Oméprazole

Omeprazole (lat. Omeprazole) est un médicament anti-ulcéreux, un inhibiteur de la pompe à protons.

L'oméprazole est un composé chimique

En tant que composé chimique, l'oméprazole est un dérivé du benzimidazole et porte le nom suivant: (RS) -6-méthoxy-2 - [[(4-méthoxy-3,5-diméthyl-2-pyridinyl) méthyl] sulfinyl] -1 IH-benzimidazole. Formule empirique C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Caractéristiques de l'oméprazole: poudre cristalline blanche ou blanc cassé, soluble dans l'éthanol et le méthanol, faiblement dans l'acétone et l'isopropanol, très peu dans l'eau. C'est une base faible, la stabilité dépend de l'acidité du milieu: subit une dégradation rapide en milieu acide, est relativement stable en alcalin.

Oméprazole - drogue

L'oméprazole est la dénomination commune internationale (DCI) du médicament. Selon l’indice pharmacologique, il appartient au groupe "Inhibiteurs de la pompe à protons". Par ATC - au groupe "Inhibiteurs de la pompe à protons" et porte le code A02BC01.

"Omeprazole", en outre, le nom commercial d’un certain nombre de médicaments.

Indications d'utilisation d'oméprazole

• ulcère gastrique et ulcère duodénal (phase aiguë et traitement anti-rechute), y compris associé à Helicobacter pylori (uniquement en association!)
• oesophagite par reflux
• Lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à la prise d'AINS, ulcères de stress
• Syndrome de Zollinger-Ellison.

Posologie et administration d'oméprazole

• À l'intérieur, avant les repas, lavez-le avec une petite quantité d'eau (le contenu de la capsule ne peut pas être mastiqué).
• Ulcère duodénal dans la phase aiguë - 20 mg / jour pendant 2-4 semaines (dans les cas résistants - jusqu'à 40 mg / jour).
• Ulcère peptique en phase aiguë et œsophagite érosive-ulcéreuse - 20 à 40 mg / jour pendant 4 à 8 semaines.
• Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d’AINS - à 20 mg / jour pendant 4-8 semaines.
• Eradication d'Helicobacter pylori - 20 mg 2 fois par jour pendant 7 ou 14 jours (selon le schéma de traitement utilisé) en association avec des agents antibactériens (voir également Normes pour le diagnostic et le traitement des maladies liées à l'acide et à Helicobacter pylori dans lesquelles autres programmes d’éradication).
• Traitement anti-rechute de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - 10-20 mg / jour.
• Traitement anti-sédatif de l'œsophagite par reflux - 20 mg / jour pendant une longue période. La réception est possible sur demande.
• Syndrome de Zollinger-Ellison - la dose est ajustée individuellement en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique, commençant habituellement à 60 mg / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 80-120 mg / jour. Dans ce cas, elle est divisée en 2 doses.
• Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.

Pour l'éradication de Helicobacter pylori, l'oméprazole sans administration simultanée d'antibiotiques (c'est-à-dire en dehors des schémas d'éradication spéciaux) n'est pas applicable.

Articles médicaux professionnels concernant l'utilisation de l'oméprazole

• Vasiliev, Yu.V. Oméprazole dans le traitement de la maladie de reflux gastro-œsophagien et de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal / / BC. - 2007. - T. 15. - N ° 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Caractéristiques comparatives des médicaments antisécrétoires de différents groupes en fonction de la surveillance quotidienne du pH // Médecin traitant. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Expérience clinique dans l'utilisation de l'oméprazole de différents fabricants // Application Consulium Medicum. Gastroentérologie. 2012. № 2. P. 72–75.

Le site gastroscan.ru dans le catalogue de la littérature comporte une section "Omeprazole", contenant des liens vers des articles médicaux concernant le traitement des maladies du tractus gastro-intestinal par l'oméprazole.

Contre-indications à l'utilisation d'oméprazole

• hypersensibilité à l'oméprazole
• la grossesse
• allaitement
• réception simultanée avec erlotinib, posaconazole *)

Restrictions à l'utilisation de l'oméprazole

• maladie chronique du foie
• âge des enfants (exception - syndrome de Zollinger - Ellison)
• prendre de l'oméprazole pendant une longue période ou à fortes doses augmente le risque de fracture de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale («FDA Warns»).

L'oméprazole n'a aucun effet sur la conduite automobile.

En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration en chromogranine A (CgA) augmente. Les concentrations plasmatiques élevées en CgA peuvent influer sur les résultats des enquêtes visant à détecter les tumeurs neuroendocrines. Pour prévenir cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement de prendre l'oméprazole 5 jours avant de mener une étude de la concentration de CgA *).

L'utilisation d'oméprazole pendant la grossesse et l'allaitement

La prise d’oméprazole pour traiter le RGO au cours du premier trimestre de la grossesse augmente le risque d’avoir un bébé souffrant de malformations cardiaques plus du double (GI Hepatology News, août 2010). Pendant la grossesse, l'oméprazole ne peut être pris que pour des raisons de santé. Selon la FDA, la catégorie de risque pour le fœtus dans le traitement d'une femme enceinte par l'oméprazole est «C».

Au moment du traitement avec l'oméprazole devrait cesser d'allaiter.

Dans le même temps, le ministère de la Santé de la Fédération de Russie a adopté la position suivante: «L’oméprazole est approuvé pour une utilisation pendant la grossesse et pendant l’allaitement, chez les enfants de plus de 2 ans traités pour le traitement du reflux gastro-œsophagien, chez les enfants de plus de 4 ans pour le traitement de l’ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori»).

MAPS-forme d'oméprazole

Structure de MAPS-tablettes Losek MAPS
(Maev I.V. et autres.)

AstraZeneca, l'héritière d'Astra, qui a mis au point l'oméprazole, a créé et breveté une nouvelle forme posologique d'oméprazole, appelée Multiple Unit Pellet System, en abrégé MUPS ou, en russe, MAPS.

Les comprimés MAPS contiennent environ 1 000 microcapsules résistantes aux acides. Les comprimés se désintègrent rapidement dans l'estomac en microcapsules protégées des milieux acides, puis pénètrent dans l'intestin grêle où, sous l'action du pH alcalin, les microcapsules se dissolvent, de l'oméprazole est libéré et absorbé. La forme MAPS permet une meilleure libération de l'oméprazole dans la cellule pariétale et, par conséquent, un effet antisécrétoire prévisible et reproductible. Avec les lésions érosives et ulcéreuses de la zone gastroduodénale, les comprimés MAPS sont aussi efficaces que l'oméprazole dans la capsule. L’oméprazole peut être dissous dans de l’eau ou du jus, ce qui facilite son utilisation. La possibilité d'administrer les comprimés MAPS dissous par sonde nasogastrique est particulièrement pertinente pour les patients gravement malades - un contingent d'unités de soins intensifs dans lequel la prévention des ulcères aigus et de l'érosion est une tâche urgente (Lapina TL).

