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Nexium - instructions d'utilisation, des critiques, des analogues et des formes de libération (comprimés à 10 mg, 20 mg et 40 mg, ampoules injectables pour injection) du médicament pour le traitement des ulcères et de la gastrite chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

Dans cet article, vous pouvez lire le mode d'emploi du médicament Nexium. Présentations des critiques des visiteurs du site - des consommateurs de ce médicament, ainsi que des opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Nexium dans leur pratique. Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues de Nexium en présence d’analogues structuraux disponibles. Utiliser pour le traitement des ulcères et de la gastrite chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament.

Nexium - inhibiteur de NK-ATP-ase. L'esoméprazole (l'ingrédient actif du médicament Nexium), l'isomère S de l'oméprazole, réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

L'esoméprazole est une base faible, il s'accumule et devient actif dans l'environnement acide des tubules sécréteurs des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où il inhibe la pompe à protons - l'enzyme H-K-ATP-azu. L'esoméprazole inhibe la sécrétion gastrique stimulée et basale.

Effet sur la sécrétion d'acide gastrique

L'effet du médicament apparaît dans l'heure qui suit la prise orale de 20 mg ou de 40 mg. Avec la prise quotidienne du médicament pendant 5 jours, 20 mg 1 fois par jour. la concentration maximale moyenne en acide dans le contenu gastrique après stimulation avec la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration en acide, 6-7 h après l'administration du 5ème jour de traitement).

Chez les patients atteints de reflux gastro-oesophagien (RGO) et de symptômes cliniques après 5 jours d'administration quotidienne de Nexium par voie orale à une dose de 20 mg ou de 40 mg, le pH de l'estomac était supérieur à 4 pendant 13 et 17 heures en moyenne, sur une période de 24 heures. À une dose de 20 mg par jour, le pH intragastrique supérieur à 4 a été maintenu pendant 8, 12 et 16 heures chez 76%, 54% et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est respectivement de 97%, 92% et 56%.

Une corrélation a été établie entre la sécrétion d'acide et la concentration plasmatique du médicament (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

Effet thérapeutique obtenu en inhibant la sécrétion d'acide

Lorsque Nexium est pris à raison de 40 mg par jour, la guérison de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78% des patients après 4 semaines de traitement et chez 93% des patients après 8 semaines de traitement.

Le traitement par Nexium à raison de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine permet d’éradiquer avec succès Helicobacter pylori chez environ 90% des patients.

Les patients atteints d'ulcère peptique non compliqué après une semaine d'éradication n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des antisécréteurs pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

L'efficacité du médicament Nexium dans les saignements dus à des ulcères peptiques a été démontrée dans une étude portant sur des patients présentant des saignements dus à des ulcères peptiques confirmés par endoscopie.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide

Au cours du traitement par antisécrétoires, les concentrations plasmatiques de gastrine augmentent en raison d’une diminution de la sécrétion d’acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration en chromogranine A (CgA) augmente. L'augmentation de la concentration en CgA peut influencer les résultats des examens pour identifier les tumeurs neuroendocrines. Pour prévenir cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement de prendre l'ésoméprazole 5 jours avant l'étude de concentration en CgA.

Chez les patients traités par l'ésoméprazole pendant une longue période, on observe une augmentation du nombre de cellules analogues à l'entérochromaffine, probablement en raison d'une augmentation du taux de gastrine plasmatique.

Chez les patients recevant des antisécréteurs pendant une longue période, on observe plus souvent la formation de kystes glandulaires dans l'estomac. Ce phénomène est dû à des modifications physiologiques résultant d'une inhibition marquée de la sécrétion d'acide. Les kystes sont bénins et développés à l'envers.

L’utilisation de médicaments antisécrétoires, y compris les inhibiteurs de la pompe à protons, accompagnés d'une augmentation du contenu de la flore microbienne dans l'estomac, normalement présents dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par une bactérie du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp. et chez les patients hospitalisés, probablement Clostridium difficile.

Lors de deux études comparatives avec la ranitidine, l'efficacité de la préparation de Nexium était plus prononcée en ce qui concerne la cicatrisation des ulcères peptiques chez les patients traités par anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Deux études évaluant l'efficacité de Nexium ont montré une efficacité élevée dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients (groupe d'âge de plus de 60 ans et / ou présentant un ulcère peptique historique) ayant reçu des AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

La composition

Esoméprazole magnésium trihydraté (Esoméprazole) + excipients.

Pharmacocinétique

L’ésoméprazole est instable dans un environnement acide. Par conséquent, les comprimés contenant les granules enrobés de médicament résistant à l’action du suc gastrique sont utilisés par voie orale. Après avoir pris le médicament Nexium par voie orale, l'ésoméprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Une ingestion simultanée ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Lors de la prise du médicament, jusqu'à 80% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste est excrété dans les selles. On trouve moins de 1% d'ésoméprazole sous forme inchangée dans l'urine.

Des indications

Reflux gastro-oesophagien:

  • traitement de l'oesophagite par reflux érosif;
  • traitement d'entretien à long terme chez les patients après guérison de l'œsophagite par reflux érosif afin de prévenir les rechutes;
  • traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien.

