ont également un effet vasodilatateur. Les prendre pendant longtemps n'en vaut pas la peine, car de telles drogues peuvent créer une dépendance. Les médicaments suivants sont capables de soulager les spasmes vasculaires:

• Nikoverin. Contient de la papavérine et de l'acide nicotinique. C'est un antispasmodique combiné, qui a une action antispasmodique et hypotensive. Également classé comme inhibiteur de la phosphodiestérase. La forme de libération Nikovirina - comprimés. Ils prennent 1 pc. jusqu'à 3-4 fois par jour.
• Euphyllinum Il contient de l'aminophylline, une substance à effet antispasmodique myotrope, qui appartient au groupe des inhibiteurs de la phosphodiestérase. Les comprimés d'Eufillin sont pris par voie orale. La dose est déterminée par le médecin. Les injections intraveineuses sont administrées à une dose de 6 mg / kg. Le médicament est dilué avec 10 à 20 ml de solution de NaCl à 0,9%.

Avec l'asthme

L'utilisation de médicaments antispasmodiques pour l'asthme bronchique nécessite des soins particuliers. La raison en est que l'utilisation à long terme de tels médicaments peut provoquer une accumulation de crachats dans les poumons en raison de la relaxation constante des bronches. En conséquence, les embouteillages vont s'y multiplier, ce qui ne peut qu'aggraver l'état d'un patient asthmatique. Avec l'autorisation du médecin, les médicaments suivants sont autorisés:

• Théophylline. Nommé pour le même composant. Il appartient au groupe des antispasmodiques myotropes et de la catégorie des inhibiteurs de la phosphodiestérase. De plus, la théophylline réduit le transport des ions calcium à travers la membrane cellulaire. La posologie quotidienne moyenne est de 400 mg. Avec une bonne tolérance, la dose de comprimés peut être augmentée de 25%.
• Atrovent. Formes d'Atrovent: solution et aérosol pour inhalation. Ils contiennent du bromure d'ipatropium. Cette substance active est un bloqueur des récepteurs M-cholinergiques. L'inhalation est effectuée 4 fois par jour. Pour leur mise en oeuvre, 10 à 20 gouttes de la solution sont placées dans un inhalateur. Dose d'aérosol - 2 injections jusqu'à 4 fois par jour.

Avec urolithiase

Le principal symptôme de la lithiase urinaire est la colique rénale. Cela se produit en raison de modifications des voies urinaires et des reins et de la formation de calculs. Les coliques sont accompagnées d'une douleur douloureuse et sourde. Elle tourmente une personne constamment, parfois elle est très forte. Pour cette raison, l’utilisation d’antispasmodique pour la lithiase urinaire est l’une des méthodes de traitement obligatoires. Pour faire face à l'aide de la douleur:

• Buscopan Contient du bromure de butyle hyoscine. C'est un médicament à action neurotrope du groupe des M-cholinolytiques. Formes de libération Buscopan: comprimés, bougies. Ces derniers sont destinés à une utilisation rectale en 1-2 pièces. jusqu'à 3 fois par jour. Les comprimés sont ingérés en 1-2 morceaux. jusqu'à 3 fois par jour.
• Spazmalgon. Il contient de la pitofénone, du métamizole sodique et du bromure de fenpiverinium. En raison de ces composants, spasmalgon a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Les comprimés de Spasmalgon sont pris oralement par 1-2 pcs. après avoir mangé. La procédure est répétée 2-3 fois par jour. Sous forme de solution, le médicament est administré dans 5 ml jusqu'à 3 fois par jour.
• Atropine. Contient le principe actif sulfate d'atropine. Il appartient à la catégorie des neurotropes M-cholinolytiques. La principale forme de libération de l'atropine - solution injectable. Un autre médicament existe sous forme de collyre. La solution est injectée dans une veine, un muscle ou par voie sous-cutanée. La posologie pour l'ulcère gastrique ou l'ulcère duodénal est de 0,25 à 1 mg. Les gouttes sont utilisées pour l’instillation dans les yeux 2 à 3 fois par jour.