Comparaison de l'oméprazole avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons

À l'heure actuelle, les gastro-entérologues ne s'entendent pas sur l'efficacité relative de certains types d'inhibiteurs de la pompe à protons. Certains d'entre eux affirment que, malgré les différences qui existent entre les IPP, il n'existe aujourd'hui aucune preuve stricte permettant de juger de l'efficacité d'un IPP par rapport à un patient ordinaire par rapport à d'autres (Vasiliev, Yu.V., etc.). En outre, un certain nombre de gastro-entérologues pensent que lors de l'éradication de HP, le type d'IPP utilisé en association avec des antibiotiques n'a pas d'importance (Nikonov EK, Alekseenko SA). D'autres soutiennent que, par exemple, l'ésoméprazole est fondamentalement différent des quatre autres IPP: oméprazole, pantoprazole, lansoprazole et rabéprazole (Lapina TL, Demyanenko D. et autres). D'autres encore écrivent que l'effet antisécrétoire des MAPS de revers (MAPS d'oméprazole) et du pariet (rabéprazole) en fonction du pH-métrique quotidien dépasse de manière significative le néxium (l'ésoméprazole) (Ivashkin V.T. et autres).

Selon D. Bordin, l'efficacité de tous les IPP avec un traitement à long terme du RGO est proche. Aux premiers stades du traitement, le lansoprazole présente certains avantages en termes de vitesse d’apparition des effets, ce qui augmente potentiellement l’observance du traitement par le patient. Si vous devez prendre plusieurs médicaments pour le traitement simultané de différentes maladies, le pantoprazole est le médicament le plus sûr.

Les différences d’effet antisécrétoire du lansoprazole et de l’oméprazole sont dues au fait que la T½ du lansoprazole et de l’oméprazole est respectivement de 1,3 et 0,7 heure. La biodisponibilité du lansoprazole est supérieure à 85% lors de la première dose et reste constante aux doses répétées. Lors de la prise de la première dose d’oméprazole, la biodisponibilité n’est que de 35%, les prises répétées augmentant à 60% du troisième au cinquième jour. De plus, l'oméprazole est métabolisé dans le foie principalement par l'isoforme CYP2C19 du système du cytochrome P450 et par le lansoprazole par l'isoenzyme supplémentaire CYP3A4. En conséquence, lors de la prise d'oméprazole, une variabilité plus prononcée de l'effet antisécrétoire est observée en fonction de l'hétérogénéité du gène CYP2C19 (SA Alekseenko).

Dans les pays - les anciennes républiques soviétiques, l'oméprazole est largement représenté par des génériques. Les prix de l'oméprazole générique sont beaucoup plus bas que ceux des médicaments d'origine, tels que loske, losquek MAPS, parite ou nexium, ce qui est important pour le patient et détermine souvent le choix du médicament en fonction de la capacité financière, en particulier pour une utilisation à long terme. En raison des possibles différences de qualité des médicaments, une évaluation objective de leur efficacité clinique est souvent nécessaire. Actuellement, la surveillance du pH intragastrique sur 24 heures est une méthode objective et abordable pour tester les agents antisécréteurs en pratique clinique (SA Alekseenko).

Comparaison de divers médicaments oméprazole

Évasion de nuit acide

L’oméprazole, à l’instar des autres inhibiteurs de la pompe à protons, est caractérisé par le phénomène de "percée nocturne de l’acide", phénomène dans lequel, la nuit, quelle que soit la dose du médicament, il se produit une longue augmentation de l’acidité de l’estomac dans l’estomac (pH). < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O.A. Sablin parle du phénomène de "percée nocturne d'acide" (conférence "Esophagus 2014")

Résistance à Omeprazolovaya

L'interaction de l'oméprazole avec d'autres médicaments

L'oméprazole modifie la biodisponibilité de tout médicament, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu (kétoconazole, sels de fer, etc.). Il ralentit l'élimination des médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (warfarine, diazépam, phénytoïne, etc.).

L'oméprazole améliore l'action des coumarines et de la difénine, ne change pas - les AINS. Peut augmenter l'effet leukopenicheskoe et thrombocytopénique de médicaments qui inhibent la formation du sang. La substance pour perfusion intraveineuse est compatible uniquement avec une solution saline et une solution de dextrose (l'utilisation d'autres solvants peut diminuer la stabilité de l'oméprazole en raison de modifications de l'acidité du milieu de perfusion).

Si nécessaire, l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la pompe à protons et de clopidogrel, l'American Heart Association au lieu d'oméprazole, recommande de prendre du pantoprazole (Bordin DS).

Avec l'utilisation combinée de méthotrexate et d'inhibiteurs de la pompe à protons, certains patients ont présenté une légère augmentation de la concentration plasmatique de méthotrexate. L'oméprazole doit être temporairement arrêté lors du traitement par le méthotrexate à fortes doses. Lors de l'administration concomitante d'oméprazole et de clarithromycine ou d'érythromycine, la concentration plasmatique d'oméprazole dans le sang augmente. L'administration concomitante d'oméprazole et d'amoxicilline ou de métronidazole n'a pas d'incidence sur la concentration plasmatique d'oméprazole. Aucun effet de l'oméprazole sur les antiacides, la théophylline, la caféine, la quinidine, la lidocaïne, le propranolol, l'éthanol n'a été détecté. *)

La clarithromycine 500 mg 3 fois par jour en association avec l'oméprazole à une dose de 40 mg par jour augmente la demi-vie de T½ et l'ASC24 de l'oméprazole. Chez tous les patients recevant un traitement d'association, par rapport à ceux recevant un oméprazole, on a observé une augmentation de 89% de l'ASC24 et de 34% de la moitié de l'oméprazole. Dans la clarithromycine, la Cmax, la Cmin et l'ASC8 ont augmenté de 10, 27 et 15%, respectivement, par rapport à celles où seule la clarithromycine était utilisée sans oméprazole. À l'équilibre, la concentration de clarithromycine dans la muqueuse gastrique 6 heures après l'administration chez les patients recevant l'association était 25 fois supérieure à celle des patients traités par la clarithromycine seule. La concentration de clarithromycine dans les tissus de l'estomac 6 heures après la prise de deux médicaments est 2 fois supérieure aux données obtenues chez des patients n'ayant reçu que de la clarithromycine.

Noms commerciaux des médicaments contenant l'ingrédient actif oméprazole

Les médicaments suivants sont enregistrés en Russie: Bioprazole, Vero-Omeprazole, Gastrozol, Deméprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrismel, Lomak, Losek, Losek, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Oméprazole, Comprimés d'oméprazole, Oméprazole-AKOS, Oméprazole, Oméprazole-O., Oméprazole Zentiva, Oméprazole-Richter, Oméprazole Sandoz, Oméprazole-FPO, Oméprazole-Stada, Oméprazole-Richter, Oméprazole Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Les marchés pharmaceutiques des pays des anciennes républiques soviétiques sont représentés par un certain nombre de médicaments dont l'ingrédient actif, l'oméprazole, ne sont pas enregistrés en Russie, notamment: Gasek (Mepha Lda, Suisse), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Inde), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraine). ), Omeprazol-Darnitsa (entreprise pharmaceutique Darnitsa, Ukraine), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraine), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraine), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Inde) et d'autres.