Ulcère peptique et ulcère duodénal (dans le cadre d'un traitement d'association):

  • traitement des ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
  • prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori.

Traitement prolongé de suppression des acides chez les patients qui ont subi un saignement causé par un ulcère peptique (après utilisation par voie intraveineuse de médicaments qui diminuent la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir les rechutes).

Patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens à long terme (AINS):

  • la guérison des ulcères gastriques associés à la prise d’AINS;
  • prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d’AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou d’autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique (y compris une hypersécrétion idiopathique).

Formes de libération

Comprimés, enrobés de 10 mg, 20 mg et 40 mg.

Lyophilisat pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse (piqûres dans des ampoules pour les injections).

Instructions pour l'utilisation et le régime

Adultes et enfants de 12 ans et plus

Pour le traitement du reflux gastro-oesophagien, Nexium est prescrit pour le traitement de l'œsophagite par reflux érosif en une dose unique de 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, l'œsophagite ne guérit pas ou si les symptômes de la maladie persistent.

Pour le traitement d'entretien à long terme des patients souffrant d'œsophagite érosive guérie afin d'éviter une rechute, le médicament est prescrit à 20 mg 1 fois par jour.

Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien sans oesophagite, le médicament est prescrit à la dose de 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Une fois les symptômes éliminés, vous pouvez passer au mode de prise du médicament "si nécessaire", c'est-à-dire Prenez Nexium à la dose de 20 mg une fois par jour si les symptômes apparaissent avant qu'ils ne soient supprimés. Pour les patients prenant des AINS qui risquent de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, le traitement n'est pas recommandé au besoin.

Dans l'ulcère gastrique et ulcère duodénal dans une thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori, ainsi que pour le traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, et pour la prévention des récidives des ulcères gastro-duodénaux associés à Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastro-duodénal, Nexium administré en une seule une dose de 20 mg, d'amoxicilline - 1 g, de clarithromycine - 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.

À des fins thérapeutiques prolongées de suppression de l'acide chez les patients hémorragiques d'un ulcère peptique (après l'administration intraveineuse d'antisécréteurs pour prévenir les rechutes), Nexium est prescrit à une dose de 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines après la fin du traitement antisécrétoire par voie intraveineuse.

Chez les patients qui prennent des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pendant longtemps pour soigner les ulcères d'estomac associés à la prise d'AINS, Nexium est prescrit à une dose de 20 mg ou de 40 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d’AINS, Nexium a été prescrit à une dose de 20 mg ou de 40 mg 1 fois par jour.

Dans des conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, incl. Syndrome de Zollinger-Ellison et l'hypersécrétion idiopathique, la dose initiale recommandée de Nexium est de 40 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Le médicament a déjà été utilisé à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.

Lors de la nomination du médicament à des patients présentant une insuffisance rénale, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère en raison de l'expérience clinique limitée de son utilisation dans cette catégorie de patients.

Lors de la prescription du médicament Nexium à des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose utilisée ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

La posologie de correction chez les patients âgés n'est pas nécessaire.

Les comprimés doivent être avalés entiers avec un liquide. Les comprimés ne peuvent être ni mâchés ni écrasés. Pour les patients ayant des difficultés à avaler, le comprimé peut être dissous dans un demi-verre d'eau non gazeuse (aucun autre liquide ne doit être utilisé, car la gaine protectrice des microgranules peut se dissoudre), agitez jusqu'à ce que le comprimé se désintègre et buvez une suspension de microgranules immédiatement ou dans les 30 minutes. Ensuite, vous devez remplir le verre avec de l'eau de moitié, mélanger le résidu et boire. Ne pas mâcher ou écraser les microgranules.

Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau non gazéifiée et administrés par une sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées conviennent à cette procédure.

Administration par sonde nasogastrique

  1. Placez le comprimé dans la seringue et remplissez la seringue avec 25 ml d’eau et environ 5 ml d’air. Certaines sondes peuvent nécessiter une dilution du médicament dans 50 ml d’eau de boisson afin d’empêcher les pastilles de boucher la sonde avec les pastilles en comprimés.
  2. Agitez la seringue immédiatement pendant environ 2 minutes pour dissoudre le comprimé.
  3. Tenez le bout de la seringue vers le haut et assurez-vous qu'il ne soit pas bouché.
  4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde en continuant à la tenir.
  5. Agitez la seringue et renversez-la. Entrer immédiatement 5-10 ml du médicament dissous dans la sonde. Après l'insertion, remettez la seringue dans sa position initiale et agitez-la (la seringue doit être maintenue vers le haut pour éviter le bouchage de la pointe).
  6. Tournez le bout de la seringue vers le bas et injectez 5-10 ml supplémentaires du médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.
  7. Si une partie de la préparation reste sous forme de sédiment dans une seringue, remplissez la seringue avec 25 ml d’eau et 5 ml d’air et répétez les opérations décrites au paragraphe 5. Pour certaines sondes, 50 ml d’eau de boisson peuvent être nécessaires à cette fin.

