Groupe pharmacologique - H₂-antihistaminiques

H2-bloquants des récepteurs de l'histamine (anglais H₂-antagonistes des récepteurs) - médicaments destinés au traitement des maladies du système gastro-intestinal liées à l’acidité. Le mécanisme d'action des anti-H2 est basé sur le blocage de N₂–Récepteurs (également appelés histamine) des cellules qui tapissent la muqueuse gastrique et diminution, pour cette raison, de la production et du passage d'acide chlorhydrique dans la lumière de l'estomac. Reportez-vous aux médicaments antisécréteurs anti-ulcéreux.

Types de H2-bloquants

A02BA Bloqueurs H₂-récepteurs d'histamine
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 ranitidine
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidine
A02BA05 Niperotidine
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 citrate de ranitidine bismuth
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimétidine en association avec d'autres médicaments
A02BA53 Famotidine en association avec d'autres médicaments

Par arrêté n ° 2135-p du 30 décembre 2009 du gouvernement de la Fédération de Russie, les antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 suivants sont inclus dans la liste des médicaments essentiels et essentiels:

• ranitidine - solution pour administration intraveineuse et intramusculaire; l'injection; comprimés enrobés; comprimés pelliculés
• la famotidine, un lyophilisat pour préparer une solution pour une administration par voie intraveineuse; comprimés enrobés; comprimés pelliculés.

De l'histoire des récepteurs de l'histamine H2-bloquants

L’histoire des inhibiteurs des récepteurs de l’histamine H2 a débuté en 1972, lorsque, sous la direction de James Black, un grand nombre de composés de structure similaire à l’histamine ont été synthétisés et étudiés dans le laboratoire français Smith Kline en Angleterre après avoir surmonté les difficultés initiales. Les composés efficaces et sûrs identifiés au stade préclinique ont été transférés aux études cliniques. Le premier burimamide H2-bloquant sélectif n’était pas assez efficace. La structure du burimamide était quelque peu modifiée et on a obtenu du méthiamide plus actif. Les études cliniques de ce médicament ont montré une bonne efficacité, mais une toxicité étonnamment élevée, se manifestant sous forme de granulocytopénie. Des efforts supplémentaires ont conduit à la création de la cimétidine. La cimétidine a passé avec succès les études cliniques et a été approuvée en 1974 en tant que premier médicament antagoniste sélectif des récepteurs H2. Il a joué un rôle révolutionnaire en gastro-entérologie en réduisant considérablement le nombre de vagotomies. Pour cette découverte, James Black a reçu le prix Nobel en 1988. Cependant, les anti-H2 n'exercent pas un contrôle total sur le blocage de la production d'acide chlorhydrique, car ils n'affectent qu'une partie du mécanisme impliqué dans sa production. Ils réduisent la sécrétion causée par l'histamine, mais n'affectent pas les stimulants de la sécrétion tels que la gastrine et l'acétylcholine. Ceci, ainsi que les effets secondaires, l’effet du «rebond acide» en cas d’annulation, ont orienté les pharmacologues vers la recherche de nouveaux médicaments réduisant l’acidité de l’estomac (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

La figure de droite (AV Yakovenko) montre schématiquement les mécanismes de régulation de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Le bleu représente une cellule (pariétale) de couverture, G est un récepteur de la gastrine, H₂ - récepteur d'histamine, M₃ - récepteur de l'acétylcholine.

Anti-H2: médicaments relativement périmés

Les anti-H2 dans tous les paramètres pharmacologiques (suppression de l'acide, durée d'action, nombre d'effets secondaires, etc.) sont inférieurs à la classe plus moderne de médicaments - inhibiteurs de la pompe à protons, mais chez un certain nombre de patients (en raison de caractéristiques génétiques et autres), ainsi que pour des raisons économiques., certains d’entre eux (principalement la famotidine et la ranitidine) sont utilisés en pratique clinique.

Parmi les agents antisécrétoires qui réduisent la production d’acide chlorhydrique dans l’estomac, deux classes sont actuellement utilisées en pratique clinique: H₂-les bloqueurs des récepteurs d'histamine et les inhibiteurs de la pompe à protons. H₂-les bloqueurs ont l’effet de la tachyphylaxie (une diminution de l’effet thérapeutique du médicament lors d’administrations répétées), mais pas les inhibiteurs de la pompe à protons. Par conséquent, les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent être recommandés pour un traitement à long terme, et H₂-les bloqueurs ne le sont pas. Dans le mécanisme de développement de la tachyphylaxie H₂-les bloqueurs jouent un rôle en augmentant la formation d'histamine endogène, en compétition pour H₂-récepteurs d'histamine. L’émergence de ce phénomène est observée dans les 42 heures suivant le début du traitement. H₂-les bloqueurs (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Dans le traitement des patients présentant des saignements gastroduodénaux ulcéreux, utiliser H₂-les inhibiteurs ne sont pas recommandés, l’utilisation d’inhibiteurs de la pompe à protons est préférable (Société russe des chirurgiens).

Résistance H₂-les bloqueurs

Lors du traitement à la fois de bloqueurs des récepteurs d'histamine H2 et d'inhibiteurs de la pompe à protons, 1 à 5% des patients présentent une résistance totale à ce médicament. Chez ces patients, aucun changement significatif du niveau d'acidité intragastrique n'a été observé lors de la surveillance du pH de l'estomac. Il existe des cas de résistance à un seul groupe de médicaments: les antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 de la 2e génération (ranitidine) ou de la 3e génération (famotidine) ou un groupe d'inhibiteurs de la pompe à protons. L'augmentation de la dose liée à la pharmacorésistance n'est généralement pas concluante et doit être remplacée par un autre type de médicament (Rapoport IS, etc.).

Le pH gramme du corps de l'estomac d'un patient présentant une résistance aux bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Caractéristiques comparatives des anti-H2

Quelques caractéristiques pharmacocinétiques des anti-H2 (S.V. Belmer et autres):

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Pharmacie, médecine, biologie

Bloqueurs des récepteurs H2

Les antagonistes des récepteurs H2, ainsi que les antagonistes de l'histamine H2, les antagonistes des récepteurs H2 - un groupe de médicaments utilisés dans le traitement de maladies du système digestif, accompagnés d'une hypersécrétion de suc gastrique et d'acide chlorhydrique. Cela est dû au blocage des récepteurs de l'histamine de type II situés dans la membrane muqueuse de la paroi de l'estomac.