Médicament de marque contenant le principe actif oméprazole sur les marchés américain et canadien - Prilosec (anciennement appelé Losec). Cette marque est vendue en Russie sous les marques Losek Mapes et Losek, en Allemagne, en Italie et en Suisse - sous les marques Antra et Antra MUPS.

Instructions pour l'utilisation médicale de l'oméprazole

Oméprazole aux USA

Oméprazole de marque aux États-Unis - Prilosec. En plus de cela, un certain nombre de génériques d'oméprazole sont vendus aux États-Unis. En vente libre aux États-Unis, Prilosec OTC et Omeprazole se distinguent des médicaments sur ordonnance par une quantité réduite d'oméprazole dans un comprimé (capsule) - 20 mg.

En outre, Zegerid est sur le marché américain - un médicament contenant le principe actif oméprazole + bicarbonate de sodium. Sa version en vente libre est Zegerid OTC.

Aux États-Unis, le nombre d'ordonnances rédigées pour l'oméprazole augmente chaque année. En 2011, selon cet indicateur, l'oméprazole occupait le sixième rang aux États-Unis parmi tous les médicaments de prescription, devant tous les médicaments destinés au traitement des maladies de l'appareil digestif (bien qu'en termes de ventes, il perd Nexium Esomeprazole en 2011):

OMEPRAZOLE

Capsules de gélatine, corps blanc et capuchon jaune; le contenu des gélules est constitué de microgranules sphériques, enrobés, blancs ou blancs avec une nuance crème.

10 pièces - emballages de cellules de contour (3) - emballages en carton.

L'oméprazole est un médicament anti-ulcéreux, un inhibiteur de la phase H + / K + - adénosine triphosphate (ATP). Il inhibe l'activité de l'adénosine triphosphate H + / K + (phase ATP (H + / K + - adénosine triphosphate (ATP)), c'est aussi une "pompe à protons" ou "pompe à protons") dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant ainsi le transfert des ions L’hydrogène et le stade final de la synthèse de l’acide chlorhydrique dans l’estomac. L’oméprazole est un précurseur du médicament. Dans le milieu acide des cellules du tube pariétal, l’oméprazole est converti en un métabolite actif, le sulfénamide, qui inhibe la phase membranaire H + / K + - adénosine triphosphate (ATP), se combinant avec le pont disulfure Cela explique La sélectivité élevée de l'action de l'oméprazole sur les cellules pariétales, où il existe un milieu pour la formation de sulfénamide La biotransformation de l'oméprazole en sulfénamide se produit rapidement (après 2-4 min.) Le sulfénamide est un cation et n'est pas soumis à l'absorption.

L’oméprazole inhibe la stimulation basale et est stimulé par toute sécrétion d’acide chlorhydrique au stade final. Réduit la quantité totale de sécrétion gastrique et inhibe la sécrétion de pepsine. L'oméprazole a une activité gastroprotectrice, dont le mécanisme n'est pas clair. N'affecte pas la production de facteur interne Castle et le taux de transition de la masse alimentaire de l'estomac au duodénum. L'oméprazole n'agit pas sur les récepteurs de l'acétylcholine et de l'histamine.

Les gélules d'oméprazole contiennent des microgranules enrobés. La libération et le début de l'action de l'oméprazole commencent une heure après l'administration, atteignent leur maximum au bout de 2 heures et persistent pendant au moins 24 heures. L'inhibition de 50% de la sécrétion maximale après une dose unique de 20 mg du médicament dure 24 heures.

Une seule dose par jour inhibe rapidement et efficacement la sécrétion gastrique de jour et de nuit et atteint son maximum après 4 jours de traitement. Chez les patients atteints d'ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient le pH = 3 dans l'estomac pendant 17 heures. Après la cessation du médicament, l'activité sécrétoire est complètement restaurée après 3-5 jours.

L'absorption est élevée. Une biodisponibilité de 30 à 40% (avec une insuffisance hépatique augmentant à près de 100%), une augmentation chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance rénale n'a aucun effet. TC_max - 0,5 à 3,5 heures.

Possédant une lipophilie élevée, il pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac. Communication avec les protéines plasmatiques - 90-95% (albumine et acide alpha₁-glycoprotéine).

T_1/2 - 0,5-1 h (avec insuffisance hépatique - 3 h), clairance - 500-600 ml / min. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, avec la formation de 6 métabolites pharmacologiquement inactifs (dérivés de l'hydroxyoméprazole, des sulfures et des sulfones, etc.). C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19. Excrétion par les reins (70-80%) et par la bile (20-30%) sous forme de métabolites.

En cas d'insuffisance rénale chronique, l'élimination diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatine. L'excrétion des patients âgés est réduite.

- ulcère gastrique et ulcère duodénal (en phase aiguë et traitement anti-rechute), y compris associé à Helicobacter pylori (dans le cadre d'un traitement d'association);

- Oesophagite par reflux (y compris érosif).

- conditions d'hypersécrétion (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de tension du tube digestif, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique);

- gastropathie provoquée par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Avec précaution: insuffisance rénale et / ou hépatique.

À l'intérieur, les gélules sont généralement prises le matin, sans être mastiquées, pressées avec un peu d'eau (juste avant un repas).

Avec exacerbation de l'ulcère peptique, de l'oesophagite par reflux et de la gastropathie causées par la prise d'AINS - 20 mg 1 fois par jour. Chez les patients présentant une œsophagite grave par reflux, la dose est augmentée à 40 mg 1 fois par jour. La durée du traitement pour l'ulcère duodénal - 2-4 semaines, si nécessaire - 4-5 semaines; avec ulcère gastrique, avec oesophagite par reflux, avec lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par les AINS pendant 4-8 semaines.

La réduction des symptômes de la maladie et la cicatrisation de l'ulcère se produisent généralement dans les 2 semaines. Les patients qui n'ont pas terminé la cicatrisation de l'ulcère après deux semaines de traitement doivent poursuivre leur traitement pendant deux semaines supplémentaires.

Les patients résistants au traitement par d'autres médicaments anti-ulcéreux se voient prescrire 40 mg par jour. La durée du traitement de l'ulcère duodénal - 4 semaines, avec ulcère gastrique et œsophagite par reflux - 8 semaines.

Avec le syndrome de Zollinger-Elisson, habituellement 60 mg 1 fois par jour; si nécessaire, augmentez la dose à 80-120 mg / jour (la dose est divisée en 2 doses).

Pour la prévention de la récurrence de l'ulcère peptique - 10 mg 1 fois par jour.

Pour éradiquer Helicobacter pylori, utilisez la trithérapie (pendant 1 semaine: oméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g, clarithromycine 500 mg - 2 fois par jour; oméprazole 20 mg, clarithromycine 250 mg, métronidazole 400 mg - 2 fois oméprazole 40 mg 1 fois par jour, amoxicilline 500 mg et métronidazole 400 mg - 3 fois par jour)
ou "double" thérapie (pendant 2 semaines: oméprazole 20-40 mg et amoxicilline 750 mg - 2 fois par jour ou oméprazole 40 mg - 1 fois par jour et clarithromycine 500 mg - 3 fois par jour ou amoxicilline 0,75-1,5 g -2 fois par jour).