Effets secondaires

  • maux de tête;
  • douleur abdominale;
  • la diarrhée;
  • flatulences;
  • nausée, vomissement;
  • la constipation;
  • une dermatite;
  • des démangeaisons;
  • une éruption cutanée;
  • l'urticaire;
  • somnolence;
  • l'insomnie;
  • des vertiges;
  • bouche sèche;
  • œdème périphérique;
  • réactions d'hypersensibilité (par exemple, fièvre, œdème de Quincke, réaction anaphylactique / choc anaphylactique);
  • bronchospasme;
  • leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie;
  • la dépression;
  • l'excitation
  • perturbation du goût;
  • stomatite;
  • candidose gastro-intestinale;
  • l'alopécie;
  • la photosensibilisation;
  • malaise;
  • transpiration;
  • vision floue;
  • hallucinations;
  • comportement agressif;
  • encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie;
  • néphrite interstitielle;
  • la gynécomastie;
  • nécrolyse épidermique toxique;
  • érythème polymorphe.

Contre-indications

  • intolérance héréditaire au fructose;
  • malabsorption du glucose-galactose;
  • déficit en saccharose-isomaltase;
  • l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients);
  • âge des enfants de plus de 12 ans selon d'autres indications, à l'exception du reflux gastro-œsophagien;
  • utilisation concomitante avec l'atazanavir et le nelfinavir;
  • hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Actuellement, les données sur l'utilisation de Nexium pendant la grossesse sont insuffisantes. Le but du médicament chez ces patients n’est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l’emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Les résultats des études épidémiologiques sur l'oméprazole, qui est un mélange racémique, n'ont montré aucun effet fœtotoxique ni aucune altération du développement fœtal.

Dans les études expérimentales chez l'animal, aucun effet indésirable de l'ésoméprazole sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été détecté. L'introduction du médicament racémique n'a également eu aucun impact négatif sur le déroulement de la grossesse, l'accouchement et la période de développement postnatal chez les animaux.

À l'heure actuelle, on ignore si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel et Nexium ne doit donc pas être administré pendant l'allaitement.

Instructions spéciales

En cas de symptômes alarmants (perte de poids spontanée importante, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec du sang ou du méléna), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou si l'on soupçonne un ulcère de l'estomac), exclure la présence d'un néoplasme malin. traitement par Nexium peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic.

Dans de rares cas, une gastrite atrophique a été détectée par l'examen histologique de spécimens de biopsie de la muqueuse gastrique chez des patients prenant de l'oméprazole pendant une longue période.

Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière.

Les patients qui suivent un traitement «au besoin» doivent être invités à contacter leur médecin lorsque les symptômes changent. Compte tenu des fluctuations de la concentration plasmatique d'ésoméprazole dans la prescription du médicament selon le mode de traitement "selon les besoins", l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être envisagée.

Lors de la prescription de Nexium pour l'éradication de Helicobacter pylori, il faut envisager la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication aux patients recevant d'autres médicaments métabolisés par le CYP3A4 (par exemple, le cisapride), il est nécessaire de prendre en compte les éventuelles contre-indications et interactions de la clarithromycine avec ces médicaments.

Les comprimés contiennent du saccharose. Par conséquent, vous ne devez pas attribuer Nexium à des patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrose-isomaltase.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

En raison des risques d'étourdissements, de vision trouble et de somnolence pouvant survenir pendant le traitement par Nexium, il convient d'être prudent lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes.

Interaction médicamenteuse

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

La réduction de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac au cours du traitement par l'ésoméprazole peut entraîner des modifications de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Comme d'autres médicaments réduisant l'acidité du suc gastrique, un traitement à l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib et augmenter l'absorption de médicaments tels que la digoxine. L'administration conjointe d'oméprazole à raison de 20 mg 1 fois par jour et de digoxine augmente de 10% la biodisponibilité de la digoxine (augmentation de 30% de la biodisponibilité de la digoxine chez 2 patients sur 10).

Il a été démontré que l’oméprazole interagissait avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de cette interaction ne sont pas toujours connus. L'augmentation du pH pendant le traitement à l'oméprazole peut avoir une incidence sur l'absorption des antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Lors de l'utilisation conjointe de l'oméprazole et de certains antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, une diminution de leur concentration dans le sérum est constatée. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation combinée d'oméprazole (40 mg 1 fois par jour) avec 300 mg d'atazanavir / ritonavir à 100 mg par des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (diminution d'environ 75% de l'ASC, de la Cmax et de la Cmin dans le plasma). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation de la concentration sérique de saquinavir a été constatée et, lors de l'administration avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir n'est pas recommandée.

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19 - la principale enzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments dont le métabolisme implique le CYP2C19 (tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui entraînera la nécessité de réduire la dose.. Il est particulièrement important de garder à l’esprit cette interaction lors de l’utilisation de Nexium dans le mode de traitement «au besoin». Avec l'absorption conjointe d'ésoméprazole à la dose de 30 mg et de diazépam, qui est un substrat du CYP2C19, une diminution de la clairance du diazépam de 45% est notée.

L'utilisation d'esoméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13% de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients atteints d'épilepsie. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration plasmatique de phénytoïne au début du traitement par l'ésoméprazole et pendant son sevrage.