Histoire de la création

L'histoire de la création de bloqueurs H _H2 Les récepteurs sont étroitement liés à l'étude du rôle physiologique de l'histamine, ainsi qu'au mécanisme d'action de l'histamine et à l'étude de son interaction avec des récepteurs spécifiques de l'histamine. Dès 1937, des histaminoreceptors spécifiques ont été découverts, mais les premiers inhibiteurs de récepteurs synthétisés n'affectaient pas la sécrétion du suc gastrique stimulé par l'histamine. Ce n’est qu’en 1972 que l’on a découvert le deuxième type de récepteurs à l’histamine qui affectent la production d’acide chlorhydrique et de pepsine dans les cellules pariétales de l’estomac, la sécrétion de mucus dans l’estomac et, dans une moindre mesure, les processus inhibiteurs du système nerveux central et du système conducteur du cœur. Après la découverte du deuxième type de récepteurs à l'histamine, les chercheurs ont concentré leurs efforts sur la synthèse de composés chimiques de type histamine susceptibles de devenir ses antagonistes compétitifs. Le premier médicament de ce type était le burimamide, mais son activité était trop faible pour un usage clinique. En 1973, on a synthétisé du méthiamide, qui avait une activité suffisante pour supprimer la sécrétion gastrique, mais qui présentait un grand nombre d'effets secondaires, notamment un effet toxique sur la moelle osseuse, se manifestant sous forme de granulocytopénie. Et seulement en 1976, le premier médicament a été pris du groupe des bloqueurs H _H2 récepteurs à usage clinique - la cimétidine, qui a été synthétisée dans le laboratoire de la société "Smith, Kline" French ”(qui a ensuite été intégrée à la société GlaxoSmithKline) sous le peignoir James Black. Le développement d'une nouvelle classe de médicaments qui, pour la première fois, supprimait l'acidité gastrique de manière prononcée, sélective et durable par la méthode pathogénique et rétrécissait considérablement les indications du traitement chirurgical de l'ulcère peptique, a joué un rôle révolutionnaire dans le développement de la gastroentérologie à cette époque. Pour le développement d'un nouveau groupe de médicaments, le chef de l'équipe de recherche, James Black, a reçu le prix Nobel de physiologie et de médecine en 1988. Après avoir créé la cimétidine en 1979, GlaxoSmithKline a également mis au point la ranitidine, médicament de deuxième génération. En 1981, la famotidine mise au point par la société japonaise Yamanouchi Pharmaceutical Co. a été introduite et en 1987, la nizatidine, un médicament de quatrième génération. Plus tard, d'autres médicaments de ce groupe ont été développés - roxatidine, lafutidine, ébrotidine, bloquants. _H 2 récepteurs d'histamine sont utilisés beaucoup moins fréquemment, cédant la place aux bloqueurs de la pompe à protons, en raison d'une faible activité antisécrétoire, d'un grand nombre d'effets secondaires, du phénomène de tachyphylaxie et de l'incidence croissante de résistance aux médicaments du groupe.

Classification

Bloqueurs _H 2 récepteurs d'histamine sont divisés en fonction de leurs propriétés pharmacologiques des générations de médicaments I, II, III, IV et V. Les médicaments de première génération incluent traditionnellement la cimétidine. La ranitidine est un médicament de deuxième génération, la famotidine est un médicament de troisième génération, la nizatidine est un médicament de quatrième génération, la roxatidine est un médicament de cinquième génération (selon certaines classifications, la roxatidine et la nizatidine sont un médicament de troisième génération). Lafutidine, ebrotidine, nipertoïdine, mifentidine, utilisés en pratique clinique dans un certain nombre de pays, non classés pour génération de bloqueurs H _H2 récepteurs. La clinique utilise également la préparation combinée de ranitidine et de sous-citrate de bismuth, qui, selon la classification internationale, fait également référence à: _H 2 bloqueurs d'histamine.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de tous les bloqueurs H _H2 Le récepteur est l’inhibition de la sécrétion du suc gastrique, qui est associée à un blocage compétitif des récepteurs de l’histamine de type II situés dans la membrane muqueuse de la paroi de l’estomac. Tous les médicaments du groupe inhibent la sécrétion d'acide chlorhydrique de la cellule pariétale de la muqueuse gastrique; comprenant de la nourriture spontanée (de base) et stimulée, de l'histamine, de la gastrine, de la pentagastrine, de la caféine et des substances moins prononcées - et de l'acétylcholine, principalement en raison d'une diminution de la sécrétion basale et nocturne d'acide chlorhydrique. Bloqueurs _H Les récepteurs à l'histamine 2 inhibent également l'activité de l'enzyme pepsine du suc gastrique. Tous les _H Deux bloqueurs d'histamine contribuent à l'activation de la circulation sanguine dans la muqueuse gastrique, augmentent la sécrétion de bicarbonate, aident à restaurer les cellules épithéliales de la muqueuse gastrique et augmentent la synthèse de prostaglandines dans la muqueuse gastrique. Les dernières drogues du groupe _H 2 inhibiteurs d'histamine (ébrotidine) ont des propriétés gastroprotectrices prononcées. Contrairement à H ₁ les inhibiteurs d'histamine, les inhibiteurs de récepteur d'histamine du second type n'ont pas d'activité adrénergique ni d'activité anticholinergique, n'ont pas d'activité anesthésique locale et n'ont pratiquement aucun effet sédatif, car ils ne pénètrent pas à travers la barrière hémato-encéphalique. La cimétidine et, dans une moindre mesure, la ranitidine peuvent inhiber les enzymes microsomales du foie et inhiber le métabolisme de certains médicaments (warfarine, phénytoïne, théophylline, cyclosporine, amiodarone et autres médicaments antiarythmiques, érythromycine). Bloqueurs _H Les récepteurs à l'histamine 2 inhibent la production du facteur antianémique interne de Kastla, qui peut s'accompagner du développement d'une anémie. La cimétidine a un effet anti-androgène associé au déplacement des cellules de testostérone de son association avec les récepteurs, et peut également se manifester par une impuissance. En outre, le plus souvent, lorsque vous utilisez la cimétidine, augmente le taux de prolactine dans le sang. La cimétidine peut également affecter le métabolisme des œstrogènes et augmenter leur concentration plasmatique. Les bloqueurs de récepteurs d'histamine du deuxième type peuvent également être utilisés pour d'autres maladies qui ne sont pas directement associées à une augmentation de l'acidité du suc gastrique. Par exemple, prouvé expérimentalement l'efficacité de la cimétidine dans certaines variantes du cancer colorectal. Au début des études sur les propriétés pharmacologiques de la cimétidine, elle était recommandée pour son utilisation dans diverses maladies de la peau. Selon des recherches effectuées par des scientifiques danois, la ranitidine peut être utilisée dans le traitement de la mononucléose infectieuse et de l'immunosuppression postopératoire et induite par le sepsis. Expérimentalement prouvé la possibilité d'utiliser la famotidine dans les formes résistantes de la schizophrénie, ainsi que dans le traitement de l'autisme chez les enfants et dans le parkinsonisme.