En cas d'insuffisance hépatique, 10 à 20 mg sont prescrits 1 fois par jour (en cas d'insuffisance hépatique grave, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg); en cas d'insuffisance rénale et chez les patients âgés, un schéma posologique n'est pas nécessaire

Au niveau du système digestif: diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, nausées, vomissements, flatulences; dans de rares cas - activité accrue des enzymes hépatiques, troubles du goût, dans certains cas - sécheresse de la bouche, stomatite, chez les patients présentant une maladie hépatique grave antérieure - hépatite (y compris jaunisse), insuffisance hépatique.

Du côté du système nerveux: chez les patients atteints de maladies somatiques concomitantes sévères - maux de tête, vertiges, agitation, dépression, chez les patients ayant une maladie hépatique sévère antérieure - encéphalopathie.

De la part du système musculo-squelettique: dans certains cas - arthralgie, myasthénie, myalgie.

Du côté du système hématopoïétique: dans certains cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopémie.

Sur la partie de la peau: rarement - éruption cutanée et / ou démangeaisons, dans certains cas, photosensibilisation, érythème polymorphe exsudatif, alopécie.

Réactions allergiques: urticaire, œdème de Quincke, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

Autres: rarement - déficience visuelle, malaise, œdème périphérique, transpiration accrue, gynécomastie, formation de kystes glandulaires gastriques au cours d'un traitement prolongé (conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique, bénigne, réversible).

Symptômes: confusion, vision trouble, somnolence, bouche sèche, nausée, tachycardie, arythmie, mal de tête.

Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Peut réduire l'absorption d'esters d'ampicilline, de sels de fer, d'itraconazole et de kétoconazole (l'oméprazole augmente le pH de l'estomac).

En tant qu’inhibiteur du cytochrome P450, il peut augmenter la concentration et réduire l’excrétion du diazépam, des anticoagulants indirects, de la phénytoïne (médicaments métabolisés dans le foie par le cytochrome CYP2C19), pouvant dans certains cas nécessiter une réduction des doses. Peut augmenter la concentration plasmatique de clarithromycine.

Dans le même temps, l'utilisation à long terme d'oméprazole à raison de 20 mg une fois par jour en association avec la caféine, la théophylline, le piroxicam, le diclofénac, le naproxène, le métoprolol, le propranolol, l'éthanol, la cyclosporine, la lidocaïne, la lidocaïne, la quinidine et l'estradiol n'a pas modifié leur concentration plasmatique.

Renforce l'effet inhibiteur sur le système hématopoïétique et d'autres médicaments.

Aucune interaction avec des antiacides concurrents n'a été observée.

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (en particulier en cas d'ulcère de l'estomac), car un traitement masquant les symptômes peut retarder le diagnostic correct.

La réception avec la nourriture n'affecte pas son efficacité.

Oméprazole (Oméprazole)

Le contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom de substance latin oméprazole

Nom chimique

Formule brute

Groupe pharmacologique de substances Oméprazole

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques des substances oméprazole

L'oméprazole est un mélange racémique de deux énantiomères. Poudre cristalline blanche ou blanc cassé, bien soluble dans l’éthanol et le méthanol, faiblement dans l’acétone et l’isopropanol, très peu dans l’eau. C'est une base faible, la stabilité dépend du pH: subit une dégradation rapide en milieu acide, relativement stable en alcalin. Poids moléculaire - 713,12.

Pharmacologie

L'oméprazole est une base faible qui est concentrée et transformée en forme active dans l'environnement acide des tubules sécréteurs des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il inhibe l'enzyme H +, K + -ATPase (pompe à protons). L'oméprazole exerce un effet dose-dépendant sur le stade final de la synthèse de l'acide chlorhydrique et inhibe la sécrétion basale et stimulée de l'acide dans l'estomac, quelle que soit la nature du stimulus.

Effet sur la sécrétion gastrique

L'oméprazole ingéré quotidiennement inhibe rapidement et efficacement la sécrétion diurne et nocturne d'acide chlorhydrique. L'effet maximal est atteint dans les 4 jours suivant le traitement. Chez les patients atteints d’un ulcère duodénal, l’oméprazole à la dose de 20 mg entraîne une diminution constante de l’acidité gastrique sur 24 heures d’au moins 80%. Lorsque cela est réalisé, une diminution de la C moyenne_max acide chlorhydrique après stimulation avec de la pentagastrine à 70% pendant 24 heures

Chez les patients atteints d'un ulcère duodénal, l'oméprazole à la dose de 20 mg avec une utilisation quotidienne maintient la valeur dans l'environnement intragastrique au pH ≥3 en moyenne pendant 17 heures / jour.

L’introduction de l’oméprazole entraîne une suppression dépendante de la sécrétion d’acide dans l’estomac humain. Pour obtenir une diminution rapide de l’acidité du suc gastrique, il est recommandé d’introduire 40 mg d’oméprazole. L'effet antisécrétoire est maintenu pendant 24 heures.

Le degré d'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique est proportionnel à l'ASC de l'oméprazole, mais ne dépend pas de sa concentration directe dans le plasma sanguin.

Pendant le traitement par l'oméprazole, aucun développement de tachyphylaxie n'a été observé.

Effets sur Helicobacter pylori

L'oméprazole a un effet bactéricide sur Helicobacter pylori in vitro. L’élimination de Helicobacter pylori lorsqu’on utilise de l’oméprazole en association avec des antibactériens s’accompagne de l’élimination rapide des symptômes, d’un degré élevé de guérison des défauts de la muqueuse gastro-intestinale et de la rémission à long terme de l’ulcère peptique, ce qui réduit le risque de développer des complications telles que des saignements.

L'oméprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, le T_max dans le plasma, il est compris entre 0,5 et 1 h. L'oméprazole est absorbé dans l'intestin grêle, généralement entre 3 et 6 h. La biodisponibilité après une administration orale unique est d'environ 30 à 40%, après une administration constante, la biodisponibilité augmentant jusqu'à 60%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité de l'oméprazole.

La liaison de l’oméprazole aux protéines plasmatiques est de 95%, V_d - 0,3 l / kg.

L'oméprazole est complètement métabolisé dans le foie. Les principales isoenzymes impliquées dans le processus métabolique sont le CYP2C19 et le CYP3A4. Étant donné la forte affinité de l’oméprazole pour l’isoenzyme CYP2C19, il est possible d’interagir de manière compétitive avec d’autres médicaments dans le métabolisme duquel cette isoenzyme est impliquée. L'hydroxyoméprazole est le principal métabolite formé par l'isoenzyme CYP2C19. Les métabolites résultants - sulfone et sulfure - n’ont pas d’effet significatif sur la sécrétion d’acide chlorhydrique.

T_1/2 dure environ 40 minutes (30 à 90 minutes). Environ 80% sont excrétés sous forme de métabolites par les reins et le reste, par les intestins.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés (plus de 75 ans). Chez les patients âgés, une légère diminution du métabolisme de l’oméprazole a été observée.

Insuffisance rénale. Chez les patients insuffisants rénaux, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.