L'utilisation d'oméprazole à raison de 40 mg 1 fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et de la Cmax du voriconazole (substrat du CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement.

L'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole à une dose de 40 mg ne modifie pas le temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'INR ont été rapportés avec l'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler les MHO au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

L'ingestion combinée de cisapride et d'ésoméprazole à une dose de 40 mg entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez les volontaires sains: de 32% pour l'ASC et de 31% pour la T1 / 2, mais la Cmax du cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative. Le léger allongement de l'intervalle QT, observé avec la monothérapie au cisapride, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium.

Certains patients ont noté une augmentation de la concentration de méthotrexate lors de l’utilisation conjointe d’inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'administration de méthotrexate à fortes doses, la possibilité d'arrêt temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée.

Nexium ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib n'ont révélé aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole

Les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4 interviennent dans le métabolisme de l'ésoméprazole. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et de clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe le CYP3A4, entraîne une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de 2 fois. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et d'un inhibiteur combiné du CYP3A4 et du CYP2C19, par exemple le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de deux fois la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. Dans de tels cas, l’ajustement de la posologie de l’esoméprazole n’est pas nécessaire. Une adaptation de la posologie de l'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave et une utilisation prolongée.

Les médicaments induisant des isoenzymes du CYP2C19 et du CYP3A4, tels que les préparations de rifampicine et d'Hypericum perforatum, associés à l'ésomépromazole, peuvent entraîner une diminution de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma sanguin en accélérant le métabolisme de l'ésoméprazole.

Analogues du médicament Nexium

Analogues structurels de la substance active:

Analogues du groupe pharmacologique (inhibiteurs de la pompe à protons):

  • Les acrylans;
  • Vero Omeprazole;
  • Gastrosol;
  • Le déméprazole;
  • Zhelkisol;
  • Zérocide;
  • Zipantola;
  • Zolispan;
  • Zolser;
  • Zulbex;
  • Kontrolok;
  • Crismel;
  • Crocicide;
  • Lanzabel;
  • Lanzap;
  • Le lanzoptol;
  • Le lansoprazole;
  • Lansofed;
  • Lantsid;
  • Losek;
  • Loenzar Sanovel;
  • Nolpase;
  • Omez;
  • Omez Insta;
  • Omezol;
  • Omecaps;
  • Oméprazole;
  • Omeprus;
  • Omefez;
  • Omipix;
  • À l'heure
  • Orthanol;
  • Ozid;
  • Pantaz;
  • Panum;
  • Pariet;
  • Le peptazol;
  • Pepticum;
  • Promez;
  • Puloref;
  • Rabelok;
  • Le rabéprazole;
  • Romesek;
  • Sanpraz;
  • Ulzol;
  • L'ulcosol;
  • Ultra;
  • Ultop;
  • Hairabesol;
  • L'hélicide;
  • Helol;
  • Tsisagast;
  • Epicure

Nexium pendant les examens de grossesse

L'ésoméprazole est l'isomère S de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe à protons dans les cellules pariétales de l'estomac. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

L'ésoméprazole est une base faible qui s'active dans l'environnement hautement acide des tubules sécréteurs des cellules pariétales de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons, l'enzyme H + / K + - ATPase, et inhibe la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique.

Effet sur la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac

L'effet de l'ésoméprazole se développe dans l'heure qui suit l'administration orale de 20 mg ou de 40 mg. Avec une prise quotidienne du médicament pendant 5 jours à une dose de 20 mg une fois par jour, la concentration maximale moyenne en acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine est réduite de 90% (lors de la mesure de la concentration en acide 6-7 heures après la prise du médicament le 5ème jour de traitement). Chez les patients atteints de reflux gastro-œsophagien et de symptômes cliniques après 5 jours d'administration orale quotidienne d'ésoméprazole à une dose de 20 ou 40 mg, le pH intragastrique au-dessus de 4 a été maintenu en moyenne entre 13 et 17 heures à partir de 24 heures. Lors de la prise d'ésoméprazole à raison de 20 mg par jour, le pH intragastrique au-dessus de 4 a été maintenu pendant au moins 8, 12 et 16 heures chez 76%, 54% et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est respectivement de 97%, 92% et 56%.

Une corrélation a été trouvée entre la concentration plasmatique du médicament et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration (l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps)).

L'effet thérapeutique obtenu en inhibant la sécrétion d'acide chlorhydrique. Lorsque Nexium est pris à raison de 40 mg, la guérison de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78% des patients après 4 semaines de traitement et chez 93% des patients après 8 semaines de traitement.

Le traitement par Nexium à raison de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine permet d’éradiquer avec succès Helicobacter pylori chez environ 90% des patients.

Les patients atteints d'ulcère peptique non compliqué après une semaine d'éradication n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.

L'efficacité de Nexium dans les saignements dus à des ulcères peptiques a été démontrée dans une étude portant sur des patients présentant des saignements dus à des ulcères peptiques confirmés par endoscopie.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Pendant le traitement avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la concentration plasmatique de gastrine augmente avec la diminution de la sécrétion d'acide. En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration en chromogranine A (CgA) augmente. L'augmentation de la concentration en CgA peut influencer les résultats des examens pour identifier les tumeurs neuroendocrines. Pour prévenir cet effet, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 à 14 jours avant l’étude de la concentration en CgA. Si, pendant ce temps, la concentration de CgA ne revient pas à la normale, l’étude doit être répétée.