Pharmacocinétique

Tous les bloqueurs _H Deux récepteurs d'histamine sont rapidement absorbés par voie orale, atteignant une concentration maximale dans le sang en 30 à 60 minutes. La cimétidine, la ranitidine, la famotidine et la nizatidine peuvent également être utilisées par voie parentérale. La biodisponibilité de la cimétidine est de 60 à 80%; ranitidine 50-60%, famotidine 30-50%, nizatidine environ 70%, roxatidine 90-100%. La durée d'action des médicaments du groupe est de 2 à 5 heures pour la cimétidine, 7 à 8 heures pour la ranitidine, 10 à 12 heures pour la famotidine, 10 à 12 heures pour la nizatidine et 12 à 16 heures pour la roxatidine. Groupe de médicaments _H 2 inhibiteurs d'histamine (à l'exclusion de la cimétidine) ne pénètrent pas dans les tissus du corps, excluent le système digestif, y compris mal traverser la barrière hémato-encéphalique, mais peuvent traverser la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. Groupe de médicaments métabolisés _H 2 bloqueurs d'histamine dans le foie, principalement en petites quantités. Les médicaments du groupe dérivé sont excrétés dans l'urine, essentiellement inchangés. La demi-vie de la cimétidine est de 2h00, la ranitidine de 2 à 3 heures, la famotidine de 2,5 à 3 heures, la nizatidine vers 2h00, la roxatidine de 6h00 et l’ébrotidine de 9 à 14 heures. La demi-vie des bloqueurs H _H2 les récepteurs peuvent augmenter de manière significative avec l'insuffisance hépatique (en particulier avec la cimétidine et la nizatidine) et l'insuffisance rénale (surtout avec la famotidine, dans une moindre mesure, la ranitidine et la roxatidine).

Indications d'utilisation

Bloqueurs _H 2 récepteurs de l'histamine sont utilisés dans l'ulcère gastrique et ulcère duodénal et le stress estomac ulcère, le syndrome de Zollinger-Ellison, et les conditions dans lesquelles il augmente kislotist (gastrite, duodénite), la maladie de reflux gastro-oesophagien et l'oesophagite érosive, pour la prévention du syndrome de Mendelson et la pneumonie d'aspiration, systémique mastocytose et pancréatite. Données d'application _H Deux bloqueurs d'histamine d'un saignement gastro-intestinal sont discutables. À l'heure actuelle, dans la pratique clinique, la famotidine est le plus souvent utilisée dans le groupe de médicaments, chez l'adulte et chez l'enfant, rarement la ranitidine. La roxatidine et la nizatidine sont rarement utilisées en raison de l'absence d'avantages par rapport à la famotidine et aux bloqueurs de la pompe à protons et de l'activité antisécrétoire plus élevée de la famotidine par rapport à ces médicaments.