Dysfonctionnement du foie. Le métabolisme de l’oméprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique est ralenti, ce qui entraîne une augmentation de l’ASC. L'oméprazole ne présente pas de tendance à l'accumulation sous le régime une fois par jour. Les patients présentant une insuffisance hépatique associée à une utilisation prolongée d'oméprazole peuvent avoir besoin de réduire sa dose.

Utilisation de la substance Oméprazole

À l'intérieur, dans / dans. Patients adultes: ulcère duodénal; prévention de la récurrence de l'ulcère duodénal; ulcère d'estomac; prévention de la récurrence de l'ulcère gastrique; lésions érosives et ulcéreuses de l’estomac et du duodénum, ​​associées à Helicobacter pylori (dans le cadre d’une thérapie complexe); lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à la prise d'AINS; prévention des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à la prise d'AINS, prévention des ulcères de stress; oesophagite par reflux; surveillance à long terme des patients atteints d'œsophagite par reflux guéri; reflux gastro-oesophagien; Syndrome de Zollinger-Ellison.

Application en pédiatrie. À l'intérieur Enfants de plus de 2 ans pesant ≥ 20 kg: œsophagite par reflux; reflux gastro-oesophagien (brûlures d'estomac et éructations acides). Enfants et adolescents de plus de 4 ans: ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (dans le cadre d'un traitement d'association).

Contre-indications

Pour l'administration orale: hypersensibilité à l'oméprazole; utilisation conjointe avec le nelfinavir; les enfants de moins de 2 ans et d’un poids corporel de 1 an) peuvent augmenter modérément le risque de fracture de la hanche, des os du poignet et des vertèbres, en particulier chez les patients âgés ou en présence d’autres facteurs de risque. Des études observationnelles suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons pourraient augmenter le risque global de fracture de 10 à 40%. Les patients à risque d'ostéoporose doivent recevoir un traitement conforme aux dernières directives cliniques.

Hypomagnésémie. Les patients ayant pris de l'oméprazole pendant au moins 3 mois présentaient une hypomagnésémie grave. Les manifestations cliniques, telles que fatigue, tétanie, délire, convulsions, vertiges et arythmie ventriculaire, peuvent se transformer en symptômes flous, ce qui peut entraîner un diagnostic tardif de cette maladie dangereuse. Chez la plupart des patients, il est possible d'obtenir une amélioration après l'utilisation de médicaments contenant du magnésium et l'abolition des inhibiteurs de la pompe à protons. Chez les patients qui doivent suivre un traitement à long terme ou qui ont été prescrits à l'oméprazole en association avec la digoxine ou à d'autres médicaments pouvant causer une hypomagnésémie (par exemple, les diurétiques), les taux plasmatiques de magnésium et de magnésium doivent être évalués avant le début du traitement et régulièrement pendant le traitement.

Effet sur l'absorption de la vitamine B₁₂. L'oméprazole, ainsi que tous les médicaments réduisant l'acidité, peuvent entraîner une diminution de l'absorption de la vitamine B₁₂ (cyanocobalamine), parce que il provoque hypo ou achlorhydria. Ceci doit être rappelé pour les patients avec un apport réduit en vitamine B₁₂ dans le corps ou avec des facteurs de risque pour l'absorption de la vitamine B₁₂ avec thérapie prolongée.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les patients prenant des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques sur une longue période marquent plus souvent la formation de kystes glandulaires dans l'estomac, qui se transmettent d'eux-mêmes pendant que le traitement se poursuit. Ces phénomènes sont dus à des modifications physiologiques résultant de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

La réduction de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac sous l'action d'inhibiteurs de la pompe à protons entraîne une augmentation de la croissance de la microflore intestinale anormale, ce qui peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections intestinales causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp., et probablement aussi Clostridium difficile chez les patients hospitalisés.

Peau de lupus érythémateux du parcours subaigu. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons était associée à de très rares cas de développement de la forme cutanée du lupus érythémateux de la phase subaiguë. En cas de développement de lésions cutanées, en particulier dans les zones exposées au soleil, accompagnées de douleurs aux articulations, le patient doit immédiatement demander conseil à un médecin concernant la possibilité de mettre fin à l'utilisation d'oméprazole. Des antécédents de lupus érythémateux cutané sub-aigu après l’utilisation d’inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de développer cette maladie lors de l’utilisation de l’oméprazole.

Impact sur les résultats des tests de laboratoire. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration en chromogranine A (CgA) augmente. L'augmentation de la concentration en CgA peut influencer les résultats des examens pour identifier les tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'utilisation de l'oméprazole pendant 5 jours avant de déterminer la concentration en CgA.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes. Il n’existe aucune donnée sur l’effet de l’oméprazole sur l’aptitude à conduire des véhicules ou d’autres mécanismes. Cependant, étant donné que pendant le traitement, des vertiges, une vision floue et une somnolence peuvent survenir, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou une machine.

Oméprazole

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

L'oméprazole est un médicament anti-ulcéreux doté d'une action inhibitrice de la pompe à protons.

Forme de libération et composition

Les formes posologiques suivantes de l’oméprazole sont produites:

• Capsules: boîtier blanc et capuchon jaune, gélatineux; le contenu des gélules sous forme de microgranules sphériques, recouverts de blanc de crème ou de blanc (dans des emballages de blisters 7, 10 ou 15; 1, 2, 3 ou 4 paquets dans une boîte en carton);
• Capsules entériques: taille n ° 2, couvercle rose transparent, corps incolore transparent, contenu sous forme de pellets sphériques presque blancs ou blancs (dans des pots polymériques de 10, 20, 30, 40, 50 et 100 pcs., Un contenant dans un carton, 10 ou 20 récipients dans une boîte en carton; dans des pots en polymère de 10, 14, 20 ou 30 pièces, 1 banque dans un emballage en carton; dans des bouteilles en polymère de 20 ou 30 pièces, 1 bouteille dans un emballage en carton; dans des boîtes d'un contour en filet de 6 chacune., 7, 10, 14, 15 ou 20 pièces, 1 ou 2 paquets de 6 pièces, 1, 2, 3, 5, 8 ou 10 paquets de 7, 14 ou 15 pièces, 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 ou 100 emballages sur 10 pièces, 1, 2 ou 3 emballages sur 20 pièces dans un carton).

• Dans 1 capsule: oméprazole (en granulés) - 20 mg;
• Dans 1 capsule entérique: oméprazole - 10, 20 ou 40 mg.

Composants auxiliaires: colorant E 129, eau purifiée, dioxyde de titane, laurylsulfate de sodium, nipazol, nipagine, glycérine, gélatine.

Indications d'utilisation

• Syndrome de Zollinger-Ellison;
• Oesophagite par reflux;
• Ulcères stressants;
• Ulcère peptique et ulcère duodénal;
• Lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori (dans le cadre d'un traitement complet);
• Lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum, ​​associées à la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Contre-indications

• L'âge des enfants;
• La grossesse;
• Période d'allaitement;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Posologie et administration

Les capsules sont prises par voie orale, sans mastication, avec une petite quantité d’eau.