Chez les enfants et les adultes qui ont reçu l'ésoméprazole pendant une longue période, une augmentation du nombre de cellules analogues à l'entérochromaffine a été observée, probablement en raison d'une augmentation de la concentration plasmatique de gastrine. Ce phénomène n'a pas de signification clinique.

Chez les patients prenant des médicaments qui diminuent la sécrétion des glandes gastriques sur une longue période, on note plus souvent la formation de kystes glandulaires dans l'estomac. Ces phénomènes sont dus à des modifications physiologiques résultant d'une inhibition marquée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et développés à l'envers.

L'utilisation de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, y compris les inhibiteurs de la pompe à protons, s'accompagne d'une augmentation du contenu dans l'estomac de la flore microbienne, qui est normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp. et, chez les patients hospitalisés, probablement Clostridium difficile.

Dans deux études comparatives avec la ranitidine, Nexium a montré une meilleure efficacité dans la guérison des ulcères gastriques chez les patients recevant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Dans deux études, Nexium a montré une efficacité élevée dans la prévention des ulcères gastriques et duodénaux chez les patients recevant des AINS (groupe d'âge supérieur à 60 ans et / ou présentant un ulcère peptique dans l'histoire), y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution

L’ésoméprazole est instable dans un environnement acide. Par conséquent, pour l’utilisation par voie orale, des comprimés contenant les granules de médicament sont utilisés, dont la coque est résistante à l’action du suc gastrique. In vivo, seule une petite fraction de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé: la concentration plasmatique maximale est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% à la base de l'absorption journalière une fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces chiffres sont respectivement de 50% et 68%. Le volume de distribution à une concentration d'équilibre chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l / kg de poids corporel. L'esoméprazole est lié à 97% aux protéines plasmatiques.

Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Métabolisme et excrétion

L'ésoméprazole est métabolisé par le système du cytochrome P450. La majeure partie est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme polymorphe spécifique SUR2C19, formant ainsi des métabolites hydroxylés et déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme du reste est réalisé par l'isoenzyme CYP3A4; cela produit un dérivé sulfose de l'ésoméprazole, qui est le principal métabolite, déterminé dans le plasma.

Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. La clairance totale est d'environ 17 l / h après une dose unique du médicament et de 9 l / h - après plusieurs doses. La demi-vie est de 1,3 heure avec un apport systématique une fois par jour. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente avec l'administration répétée d'ésoméprazole. L'augmentation de l'ASC liée à la dose après l'administration répétée d'ésoméprazole est non linéaire, ce qui est une conséquence d'une diminution du métabolisme au cours du «premier passage» dans le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique, probablement due à l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 par l'ésoméprazole et / ou son sulfoné. Avec l'apport quotidien une fois par jour, l'ésoméprazole est complètement excrété dans le plasma sanguin entre les doses et ne s'accumule pas.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. En administration orale, jusqu'à 80% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, le reste est excrété dans les fèces. On trouve moins de 1% d'ésoméprazole sous forme inchangée dans l'urine.

Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certains groupes de patients.

Environ 2,9 ± 1,5% de la population a une activité réduite de l’isoenzyme CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisé sous l'action du CYP3A4. Lors de la prise systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur de l'ASC moyenne est 100% supérieure à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isoenzyme CYP2C19. Les valeurs moyennes des concentrations plasmatiques maximales chez les patients présentant une activité réduite des isoenzymes sont augmentées d’environ 60%. Ces caractéristiques n’affectent ni la dose ni le mode d’application de l’esoméprazole. Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de modifications significatives.

Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, l'ASC moyenne chez la femme est 30% plus élevée que chez l'homme. Avec l'absorption quotidienne du médicament une fois par jour, aucune différence de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes n'est observée. Ces caractéristiques n’affectent ni la dose ni le mode d’application de l’esoméprazole. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, le métabolisme de l'ésoméprazole peut être perturbé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave, le taux métabolique est réduit, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de 2 fois.

L'étude de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été menée. Puisque ce ne sont pas l'ésoméprazole lui-même mais ses métabolites qui sont éliminés par les reins, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole ne change pas chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans après l'administration répétée de 20 mg et de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur de l'ASC et du TCmax le plasma sanguin était semblable aux valeurs de l'ASC et du CTmax chez les adultes.

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés pelliculés roses, oblongs, biconvexes, gravés 40 mG d'un côté et A / EI sous forme de fraction de l'autre; sur une couleur cassante - blanche avec des imprégnations jaunes (comme le croup).

Excipients: monostéarate de glycéryle 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, oxyde de fer colorant rouge (E172) - 450 µg, stéarate de magnésium - 1,7 mg, copolymère d'acide méthacrylique et d'acide éthacrylique (1: 1) - 46 mg, cellulose microcristalline - 389 mg, paraffine - 300 µg, macrogol - 4,3 mg, polysorbate 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, fumarate de sodium - 810 µg, granules sphériques de saccharose (sucre, granules sphériques) (taille 0.250-0.355) mm) - 30 mg, dioxyde de titane (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrate de triéthyle - 14 mg.