Effets secondaires

Les effets indésirables des inhibiteurs des récepteurs H2 sont rares. Le plus souvent, la cimétidine provoque des effets indésirables, car parmi les bloqueurs H _H2 des récepteurs, il a la plus haute lipophilie et la meilleure perméabilité dans les tissus du corps. La fréquence globale des effets indésirables de la cimétidine est de 3,2%, de la ranitidine de 2,7%, de la famotidine de 1,3% et de la nizatidine et de la roxatidine. Ces effets indésirables se produisent rarement. Le plus souvent _H 2 bloqueurs d'histamine provoquent des effets secondaires du système digestif. Lors de l'utilisation des médicaments du groupe, on peut observer une diarrhée, moins de constipation, qui est associée à leur effet antisécrétoire. En outre, lorsqu’on utilise des inhibiteurs de l’histamine du second type, on peut observer des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, une stimulation de la formation de sténose du pylore, très rarement - une pancréatite (principalement lors de l’utilisation de la cimétidine). L'hépatotoxicité (qui se manifeste par une activité accrue des aminotransférases et une diminution du débit sanguin dans le foie) est également plus caractéristique de la cimétidine, dans une moindre mesure pour la nizatidine. À l'occasion (avec l'utilisation de la famotidine 0,1-0,2%) avec l'utilisation de bloquants H _H2 les récepteurs peuvent présenter des réactions allergiques - éruption cutanée, urticaire, bronchospasme, fièvre. Rarement, lorsqu’on utilise des inhibiteurs de l’histamine du second type, on peut observer des effets indésirables du système nerveux. La plus grande probabilité d’effets secondaires du système nerveux est observée lors de l’utilisation de la cimétidine, qui pénètre mieux dans la barrière hémato-encéphalique que les autres médicaments du groupe (le taux de pénétration de la cimétidine dans le SNC est de 0,24%, la ranitidine 0,17%, la famotidine 0,12% par rapport à la concentration de médicaments). sang). Céphalées, vertiges, somnolence, fatigue, vision au moins floue, troubles de la conscience, agitation, dépression, hallucinations, convulsions sont parmi les effets secondaires du système nerveux. Du côté du sang, on peut parfois observer (0,06 à 0,32% des cas de famotidine) une anémie aplasique et hémolytique, une leucopénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie, un pancytopénie, une granulocytopénie. La cardiotoxicité, qui se manifeste par un blocage AV, des extrasystoles, une tachycardie ou une bradycardie, très rarement une asystole, est une conséquence du blocage des récepteurs H2 du myocarde sous l'influence de médicaments du type anti-histaminique du second type. Une hypotension artérielle peut être observée lors de l'administration intraveineuse de cimétidine, ranitidine et famotidine. La cimétidine est un inhibiteur des enzymes microsomales du foie, elle inhibe donc le métabolisme et augmente la concentration d’autres drogues dans le sang - bêta-bloquants, bloqueurs des canaux calciques (nifédipine), antiarythmiques (amiodarone, quinidine, propafénone, procaïnamine, lidocaïne), cyclosporine, warfarine, diazépam, antidépresseurs tricycliques, théophylline, phénytoïne, antibiotiques (érythromycine, métronidazole) et antirétroviraux (delavirdine, maraviroc) lors de l'utilisation de cimétidine augmente également la concentration de sildénafil dans le sang. L'utilisation de la cimétidine réduit la libération de méthadone par l'organisme. Lorsque la cimétidine est utilisée, il est possible d'observer un effet antiandrogène associé au déplacement des cellules de testostérone de l'association avec les récepteurs et pouvant se manifester, notamment l'impuissance et le dysfonctionnement érectile, et une augmentation du taux de prolactine dans le sang peut être accompagnée de gynécomastie. Aux inconvénients des bloqueurs H _H2 les récepteurs comprennent également l'apparition de la tachyphylaxie (diminution de l'efficacité du médicament en cas d'utilisation prolongée), qui est associée à une production accrue d'histamine endogène dans le corps; dans 1-5% des cas, on observe une résistance à l’un des médicaments du groupe (résistance croisée entre les différents médicaments du groupe _H 2 inhibiteurs d'histamine ne sont pas observés). Avec l’annulation brutale des médicaments du groupe, un syndrome de sevrage peut survenir, pouvant conduire à la rechute d’un ulcère peptique ou au développement d’un ulcère perforé. Quand appliqué _H Deux inhibiteurs de l’histamine, en particulier en association avec des antibiotiques, augmentent le risque de colite pseudo-membraneuse provoquée par Clostridium difficile.

Contre-indications

Toutes les drogues du groupe bloquant H _H2 les récepteurs sont contre-indiqués en cas d'hypersensibilité aux médicaments du groupe, de grossesse, d'allaitement et d'altération marquée des fonctions hépatique et rénale. La plupart des médicaments du groupe sont utilisés chez les enfants de plus de 14 ans, seule la famotidine est autorisée pour une utilisation chez les enfants plus jeunes.

Récepteurs de l'histamine H2 bloquants

Les anti-H2 récepteurs d'histamine sont des médicaments dont l'action principale est le traitement des maladies du système gastro-intestinal dépendantes de l'acide. Le plus souvent, ce groupe de médicaments est prescrit pour le traitement et la prévention des ulcères.

Le mécanisme d'action des anti-H2 et les indications d'utilisation

Les récepteurs de cellules d'histamine (H2) sont situés sur la membrane à l'intérieur de la paroi de l'estomac. Ce sont des cellules pariétales impliquées dans la production d'acide chlorhydrique dans l'organisme.

Sa concentration excessive provoque des perturbations dans le fonctionnement du système digestif et conduit à un ulcère.

Les substances contenues dans les anti-H2 ont tendance à réduire le niveau de production de suc gastrique. Ils inhibent également l'acide prêt à l'emploi, dont la production est provoquée par la consommation d'aliments.

Le blocage des récepteurs d'histamine réduit la production de suc gastrique et aide à faire face aux pathologies du système digestif.

En rapport avec l'action, les anti-H2 sont prescrits pour ces conditions:

• un ulcère (de l'estomac et du duodénum);
• ulcère de stress - provoqué par de graves maladies somatiques;

La posologie et la durée d'administration des antihistaminiques H2 pour chacun des diagnostics énumérés sont prescrites individuellement.

Classification et liste des bloqueurs des récepteurs H2

Allouer 5 générations de médicaments anti-H2, en fonction de l'ingrédient actif dans la composition:

• I génération - ingrédient actif cimétidine;
• Génération II - principe actif ranitidine;
• Génération III - la substance active famotidine;

Il existe des différences significatives entre les médicaments de différentes générations, principalement en ce qui concerne la gravité et l'intensité des effets indésirables.

H2 bloquants I génération

Noms commerciaux des antihistaminiques H2 courants de la première génération:

Histodil. Réduit la production d'acide chlorhydrique basale et induite par l'histamine. Le but principal: le traitement de la phase aiguë de l'ulcère peptique.

Outre l’effet positif, les médicaments de ce groupe provoquent de tels phénomènes négatifs:

• anorexie, ballonnements, constipation et diarrhée;
• inhibition de la production d'enzymes hépatiques impliquées dans le métabolisme des médicaments;
• l'hépatite;
• troubles du coeur: arythmie, hypotension;
• des troubles temporaires du système nerveux central - surviennent le plus souvent chez les personnes âgées et les patients dans un état particulièrement grave;

En raison du grand nombre d'effets secondaires graves, les inhibiteurs de la génération H2 de la première génération ne sont pratiquement pas utilisés en pratique clinique.

Une option de traitement plus courante est l’utilisation des antihistaminiques H2 des générations d’histamine II et III.

H2-bloquants II génération

Liste des médicaments ranitidine:

Gistak. Nommé avec un ulcère peptique, peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments anti-ulcéreux. Gistak empêche le reflux. Durée de l'effet - 12 heures après une dose unique.