Schéma posologique recommandé:

• Ulcère duodénal en phase aiguë: 20 mg 1 fois par jour pendant 14 à 28 jours (dans les cas résistants, 40 mg par jour);
• Œsophagite érosive et ulcéreuse et ulcère gastrique en phase aiguë: 20 à 40 mg par jour pendant 28 à 56 jours;
• Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens: 20 mg 1 fois par jour pendant 28 à 56 jours;
• Eradication de Helicobacter pylori: 20 mg 2 fois par jour pendant 7 jours en association avec des antibiotiques;
• Traitement anti-rechute de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal: 20 mg 1 fois par jour;
• Traitement anti-rechute de l'œsophagite par reflux: 20 mg 1 fois par jour pendant une longue période (jusqu'à 6 mois);
• Syndrome de Zollinger-Ellison: la posologie est choisie individuellement en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique. Il est généralement de 60 mg une fois par jour, avec une augmentation possible à 80-120 mg une fois par jour (si nécessaire, divisé en 2 doses).

Effets secondaires

• Organes digestifs: élévation transitoire des enzymes hépatiques dans le plasma, stomatite, troubles du goût, sécheresse de la bouche, douleur abdominale, flatulence, nausée, vomissement, diarrhée ou constipation; chez les patients présentant une maladie hépatique grave antérieure - fonction hépatique anormale, hépatite (y compris jaunisse);
• Système nerveux: hallucinations, dépression, paresthésies, insomnie, somnolence, agitation, vertiges, maux de tête; chez les patients atteints de maladies somatiques concomitantes graves ou ayant une maladie hépatique grave antérieure - encéphalopathie;
• Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, faiblesse musculaire;
• Système sanguin: thrombocytopénie, leucopénie; dans certains cas - pancytopénie, agranulocytose;
• Peau: démangeaisons; dans certains cas (rarement) - alopécie, érythème polymorphe, photosensibilisation;
• Réactions allergiques: choc anaphylactique, néphrite interstitielle, bronchospasme, œdème de Quincke, urticaire;
• Autres: gynécomastie, fièvre, transpiration accrue, œdème périphérique, déficience visuelle; rarement - la formation de kystes glandulaires gastriques dans la période de traitement à long terme.

Instructions spéciales

Avant la prise d'oméprazole, la présence d'un processus malin doit être exclue (en particulier en cas d'ulcère de l'estomac), car un traitement médicamenteux masquant les symptômes peut retarder le diagnostic correct.

L'administration simultanée du médicament avec des aliments n'affecte pas son efficacité.

En cas de difficulté à avaler toute la gélule, vous pouvez en avaler le contenu après résorption ou ouverture de la gélule, ou bien mélanger le contenu avec un liquide légèrement acidifié (yogourt, jus) et prendre la suspension obtenue pendant une demi-heure.

Il faut garder à l’esprit que la dose quotidienne pour insuffisance rénale sévère ne doit pas dépasser 20 mg.

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation à long terme d'oméprazole à raison de 20 mg 1 fois par jour en association avec l'œstradiol, la quinidine, la lidocaïne, la cyclosporine, l'éthanol, le propranolol, le métroprolol, le naproxène, le diclofénac, le piroxicam, la théophylline et la caféine, leur concentration plasmatique n'a pas changé.

L'interaction entre l'oméprazole et les antiacides n'est pas marquée.

L'oméprazole modifie la biodisponibilité de tout médicament dont l'absorption dépend de la valeur du pH (sels de fer, par exemple).

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec, hors de portée des enfants et à l'abri de la lumière, à des températures jusqu'à 25 ° C.

Durée de vie - 2 ans.

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Oméprazole: mode d'emploi

La composition

Description

Indications d'utilisation

- ulcère peptique et ulcère duodénal (traitement et prévention des rechutes);

- Traitement d'éradication d'Helicobacterpylori chez les patients atteints d'un ulcère gastrique et d'un ulcère duodénal (dans le cadre d'un traitement d'association);

- ulcère de l'estomac et ulcère duodénal associés à la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ulcères de stress (traitement et prévention chez les patients à risque d'apparition);

- reflux gastro-oesophagien (y compris symptomatique);

Enfants de plus de 1 an et pesant au moins 10 kg: traitement de l'œsophagite par reflux; Traitement symptomatique des brûlures d'estomac et de la régurgitation acide dans le reflux gastro-oesophagien.

Enfants de plus de 4 ans: ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori (traitement d'association).

Contre-indications

Posologie et administration

Il est recommandé de prendre les gélules le matin, de préférence avant un repas, en avalant le tout avec un demi-verre d'eau, sans mâcher ni écraser la gélule. Pour les patients avalant mal ou les enfants, vous pouvez ouvrir la gélule et en prendre le contenu. Après l'avoir mélangée avec une petite quantité d'eau non gazeuse ou de liquide faiblement acide (jus de fruit, compote de pomme), buvez une petite quantité d'eau. Le mélange est fait immédiatement avant l'utilisation ou au plus 30 minutes avant la prise du médicament.

Posologie adulte

Traitement de l'ulcère duodénal dans la phase aiguë

La dose recommandée est de 20 mg / jour pendant 2 semaines. En cas d’ulcère peptique résistant au traitement, il est prescrit à 40 mg / jour pendant 4 semaines.

Traitement de l'ulcère gastrique dans la phase aiguë

La dose recommandée est de 20 mg / jour pendant 4 semaines. Dans l’ulcère peptique résistant au traitement, 40 mg / jour pendant 8 semaines.

Pour la prévention des exacerbations de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal 12, la dose recommandée est de 20 mg / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 40 mg / jour.

L'élimination de l'infection à Helicobacter avec ulcère gastrique

Vous pouvez utiliser différents schémas thérapeutiques avec un choix d'antibiotiques sous la supervision d'un médecin. En cas de "trithérapie": l'oméprazole à 20 mg, en association avec des antimicrobiens, doit être pris 2 fois par jour pendant une semaine. Après élimination de l'infection, un traitement supplémentaire doit être effectué conformément au schéma thérapeutique standard.

Traitement des ulcères gastriques et duodénaux liés aux AINS

La dose recommandée est de 20 mg / jour pendant 4 semaines (un traitement répété de 4 semaines est possible). Pour la prévention des ulcères de l'estomac et du duodénum associés aux AINS chez les patients à risque (âge de plus de 60 ans, antécédents d'ulcères gastriques et duodénaux, saignements gastro-intestinaux), la dose recommandée est de 20 mg / jour.

La dose recommandée est de 20 mg / jour pendant 4 semaines (un traitement répété de 4 semaines est possible). Chez les patients présentant une forme sévère, une dose de 40 mg / jour est recommandée, la durée du traitement est de 8 semaines. Pour le traitement à long terme des patients présentant une œsophagite par reflux cicatrisée (en rémission), 10 mg / jour sous forme de traitement d'entretien prolongé. Si nécessaire, augmentez la dose à 20-40 mg.

Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien à 10-20 mg / jour. La durée du traitement est de 4 semaines.

Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison

Schéma posologique sélectionné individuellement. La dose initiale recommandée de 60 mg / jour. La dose moyenne habituelle est de 20 à 120 mg / jour. Dans les cas où la dose quotidienne dépasse 80 mg, il convient de la diviser en deux doses par jour.