7 pièces - blisters en aluminium (1) - emballages en carton.
7 pièces - blisters en aluminium (2) - emballages en carton.
7 pièces - blisters en aluminium (4) - emballages en carton.

Régime posologique

À l'intérieur Le comprimé doit être avalé entier avec un liquide. Les comprimés ne peuvent être ni mâchés ni écrasés.

Pour les patients ayant des difficultés à avaler, les comprimés peuvent être dissous dans un demi-verre d'eau non gazeuse (aucun autre liquide ne doit être utilisé car la gaine protectrice des microgranules peut se dissoudre), en remuant jusqu'à ce que le comprimé se désintègre, après quoi les microgranules doivent être bues immédiatement ou dans les 30 minutes suivantes. Remplissez le verre en deux avec de l'eau, mélangez le résidu et buvez. Ne pas mâcher ou écraser les microgranules.

Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau non gazéifiée et administrés par une sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées conviennent à cette procédure. Des instructions sur la préparation et l'administration du médicament par sonde nasogastrique sont données dans la section «Administration de la sonde nasogastrique».

Adultes et enfants à partir de 12 ans

Reflux gastro-oesophagien

Traitement de l'oesophagite par reflux érosif: 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines.

Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où la guérison de l'œsophagite ne se produit pas après le premier traitement ou lorsque les symptômes persistent.

Traitement d'entretien à long terme après guérison de l'oesophagite par reflux érosif afin de prévenir les rechutes: 20 mg une fois par jour.

Traitement symptomatique de la maladie de reflux gastro-œsophagien: 20 mg une fois par jour - chez les patients sans œsophagite. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Une fois les symptômes éliminés, il est possible de passer en mode de prise de médicament «si nécessaire», c.-à-d. Prenez Nexium à raison de 20 mg une fois par jour lorsque les symptômes réapparaissent. Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer un ulcère gastrique ou un ulcère duodénal, le traitement n'est pas recommandé dans la "si nécessaire".

Ulcère peptique et ulcère duodénal

Dans le cadre du traitement d'association pour l'éradication de Helicobacter pylori:

- traitement des ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant une semaine.

- prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g de clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris deux fois par jour pendant une semaine.

Traitement prolongé de suppression des acides chez les patients qui ont subi un saignement causé par un ulcère peptique (après l'administration intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques afin d'éviter une rechute)

Nexium 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines après la fin du traitement par voie intraveineuse avec des médicaments réduisant la sécrétion des glandes gastriques.

Les patients pendant longtemps prenant des AINS:

- cicatrisation des ulcères gastriques liés à la prise d’AINS: Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

- prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d’AINS: Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour.

Affections associées à une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris le syndrome de Zollinger-Ellison et une hypersécrétion idiopathique:

La dose initiale recommandée est de Nexium 40 mg deux fois par jour. À l'avenir, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Le médicament a déjà été utilisé à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.

Insuffisance rénale: aucun ajustement de la posologie n’est nécessaire. Cependant, l'expérience avec Nexium chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée; par conséquent, il faut être prudent lors de la prescription de tels patients (voir la section Pharmacocinétique).

Insuffisance hépatique: en présence d’une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.

Patients âgés: aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire.

Administration par sonde nasogastrique

Lors de la prescription du médicament par sonde nasogastrique

1. Placez une pilule dans la seringue et remplissez la seringue avec 25 ml d’eau et environ 5 ml d’air. Certaines sondes peuvent nécessiter une dilution du médicament dans 50 ml d’eau de boisson afin d’empêcher les pastilles de boucher la sonde avec les pastilles en comprimés.

2. Agitez immédiatement la seringue pendant environ deux minutes pour dissoudre le comprimé.

3. Tenez le bout de la seringue vers le haut et assurez-vous qu'il ne soit pas bouché.

4. Insérez le bout de la seringue dans la sonde en continuant de la tenir.

5. Agitez la seringue et renversez-la. Entrer immédiatement 5-10 ml du médicament dissous dans la sonde. Après l'insertion, remettez la seringue dans sa position précédente et agitez-la (la seringue doit être maintenue vers le haut pour éviter le bouchage de la pointe).

6. Tournez le bout de la seringue vers le bas et insérez 5-10 ml supplémentaires de médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.

7. En cas de résidu d'une partie de la préparation sous forme de précipité dans la seringue, remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répétez les opérations décrites au paragraphe 5.6. Certaines sondes peuvent nécessiter 50 ml d'eau de boisson à cette fin.

Surdose

À ce jour, des cas extrêmement rares de surdosage volontaire ont été décrits. L'administration orale d'ésoméprazole à la dose de 280 mg était accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une seule dose de Nexium à 80 mg n'a entraîné aucun effet négatif.

L'antidéote esoméprazole est inconnu. L'ésoméprazole se lie bien aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et général de soutien doit être mis en place.

Interaction médicamenteuse

Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments.

La diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac au cours du traitement par l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Comme d’autres médicaments réduisant l’acidité du suc gastrique, un traitement à l’esoméprazole peut entraîner une diminution de l’absorption du kétoconazole, de l’itraconazole et de l’erlotinib, ainsi qu’une augmentation de l’absorption de médicaments tels que la digoxine. L'administration conjointe d'oméprazole à raison de 20 mg une fois par jour et de digoxine augmente de 10% la biodisponibilité de la digoxine (augmentation de 30% de la biodisponibilité de la digoxine chez deux patients sur dix).

Il a été démontré que l’oméprazole interagissait avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. L'augmentation du pH pendant le traitement à l'oméprazole peut avoir une incidence sur l'absorption des antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Lors de l'utilisation conjointe de l'oméprazole et de certains antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nelfinavir, pendant le traitement par l'oméprazole, une diminution de leur concentration dans le sérum est constatée. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation concomitante d'oméprazole (40 mg une fois par jour) et d'atazanavir à 300 mg / ritonavir à 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (la zone sous la courbe concentration-temps).max et Cmin diminué d’environ 75%). L'augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.

Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir, une augmentation de la concentration sérique de saquinavir a été observée; lorsqu’il a été utilisé avec certains autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n’a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, l'utilisation combinée de l'ésoméprazole avec des antirétroviraux tels que l'atazanavir et le nelfinavir n'est pas recommandée.

L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19 - la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l’utilisation combinée de l’esoméprazole et d’autres médicaments dont le métabolisme implique l’isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l’imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., peut entraîner une augmentation des réduction de la dose. Il est particulièrement important de garder à l’esprit cette interaction lors de l’utilisation de Nexium en mode «selon les besoins». Avec l'absorption commune de 30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, qui est un substrat de l'isoenzyme CYP2C19, une diminution de la clairance du diazépam est constatée de 45%.

L'utilisation d'esoméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13% de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients atteints d'épilepsie. À cet égard, il est recommandé de surveiller la concentration plasmatique de phénytoïne au début du traitement par l'ésoméprazole et à son annulation.

L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps et de la Cmax du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) de 15% et 41%, respectivement.

L'utilisation combinée de warfarine et de 40 mg d'ésoméprazole ne modifie pas le temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'INR (rapport international normalisé) ont été rapportés avec l'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation combinée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.

Selon les résultats de la recherche, une interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg et la dose d'entretien de 75 mg / jour) et l'ésoméprazole (40 mg / jour par voie orale) est observée, ce qui entraîne une diminution moyenne de 40% du métabolite actif, le clopidogrel. inhibition maximale de l’agrégation plaquettaire induite par l’ADP de 14% en moyenne.

La signification clinique de cette interaction n'est pas claire. Dans une étude prospective chez des patients recevant un placebo ou de l'oméprazole à une dose de 20 mg / jour. simultanément au traitement par le clopidogrel et à l’acide acétylsalicylique (ACK) et en analysant les résultats cliniques d’essais randomisés à grande échelle, aucune augmentation du risque de complications cardiovasculaires n’a été constatée avec l’utilisation combinée d’inhibiteurs de clopidogrel et de la pompe à protons, y compris l’ésoméprazole.

Les résultats d'un certain nombre d'études observationnelles sont contradictoires et ne donnent pas de réponse claire quant à la présence ou à l'absence d'un risque accru de complications cardiovasculaires thromboemboliques dans le contexte de l'utilisation combinée du clopidogrel et d'inhibiteurs de la pompe à protons.

Lorsque le clopidogrel était associé à une association fixe de 20 mg d'ésoméprazole et de 81 mg d'ASK, le métabolite actif du clopidogrel avait diminué de près de 40% par rapport au clopidogrel en monothérapie, et les niveaux maximaux d'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP étaient identiques, probablement en raison de l'administration simultanée ASC à faible dose.

L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de la Cmax et de l'ASC (l'aire sous la courbe concentration-temps) du cilostazol de 18% et 26%, respectivement; pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation a été respectivement de 29% et 69%.

L'administration conjointe de cisapride avec 40 mg d'ésoméprazole entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez des volontaires sains: ASC - de 32% et demi-vie de 31%. Cependant, la concentration maximale de cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative. Le léger allongement de l'intervalle QT, observé avec la monothérapie au cisapride, n'a pas augmenté avec l'ajout de Nexium (voir la section «Instructions spéciales»).

L’utilisation simultanée d’esoméprazole et de tacrolimus a entraîné une augmentation de la concentration sérique de tacrolimus.

Certains patients ont noté une augmentation de la concentration de méthotrexate lors de l’utilisation conjointe d’inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de fortes doses de méthotrexate, la possibilité d'un arrêt temporaire de l'ésoméprazole doit être envisagée.

Nexium ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.

Les études évaluant l'administration concomitante d'ésoméprazole et de naproxène ou de rofécoxib à court terme n'ont révélé aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole.

Les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4 interviennent dans le métabolisme de l'ésoméprazole. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et de clarithromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe l'isoenzyme CYP3A4, entraîne une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de 2 fois. L'utilisation combinée d'ésoméprazole et d'inhibiteurs combinés des isoenzymes du CYP3A4 et du CYP2C19, par exemple le voriconazole, peut entraîner une augmentation de plus de deux fois la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole. En règle générale, dans de tels cas, l’ajustement de la posologie de l’esoméprazole n’est pas nécessaire. Une adaptation de la posologie de l'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave et une utilisation prolongée.