Effets secondaires de la ranitidine:

• maux de tête, étourdissements, assombrissement périodique de la conscience;
• changements dans les résultats des tests hépatiques;
• bradycardie (réduction de la fréquence des contractions du muscle cardiaque);

En pratique clinique, il est noté que la ranitidine est mieux tolérée par le corps que celle de la cimétidine (médicaments de la première génération).

Bloquants H2 de génération III

Noms des anti-H2 anti-histaminiques de troisième génération:

Ulceran. Il exerce un effet suppressif sur toutes les phases de la production d'acide chlorhydrique, notamment stimulé par la prise de nourriture, la distension gastrique, les effets de la gastrine, de la caféine et de l'acétylcholine, en partie. La durée d'action - de 12 heures à quelques jours, parce que généralement le médicament est prescrit pas plus de 2, voire 1 fois par jour.

Effets secondaires de la famotidine:

• perte d'appétit, troubles de l'alimentation, changements du goût;
• fatigue et maux de tête;
• allergie, douleur musculaire.

Parmi les inhibiteurs H-2 soigneusement étudiés, la famotidine est considérée comme la plus efficace et la plus inoffensive.

Bloqueurs H2 Génération IV

Nom commercial H2-bloquant génération d'histamine IV (nizatidine): Axid. En plus d'inhiber la production d'acide chlorhydrique, réduit considérablement l'activité de la pepsine. Il est utilisé pour traiter les ulcères intestinaux ou gastriques aigus et est efficace dans la prévention des rechutes. Renforce le mécanisme de protection du tractus gastro-intestinal et accélère la cicatrisation des sites ulcérés.

Les effets indésirables liés à Axida sont peu probables. En termes d'efficacité, la nizatidine est comparable à la famotidine.

Bloquants H2 génération V

Le nom commercial de Roxatidine: Roxane. En raison de la concentration élevée de roxatidine, le médicament inhibe considérablement la production d’acide chlorhydrique. La substance active est presque complètement absorbée par les parois du tube digestif. Avec l’ingestion concomitante de médicaments alimentaires et antiacides, l’efficacité de Roxane n’est pas réduite.

Le médicament est extrêmement rare et les effets secondaires minimes. Dans le même temps, il présente une activité de suppression des acides plus faible par rapport aux médicaments de troisième génération (famotidine).

Caractéristiques d'utilisation et posologie des antihistaminiques H2

Les préparations de ce groupe sont prescrites individuellement, en fonction du diagnostic et du degré de développement de la maladie.

La posologie et la durée du traitement sont déterminées en fonction du groupe de bloquants H2 optimal pour le traitement.

Une fois dans le corps dans les mêmes conditions, les ingrédients actifs de médicaments de différentes générations sont absorbés par le tractus gastro-intestinal en quantités différentes.

De plus, tous les composants ont des performances différentes.

Pourquoi avons-nous besoin de médicaments qui bloquent les récepteurs à l'histamine du groupe H2?

L'histamine est l'une des hormones vitales pour l'homme. Elle remplit les fonctions de «gardien» et intervient dans certaines circonstances: effort physique intense, blessures, maladies, allergènes pénétrant dans le corps, etc. L'hormone redistribue le flux sanguin de manière à minimiser les dommages possibles. À première vue, le travail de l'histamine ne devrait pas nuire à une personne, mais il existe des situations dans lesquelles une grande quantité de cette hormone fait plus de mal que de bien. Dans de tels cas, les médecins prescrivent des médicaments spéciaux (inhibiteurs) pour empêcher les récepteurs de l’histamine de l’un des groupes (H1, H2, H3) de commencer à agir.

Pourquoi avez-vous besoin d'histamine?

L'histamine est un composé biologiquement actif qui intervient dans tous les processus métaboliques majeurs de l'organisme. Il est formé par la dégradation d'un acide aminé appelé histidine et est responsable de la transmission de l'influx nerveux entre les cellules.

Normalement, l'histamine est inactive, mais à des moments dangereux associés à des maladies, des blessures, des brûlures, la consommation de toxines ou d'allergènes, le niveau d'hormone libre augmente fortement. À l’état non lié, l’histamine provoque:

• spasmes musculaires lisses;
• abaisser la pression artérielle;
• dilatation capillaire;
• palpitations cardiaques;
• augmentation de la production de suc gastrique.

Sous l'action de l'hormone, la sécrétion de suc gastrique et d'adrénaline augmente, ce qui entraîne un œdème tissulaire. Le suc gastrique est un environnement assez agressif avec une acidité élevée. L'acide et les enzymes aident non seulement à digérer les aliments, ils sont également capables de remplir les fonctions d'un antiseptique: tuer les bactéries qui ont pénétré dans le corps en même temps que les aliments.

La "gestion" du processus passe par le système nerveux central et la régulation humorale (contrôle par les hormones). L'un des mécanismes de cette régulation est déclenché par des récepteurs spéciaux - des cellules spécialisées, qui sont également responsables de la concentration d'acide chlorhydrique dans le suc gastrique.

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Récepteurs d'histamine

Certains récepteurs appelés histamine (H) réagissent à la production d’histamine. Les médecins divisent ces récepteurs en trois groupes: H1, H2, H3. À la suite de l'excitation des récepteurs H2:

• le fonctionnement des glandes gastriques est amélioré;
• augmente le tonus des muscles des intestins et des vaisseaux sanguins;
• des allergies et des réactions immunitaires se produisent;

Le mécanisme de libération des bloqueurs des récepteurs de l’histamine H2 de l’acide chlorhydrique n’agit que partiellement. Ils réduisent la production causée par l’hormone, mais ne l’arrêtent pas complètement.

C'est important! La teneur élevée en acide du suc gastrique est un facteur menaçant dans certaines maladies du tractus gastro-intestinal.

Quels sont les médicaments bloquants?

Ces médicaments sont conçus pour le traitement des maladies gastro-intestinales, dans lesquelles une concentration élevée d'acide chlorhydrique dans l'estomac est dangereuse. Ce sont des médicaments anti-ulcéreux qui réduisent la sécrétion, c'est-à-dire qu'ils sont conçus pour réduire le flux d'acide dans l'estomac.