Posologie chez l'enfant: l'expérience clinique avec l'oméprazole chez l'enfant est limitée. Le traitement doit être sous la supervision d'un spécialiste.

En cas d'œsophagite par reflux grave, résistante à d'autres types de traitement, il convient de prescrire aux enfants âgés de plus de 2 ans pesant plus de 20 kg de 20 mg / jour pendant 4 à 8 semaines. Les enfants âgés de 1 à 2 ans doivent être administrés à une dose de 10 mg / jour. Dans le même temps, le contenu de la capsule est versé dans 50 ml d’eau de boisson. Après avoir été mélangé, on mesure la moitié de ce volume de liquide et on la laisse boire à l’enfant. La dose peut être augmentée à 40 mg une fois par jour, si nécessaire.

Pour le traitement de l'ulcère duodénal chez les enfants et les adolescents, la durée du traitement est de 7 jours, elle peut être augmentée à 14 jours.

Enfants pesant entre 15 et 30 kg: oméprazole à 10 mg, en association avec des antimicrobiens, 2 fois par jour pendant une semaine. Enfants pesant entre 31 et 40 kg ou plus: 20 mg d’oméprazole, 2 fois par jour pendant une semaine.

Populations spéciales: chez les patients insuffisants rénaux et les patients âgés de plus de 65 ans, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une dose ne dépassant pas 10-20 mg / jour.

Effets secondaires

Les effets indésirables les plus fréquents (1 à 10% des patients) sont les maux de tête, les douleurs abdominales, la constipation, la diarrhée, les flatulences, les nausées et les vomissements. Dans de rares cas, les effets secondaires suivants, réversibles, peuvent survenir.

- Au niveau du système digestif: bouche sèche, violation du goût, stomatite, augmentation temporaire du niveau des enzymes "hépatiques"; hépatite (y compris avec jaunisse), fonction hépatique anormale.

- Troubles du système nerveux: vertiges, agitation, somnolence, insomnie, paresthésies, dépression, hallucinations; chez les patients atteints de maladies graves, y compris le foie, l'encéphalopathie.

- Sur le système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie.

- A partir du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie; dans certains cas - agranulocytose, pancytopénie.

- De la part de la peau: démangeaisons; rarement, dans certains cas - photosensibilité, érythème polymorphe, alopécie.

- Réactions allergiques: urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

- Autres: hypomagnésémie, troubles visuels, œdème périphérique, transpiration accrue, fièvre, gynécomastie; rarement - la formation de kystes gastriques pendant le traitement à long terme. En cas d'utilisation prolongée et / ou de doses élevées de gélules d'oméprazole, un risque accru de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale est possible.

Surdose

Interaction avec d'autres médicaments

Peut être utilisé avec des antiacides. Ralentit l'absorption de l'ampicilline, de l'itraconazole, du kétoconazole et des suppléments de fer. Ralentit l'excrétion et renforce l'effet de la warfarine, du diazépam et de la phénytoïne.

La prise de médicaments qui inhibent le CYP2C19 et le CYP3A4 (par exemple, la clarithromycine et le voriconazole) peut entraîner une augmentation de la concentration d'oméprazole dans le sérum sanguin et une prise en charge d'inducteurs de ces enzymes (par exemple, la rifampicine et le millepertuis John) peut la réduire.

Améliore l'effet hématotoxique du chloramphénicol, du thiamazole (mercazole) et des préparations de lithium. L'utilisation combinée d'oméprazole et de clopidogrel entraîne une diminution de l'effet thérapeutique du clopidogrel. L'utilisation combinée d'oméprazole et de digoxine peut entraîner une augmentation de l'effet de la digoxine de 10%. La nomination conjointe de médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les patients âgés.

Les concentrations plasmatiques de nelfinavir et d’atazanavir sont réduites lorsqu’il est utilisé simultanément avec l’oméprazole. L’utilisation simultanée d’oméprazole et de nelfinavir est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»). L’absorption de posaconazole et d’erlotinib étant considérablement réduite, la co-administration de ces médicaments avec de l’oméprazole doit être évitée. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole, les concentrations plasmatiques sanguines de saquinavir / ritonavir et de tacrolimus augmentent. La surveillance du tacrolimus sérique et de la fonction rénale (clairance de la créatinine) est nécessaire.

Caractéristiques de l'application

Avant de commencer l'utilisation de l'oméprazole devrait exclure la présence d'un processus malin.

Le médicament contient du lactose, à cet égard, les patients présentant une intolérance congénitale au galactose, un déficit en lactase ou une absorption réduite du glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

Avec une utilisation prolongée peut être un manque de magnésium. En cas d'arythmie, de crises convulsives, vous devez arrêter de prendre le médicament et prendre des sels de magnésium. En cas d'utilisation prolongée de digoxine et de diurétiques, il est nécessaire de déterminer la concentration de magnésium dans le sérum sanguin avant l'utilisation de l'oméprazole et périodiquement pendant son utilisation.

En cas d'utilisation à long terme ou de doses élevées d'oméprazole, le risque de fracture de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale peut être accru.

Grossesse et allaitement. L'oméprazole n'a pas d'effet indésirable sur la grossesse ni sur la santé du fœtus / du nouveau-né. Il peut donc être utilisé après prise en compte du rapport bénéfice / risque du médicament. L'oméprazole est excrété dans le lait maternel, mais n'affecte pas la condition de l'enfant.

Influence sur l'aptitude à conduire des transports motorisés et à gérer des mécanismes. La réception d'oméprazole n'affecte pas la capacité du patient à conduire un véhicule ou une autre activité de l'opérateur. En cas de développement d'étourdissements et de déficience visuelle, les patients ne doivent pas conduire de voiture ni travailler avec des équipements.

Oméprazole: mode d'emploi, indications, effets secondaires et composition

Oméprazole - un médicament moderne utilisé pour traiter les personnes souffrant d'ulcère gastrique et de 12 ulcères duodénal, ainsi que d'autres maladies associées directement ou indirectement à une augmentation de l'acidité du suc gastrique. L'oméprazole a fait ses preuves et a la réputation d'être un médicament fiable et efficace pour les gastro-entérologues. En outre, la popularité du médicament contribue à son prix abordable.

Principe de fonctionnement

Le principe d'action du médicament est basé sur le blocage de la production d'acide chlorhydrique par les cellules de la muqueuse gastrique. Comme vous le savez, le principal ingrédient actif du suc gastrique est l'acide chlorhydrique. L'acidité de l'estomac est maintenue par des protéines spéciales contenues dans les cellules de la muqueuse gastrique - des pompes à protons qui régulent le mouvement des ions hydrogène (protons) à travers les cellules.

L'oméprazole appartient à la classe des inhibiteurs de la pompe à protons (suppresseurs). Ces composés réduisent l'activité des pompes à protons, réduisant ainsi l'acidité du suc gastrique et augmentant le pH. L'émergence d'inhibiteurs de la pompe à protons a permis à la médecine d'atteindre un nouveau niveau dans le traitement des ulcères et de réduire le nombre d'opérations chirurgicales. L'oméprazole a été le premier médicament de ce type. Développé en 1988 par le groupe pharmaceutique suédois Hässle, il conserve toujours sa position actuelle. Comme le montre la pratique, les médicaments de ce type sont plus efficaces que les agents réduisant l’acidité du suc gastrique en raison de la réaction de neutralisation.