Les médicaments qui induisent des isoenzymes du CYP2C19 et du CYP3A4, tels que la rifampicine et les médicaments Hypericum perforatum, associés à l'ésoméprazole peuvent entraîner une diminution de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma sanguin en raison de l'accélération du métabolisme de l'ésoméprazole.

Effets secondaires

Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables du schéma posologique du médicament, observés au cours de l’utilisation de Nexium, lors des études cliniques et après commercialisation. La fréquence des effets indésirables est donnée sous la forme de la gradation suivante: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, 2 autres revues de médecin

Avis sur le médicament Nexium

Pastilles à enrobage entérique et granules pour la préparation de suspensions pour administration orale, AstraZeneca AB

Indications d'utilisation

reflux gastro-oesophagien:

- traitement de l'oesophagite par reflux érosif;

- traitement d'entretien à long terme après guérison de l'œsophagite par reflux érosif afin d'éviter une rechute;

- traitement symptomatique du reflux gastro-oesophagien;

ulcère peptique et ulcère duodénal (dans le cadre d’une thérapie combinée):

- traitement des ulcères duodénaux associés à Helicobacter pylori;

- prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori;

traitement de suppression des acides à long terme chez les patients hémorragiques d'un ulcère peptique (après utilisation par voie intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir les rechutes);

patients à long terme prenant des AINS:

- la guérison des ulcères gastriques associés à la prise d’AINS;

- prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d’AINS chez les patients à risque.

Syndrome de Zollinger-Ellison ou d’autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris: hypersécrétion idiopathique.

Discussion du médicament Nexium dans les registres des mamans

. le médecin a dit que c'était valide. Nous nous sommes couchés dans le tushino avec ce reflux. Rejeté avec régime sans lait et motillium. Plus tard, une homéopathe a rendu visite au gastro-entérologue, elle lui a prescrit du Nexium, du phosphalugel, l'homéopathie et, avant de marcher (nous avons généralement des régurgitations et des vomissements), de la papaverine. Tests réussis pour les allergies alimentaires, cela peut aussi être la cause du reflux. Nous attendons les résultats ici. L'ostéopathe n'a pas aidé, le sexe.

J'ai bu un cours de Nexium (7 comprimés) ou d'Ultop, cela peut être moins cher. Elle a parfaitement traité la membrane muqueuse. En général, le traitement classique de la gastrite (médicaments à base d'oméprazole + De-Nol + antibiotiques), mais depuis Je suis enceinte alors limitée à Nexium. Aigre ne peut pas (le lait aigre ne peut pas, avec le fruit doit être prudent). Rennie mange périodiquement des brûlures d'estomac, mais lorsque la gastrite n'a pas attrapé Rennie ni le fosfalyugel m.

. Je n’ai rien bu pendant ma grossesse, bien que le médecin ait attribué Musinex au froid, et même Tylenol n’a pas bu ce qu’ils recommandent. Mais les brûlures d'estomac sont devenues mon cauchemar et n'ont pas aidé les tams. Et voici Nexium comme un baume. Et maintenant, j'ai lu sur les revers. Merci

Les photos sont vraiment très tendres! Beau Nexium sauve parfaitement les brûlures d'estomac.. Un comprimé pour 3 jours de la vie sans souffle est suffisant

J'ai une gastrite érosive. même Nexium a dû boire pendant la grossesse (ulcéreuse à l'estomac), bien qu'en général cela ne soit pas souhaitable pendant la grossesse, mais la douleur était terrible et aiguë. et je n'en veux pas d'autre, tout semble si fade.

il reste encore du Nexium pour réduire l’acidité (comme pendant la grossesse est possible). Je le bois à l'automne et au printemps pour la prophylaxie, de sorte que rien n'aggrave, eh bien, en général, les symptômes disparaissent rapidement

Je bois Esomeprosol-Nexium ou emaner (après acheté au Kazakhstan. Outil très cool. Simple omez ne aide pas.

C'est tout et boire. Alternativement, celui-là est un autre. Nexium m'aide le plus. (Nous buvons analogique - Omez, c'est moins cher).

Nexium J'ai utilisé des brûlures d'estomac terribles pendant 1 jour pendant 3 jours. Je pouvais aider pendant la grossesse (même si mon mari administre même du Panadol dans de très rares cas, il "abandonne". Il est très opposé aux médicaments pendant la grossesse).

plus important encore, les comprimés pour le régime alimentaire et les nerfs sportifs peuvent être utilisés pour soulager une exacerbation, mais Nexium 40 mg au lieu d'omez n'a pas essayé? Et j’ai essayé de faire des dérapages, je comprends que les ordures et qu’il leur faut du temps, mais ils aident, ils ont un son, c’est certainement plus trash, mais après telle ou telle chose, la gelée part vraiment et devient plus facile depuis longtemps et déjà ici.

beaucoup d'argent (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), mais il est préférable de ne pas les prendre sans ordonnance médicale. Motilium possible même pendant la grossesse.