Les bloqueurs du groupe H2 ont différents composants actifs:

• La cimétidine (Histodil, Altamet, Cimétidine);
• nizatidine (axid);
• Roxatidine (Roxane);
• la famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• la ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrate de ranitidine bismuth (Pylorid).

Fonds produits sous forme de:

• solutions prêtes pour l'administration intraveineuse ou intramusculaire;
• poudre pour solution;
• des pilules.

À ce jour, l'utilisation de la cimétidine n'est pas recommandée en raison du grand nombre d'effets secondaires, notamment une diminution de la puissance et une augmentation des glandes mammaires chez l'homme, l'apparition de douleurs dans les articulations et les muscles, l'augmentation de la créatinine, une modification de la composition sanguine, des lésions du système nerveux central, etc.

La ranitidine a beaucoup moins d'effets secondaires, mais elle est de moins en moins utilisée dans la pratique médicale, car elle est remplacée par la prochaine génération de médicaments (Famotidine), dont l'efficacité est beaucoup plus élevée et la durée d'action de plusieurs heures (de 12 à 24 heures).

C'est important! Dans 1 à 1,5% des cas, on observe une immunité vis-à-vis des bloqueurs.

Quand les bloqueurs sont-ils prescrits?

L'augmentation du niveau d'acide dans le suc gastrique est dangereuse lorsque:

• ulcère gastrique ou duodénal;
• inflammation de l'œsophage lors du rejet du contenu de l'estomac dans l'œsophage;
• tumeurs bénignes du pancréas associées à un ulcère de l'estomac;
• accueil pour la prévention du développement de l'ulcère peptique avec traitement à long terme d'autres maladies.

Le médicament spécifique, la dose et la durée du traitement sont sélectionnés individuellement. L’annulation du médicament doit se faire progressivement, puisqu’un effet de retard de la réception est possible.

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Inconvénients dans le travail des bloqueurs d'histamine

Les anti-H2 agissent sur la production d'histamine libre, réduisant ainsi l'acidité de l'estomac. Mais ces médicaments n’affectent pas les autres stimulants de la synthèse acide - gastrine et acétylcholine, c’est-à-dire qu’ils ne permettent pas un contrôle total du niveau d’acide chlorhydrique. C'est l'une des raisons pour lesquelles les médecins les considèrent relativement obsolètes. Néanmoins, il existe des situations où la nomination de bloqueurs est justifiée.

C'est important! Les experts ne recommandent pas l'utilisation de anti-H2 pour les saignements dans l'estomac ou les intestins.

La thérapie avec l'utilisation de récepteurs anti-H2 des récepteurs de l'histamine, appelée «rebond acide», a un effet secondaire assez grave. Cela réside dans le fait qu’après le retrait du médicament ou la fin de son action, l’estomac cherche à «se rattraper» et ses cellules augmentent la production d’acide chlorhydrique. En conséquence, après un certain temps après la prise du médicament, l’acidité de l’estomac commence à augmenter, entraînant une exacerbation de la maladie.

La diarrhée causée par l’agent pathogène Clostridium est un autre effet secondaire. Si, avec le bloquant, le patient prend des antibiotiques, le risque de diarrhée décuple.

Analogues modernes de bloqueurs

De nouveaux médicaments, des inhibiteurs de la pompe à protons, viennent remplacer les bloqueurs, mais ils ne peuvent pas toujours être utilisés en traitement en raison de caractéristiques génétiques ou autres du patient ou pour des raisons économiques. L'un des obstacles à l'utilisation d'inhibiteurs est une résistance assez commune (résistance aux médicaments).

Les anti-H2 se distinguent des inhibiteurs de la pompe à protons par le fait que leur efficacité diminue avec le traitement répété. Par conséquent, le traitement à long terme implique l'utilisation d'inhibiteurs et les inhibiteurs de H-2 suffisent pour un traitement à court terme.

Seul le médecin a le droit de décider du choix du médicament en fonction de l'historique du patient et des résultats de la recherche. Les patients présentant des ulcères gastriques ou duodénaux, en particulier dans les cas de maladie chronique ou dès l'apparition des premiers symptômes, doivent sélectionner individuellement les inhibiteurs d'acide.

Bloqueurs d'histamine H2: caractéristiques d'utilisation et de coût

Les inhibiteurs du récepteur d'histamine H2 sont appelés médicaments utilisés pour traiter les organes digestifs dans le cadre de maladies associées à une affection acido-dépendante.

Le mécanisme d'action des anti-h2 est basé sur le fait que le médicament, pénétrant dans l'estomac, suspend le travail de la membrane muqueuse, réduisant ainsi le niveau d'acidité du suc gastrique.

Tous les bloqueurs des récepteurs d'histamine sont des médicaments anti-ulcéreux.

Description

En fonction de la maladie et de la forme de la maladie, le médecin prescrit le remède qui aidera le mieux le patient.

Caractéristiques pharmacocinétiques

Caractéristiques comparatives

Cemititin

Ce médicament est bien absorbé par les organes digestifs. L'action commence 1-2 heures après l'ingestion. Ils prennent le médicament par voie orale ou parentérale, tandis que la durée et l’effet ne diffèrent pas beaucoup en fonction du mode d’administration. Les substances actives pénètrent dans la barrière et peuvent se trouver dans le lait ou le placenta. Par conséquent, pendant la grossesse et l'allaitement, la prise du médicament est interdite.

Les substances résiduelles sont excrétées par les reins dans les 24 heures.

Ranitidine

La biodisponibilité du médicament lorsqu’il est administré n’est pas inférieure à 50%. En cas d'utilisation de comprimés, l'effet maximal est atteint après 2 heures. Si vous utilisez un comprimé effervescent, l’effet interviendra dans l’heure. La moitié des substances sont affichées 2 à 3 heures après l'ingestion. Le reste - un peu plus tard. Pénètre dans le lait maternel et le placenta.

Famotidine

Absorbé dans l'estomac n'est pas complètement, seulement 40-45%, a un lien avec les protéines d'environ 15%. L'effet maximal se produit 1 à 3 heures après l'administration, en fonction de la dose et du cas particulier. Le médicament agit sur les récepteurs de l'histamine pendant 10 à 12 heures. Excrété par les reins.