En outre, l'oméprazole a une autre propriété utile. Sa substance inhibe la prolifération des bactéries Helicobacter pylori, dont l'activité contribue au développement de l'ulcère peptique. Cependant, un traitement antibiotique avec des médicaments est recommandé en association avec des antibiotiques.

Description du médicament

L'oméprazole ressemble à une poudre cristalline blanche. La structure chimique fait référence aux dérivés de benzimidazole. Il a une réaction alcaline faible, il est bien soluble dans les alcools et très faiblement dans l’eau. L'oméprazole est un précurseur médicamenteux. Cela signifie que la substance qu'il contient ne possède pas de propriétés cicatrisantes, mais acquiert ces propriétés après avoir été libérée dans l'environnement interne du corps.

Formes posologiques d’Oméprazole - Comprimés, gélules, poudre pour la préparation d’une solution à administrer par voie intraveineuse.

Les gélules peuvent avoir une posologie de 10 et 20 mg, les comprimés - 10, 20 et 40 mg. La poudre est fournie dans des flacons de 40 mg.

La composition

Le composant principal du médicament est la substance du même nom. De plus, la composition de diverses formes posologiques comprend des excipients. Pour les comprimés (pellets), il s'agit de l'hydrogénophosphate disodique, du laurylsulfate de sodium, du carbonate de calcium, du sucre, du mannitol, de l'hydroxypropylméthylcellulose E5, un copolymère d'acide méthacrylique, du phtalate de diéthyle, du talc et du dioxyde de titane. Pour les gélules: gélatine, glycérine, nipagine, nipazol, laurylsulfate de sodium, dioxyde de titane, eau purifiée, colorant E 129.

Application

L'effet de la drogue arrive assez rapidement - dans 1 heure et dure environ 23 heures. L’oméprazole à 20 mg abaisse le pH de l’estomac à une valeur de 3 et le maintient à ce niveau pendant environ 17 heures. Au cours du traitement avec une dose de 20 mg par jour, l'effet maximum est atteint pendant 3-4 jours. Après le cours, l'effet dure quelques jours de plus. Le médicament peut être administré aux adultes et aux enfants à partir de 5 ans. Les patients âgés peuvent prendre le médicament oméprazole sans adaptation de la posologie.

Indications d'utilisation

Le nombre de maladies traitées avec l'utilisation du médicament comprend:

• ulcère peptique et 12 ulcères duodénaux causés par une infection bactérienne
• Syndrome de Zollinger-Ellison
• brûlures d'estomac
• pancréatite
• gastrite à haute acidité
• reflux gastro-oesophagien
• oesophagite érosive
• troubles hypersécrétoires du tractus gastro-intestinal supérieur
• traitement complexe de l'adénomatose polyendocrine
• gastropathie causée par des anti-inflammatoires non stéroïdiens
• prévention des récidives duodénales, de l'aspirine et des ulcères de stress

Contre-indications et effets secondaires

La contre-indication la plus importante est l'intolérance à la substance active. En outre, le médicament est contre-indiqué chez les femmes enceintes et les mères allaitantes. Il est prouvé que la prise du médicament au cours du premier trimestre peut entraîner des malformations fœtales. Par conséquent, le médicament ne peut être pris en cas de grossesse que s’il n’existe pas de traitement alternatif. En outre, la substance entrant dans la composition du médicament pénètre dans le lait maternel. Il n'est pas recommandé de prendre ce médicament en cas de suspicion de cancer gastrique et duodénal.

Parmi les effets secondaires à noter, le médicament contribue à la lixiviation du calcium des os. Par conséquent, il n'est pas prescrit pour l'ostéoporose. Ou bien, le traitement devrait être accompagné de suppléments de calcium. Les infections à Salmonella constituent une autre contre-indication, car l’oméprozole peut augmenter leur reproduction. En outre, le médicament est prescrit avec prudence dans les cas d'insuffisance hépatique et rénale.

Comme vous pouvez le constater, l’oméprazole présente de nombreuses contre-indications. Par conséquent, seul un médecin peut vous prescrire un traitement médicamenteux. Pharmacie sur ordonnance.

Effets secondaires

L'oméprazole a peu d'effets secondaires. Ils sont généralement causés par une utilisation prolongée du médicament (plus de 2 mois). Ceux-ci comprennent les nausées, la diarrhée, la constipation, des ballonnements ou des douleurs abdominales, des maux de tête et des vertiges.

Effets rares du médicament:

• réactions allergiques
• perturbation du goût
• bouche sèche
• modifications de la composition sanguine
• douleurs articulaires et musculaires
• dépression, irritabilité, léthargie
• fonction hépatique anormale

Instructions d'utilisation

Il est recommandé de le prendre avant les repas ou pendant les repas, de préférence le matin. Le médicament est arrosé avec une petite quantité d’eau. Lors de l'utilisation d'oméprazole sous forme de gélules, ils ne peuvent pas être mâchés. La posologie habituelle est de 20 mg par jour pendant 1 réception. Cependant, dans certains cas, par exemple, avec une résistance aux médicaments anti-ulcéreux, elle peut atteindre 40 mg. La durée du traitement et la méthode d'application dépendent de la maladie. En cas d'ulcère peptique, la durée du traitement dure généralement 4 semaines, en cas de gastrite, brûlures d'estomac - 2 semaines. Ne pas utiliser le médicament pendant plus de 2 mois. Avec un long traitement doit prendre une pause de plusieurs mois. Lors de la prescription d'oméprazole, les instructions d'utilisation peuvent être ajustées par le médecin en fonction des circonstances.

Analogues du médicament

Les analogues d'oméprazole sont généralement des médicaments contenant le même principe actif. En fait, il s’agit du même médicament, mais sous un nom différent. Ceux-ci incluent:

• Losek (médicament original mis au point par Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zérocide
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Hélicide
• Helol

Il existe d'autres substances de la classe des inhibiteurs de la pompe à protons ayant un effet similaire, par exemple:

• Pantoprazole
• Lansoprazole
• Rabéprazole
• Esoméprazole

Les médicaments de cette classe diffèrent les uns des autres par leur durée et leur activité d'action, leur interaction avec d'autres médicaments, le nombre de contre-indications et certains autres paramètres.

Interaction avec d'autres médicaments

L'oméprazole modifie l'acidité de l'environnement gastrique. Par conséquent, son utilisation peut affecter l'action d'autres médicaments en fonction d'un certain niveau d'acidité. Ces médicaments comprennent le kétoconazole, l'itraconazole, l'ampicilline. En outre, l'oméprazole stimule l'augmentation de la concentration de certains médicaments dans le sang (warfarine, diazépam, phénytoïne) et ralentit l'élimination des tranquillisants de l'organisme. Améliore l'action des anticoagulants et des anticonvulsivants. Compatible avec un autre type de médicament anti-ulcéreux - les anatacides.