Nasatidine

Médicament anti-ulcéreux qui bloque le travail des récepteurs et réduit la production d'acide chlorhydrique. Absorbé assez rapidement et commence son action dans les 30 minutes suivant l'ingestion. Environ 60% des substances excrétées dans l'urine sont inchangées.

Indications et contre-indications

Le médecin prescrit des inhibiteurs des récepteurs h2 si le patient a besoin d'un traitement pour les maladies suivantes:

• Ulcère gastrique et intestinal.
• Fortes lésions de la membrane muqueuse de l'œsophage.
• Reflux gastro-oesophagien.
• Syndrome de Zollinger-Ellison.
• Le syndrome de Mendelssohn.
• Pour la prévention des ulcères et de la pneumonie.
• Si le patient a une hémorragie interne des organes digestifs.
• Avec pancréatite.

Il est recommandé de prendre des antagonistes des récepteurs H2 une fois par jour, avant de se coucher, mais comme prescrit par un médecin, la dose peut être divisée en 2 parties et prise le matin et le soir. Vous pouvez prendre des médicaments 4 heures avant la chirurgie.

Contre-indications pour l'admission:

• Sensibilité aux composants entrant dans la composition.
• Cirrhose du foie.
• Maladie rénale.
• Grossesse et allaitement.
• Âge jusqu'à 14 ans.

Avant de prescrire les médicaments de ce groupe, le médecin doit s’assurer que le patient n’a pas de maladie pouvant être masquée par la prise de bloqueurs des récepteurs de l’histamine h2. Le cancer de l'estomac fait partie de ces maladies. Il faut donc exclure la probabilité de sa présence.

Comme les bloqueurs d'histamine sont des médicaments puissants dans le traitement du système digestif, ils ont leurs propres effets secondaires et, lorsqu'ils apparaissent, ils doivent cesser de prendre des médicaments.

• Maux de tête et vertiges.
• Somnolence, somnolence, hallucinations.
• Problèmes de coeur.
• Dysfonctionnement du foie.
• Réaction allergique aiguë.
• Augmentation du taux de créatine dans le sang.
• Impuissance.
• Autres problèmes

L'utilisation de Famotidine peut causer des problèmes avec les selles: diarrhée ou constipation.

Malgré la qualité et l'efficacité de ce groupe de médicaments, ils sont inférieurs aux médicaments plus modernes, tels que les inhibiteurs de la pompe à protons. Néanmoins, pour des raisons économiques, la nomination de récepteurs de l'histamine anti-H2, dont les médicaments sont meilleur marché que les inhibiteurs, se poursuit.

Les médicaments qui bloquent les récepteurs d'histamine H2 sont considérés comme des médicaments obsolètes. En médecine, il existe 2 types de médicaments qui réduisent la production de récepteurs d'histamine:

• Inhibiteurs de la pompe à protons.
• Bloquants H2.

Prendre les premiers médicaments ne crée pas de dépendance et peut être pris avec un traitement à long terme. Le second type de réadmission réduit l'efficacité de l'action. Les médecins ne la prescrivent pas pour plus d'un traitement de courte durée.

Résistance aux anti-H2

Tous les patients ne sont pas des médicaments appropriés de ce type. Au cours du traitement et de l’examen, 1 à 5% des patients n’ont constaté aucun changement manifeste de l’état de santé. Cela se produit très rarement, mais même si une augmentation de la dose du médicament ne fonctionne pas, le seul moyen de poursuivre le traitement est de le modifier complètement.

Coût des médicaments

• La ranitidine 300 mg coûte de 30 à 100 roubles par paquet.
• Famotidine - un traitement de 3 semaines coûtera au patient entre 60 et 140 roubles.
• Cimétidine - le coût des médicaments pour toute la durée du traitement est de 43 à 260 roubles.

Tous les types de récepteurs d'histamine h2-bloquants sont peu coûteux, chaque personne peut se le permettre, mais vous ne devez pas choisir le médicament vous-même. Pour sélectionner un médicament, vous devez consulter un médecin. L'effet de prendre le bon médicament est positif. Dans la plupart des cas, il est possible de parvenir sinon à une guérison complète, puis à soulager une crise, ce qui aide les patients à commencer un traitement complet.

Histoire de

La création de médicaments de ce type remonte à 1972, lorsque le scientifique anglais James Black synthétisa et tenta d'étudier les molécules d'histamine. Le premier médicament créé est le Burimamid. Cela s’est avéré inutile et les recherches se sont poursuivies.

Après cela, la structure a été légèrement modifiée et a reçu du méthyamide. La recherche sur l'efficacité du médicament est terminée, mais sa toxicité a dépassé les valeurs admissibles.

Le prochain médicament était la cimétidine. Malgré le fait que ce soit un médicament puissant, il a de nombreux effets secondaires. Par conséquent, les experts ont mis au point des médicaments plus modernes qui n'ont aucun effet secondaire.

La ranitidine peut être attribuée à la deuxième génération de anti-H2. Il s'est avéré encore plus efficace et sûr pour les malades.

L'outil suivant de ce groupe était la Famotidine. Il existe des inhibiteurs des récepteurs de l'histamine des 4e et 5e générations, mais les médecins prescrivent souvent plus souvent de la ranitidine et de la famotidine: ce sont eux qui gèrent mieux l'acidité du suc gastrique. Vous pouvez prendre de la rhinitidine une fois par jour, de préférence au coucher, le médicament aide beaucoup et son coût est relativement faible.

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Bloqueurs des récepteurs d'histamine H2: médicaments, avantages et inconvénients

La membrane muqueuse de l'estomac, ou plutôt la zone de son fond et de son corps, est constituée de cellules spéciales - pariétales ou pariétales. Ce sont des cellules glandulaires, dont la fonction principale est la production d'acide chlorhydrique. S'ils fonctionnent normalement, de l'acide chlorhydrique est produit autant que nécessaire. Si sa quantité dépasse les besoins du système digestif, la membrane muqueuse de l'estomac, puis l'œsophage s'enflamme (une gastrite, une œsophagite se produit), des érosions et des ulcères se forment, provoquant des brûlures d'estomac, des douleurs à l'estomac et plusieurs autres symptômes désagréables.

Pour éliminer tous ces symptômes, vous devez réduire la quantité d'acide chlorhydrique produite. Pour cela, des médicaments de différents groupes peuvent être utilisés, notamment des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2. Notre article traitera du fait que ces récepteurs sont, de la manière dont agissent les médicaments, des indications, des contre-indications à utiliser, ainsi que des principaux représentants de ce groupe pharmacologique.

Mécanisme d'action, effets

Les récepteurs d'histamine H2 sont situés dans de nombreuses glandes du système digestif, y compris dans les cellules qui tapissent la muqueuse gastrique. Leur excitation conduit à la stimulation des glandes salivaires, glandes de l'estomac et du pancréas, contribue à la sécrétion de la bile. Les cellules qui tapissent l'estomac, celles qui sont responsables de la production d'acide chlorhydrique, sont activées beaucoup plus que d'autres.

Les bloqueurs des récepteurs d'histamine H2 altèrent leur fonction et entraînent une diminution de la production d'acide chlorhydrique par les cellules pariétales, en particulier la nuit. En outre, ils:

• stimuler le flux sanguin dans la muqueuse gastrique;
• activer la synthèse des cellules des cellules bicarbonatées muqueuses;
• inhiber la synthèse de la pepsine;
• stimuler la formation de mucus et la sécrétion de prostaglandines.

Comment se comporter dans le corps

• En règle générale, les préparations de ce groupe sont bien absorbées dans la partie initiale de l'intestin grêle.
• La fonction des antihistaminiques H2 diminue légèrement lorsqu’elle est prise simultanément avec des antiacides et du sucralfate.
• Les objectifs dans le corps (c’est-à-dire les cellules qui tapissent réellement) ne sont pas atteints par la totalité de la dose de médicament absorbée à l’intérieur, mais seulement par une partie de celui-ci (en pharmacologie, cet indicateur est appelé biodisponibilité). Dans la cimétidine, la biodisponibilité est de 60 à 80%, la ranitidine - 55 à 60%, la famotidine - 30 à 50%, la roxatidine - plus de 90%. Si l'inhibiteur d'histamine H2 est injecté par voie intraveineuse, sa biodisponibilité tend à être de 100%.
• Après ingestion, la concentration maximale du médicament dans le sang est déterminée au bout de 1-3 heures.
• Les voies de passage dans le foie, soumises à un certain nombre de modifications chimiques, sont excrétées dans l'urine.
• La demi-vie de la ranitidine, de la cimétidine et de la nizatidine est de 2 heures et la famotidine - 3,5 heures.

Indications d'utilisation

Les antihistaminiques H2 sont utilisés pour traiter de telles maladies:

• oesophagite par reflux;
• GERD;
• gastrite érosive;
• ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (après 28 jours de traitement, l'ulcère duodénal est cicatriciel chez 4 patients sur cinq, et après 6 semaines chez 9 patients sur 10; l'ulcère à l'estomac cicatrise dans 3 cas sur 5 en 6 semaines et 8-9 à partir de 10 cas - après 8 semaines de traitement);
• Syndrome de Zollinger-Ellison;
• dyspepsie fonctionnelle;
• saignement du tractus gastro-intestinal supérieur.

Rarement, dans le cadre d'un traitement complexe, ces médicaments sont prescrits aux patients présentant un déficit en enzyme pancréatique ou de l'urticaire.

Il est à noter que, selon les études cliniques, 1 à 5% des patients sont absolument insensibles aux anti-H2. Lors de la surveillance du pH, ils ne présentent aucun changement de l'acidité intragastrique. Parfois, il y a une telle résistance à un représentant du groupe et parfois à tous.

Contre-indications

• l'âge des enfants;
• intolérance individuelle aux composants du médicament;
• insuffisance grave de la fonction hépatique et / ou rénale (la dose de l'histamine anti-H2 devrait être réduite au moins 2 fois);
• période de grossesse, lactation.

Effets secondaires

Le plus grand nombre d'effets secondaires ont des antihistaminiques H2 de la première génération, à savoir la cimétidine:

• augmentation de la concentration sanguine de prolactine et de testostérone et de l'aménorrhée associée (absence de menstruations), de la galactorrhée (écoulement du lait des glandes mammaires), de la gynécomastie (augmentation des glandes mammaires chez l'homme), de l'impuissance; ces effets se produisent exclusivement lors de la prise de grandes doses du médicament pendant une longue période;
• augmentation des taux d'AST et d'ALAT (maximum 3 fois), extrêmement rarement - hépatite aiguë;
• maux de tête, fatigue, tendance à la dépression, confusion, hallucinations; développer principalement chez les personnes âgées;
• augmentation de la concentration de créatinine dans le sang (maximum 15%);
• diminution des taux sanguins de neutrophiles et de plaquettes;
• troubles du rythme cardiaque.

En raison du fait que le danger de prendre de la cimétidine dépasse les bénéfices attendus, ce médicament n'est généralement pas utilisé aujourd'hui. Il a été remplacé par d'autres inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 ayant un profil de sécurité plus élevé. Cependant, ils ont aussi des effets secondaires. C'est:

• troubles des selles (diarrhée, constipation);
• flatulences;
• réactions allergiques;
• «Phénomène de rebond» - augmentation de la production d'acide chlorhydrique après le retrait du médicament;
• avec admission à long terme (plus de 6-8 semaines) - hyperplasie des cellules ECL de la muqueuse gastrique avec développement de l'hypergastrinémie (augmentation du taux de gastrine dans le sang).

Drogues et leur brève description

Cimétidine (noms commerciaux - Histodil, Cimétidine)

Le médicament est la première génération. Il a un grand nombre d'effets secondaires, raison pour laquelle il n'est pas utilisé aujourd'hui et est pratiquement absent du réseau des pharmacies. Auparavant administré par voie orale à une dose de 800 à 1000 mg en 4, 2 ou 1 dose du soir ou par voie intraveineuse à 300 mg 3 fois par jour.

Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine et autres)

Le médicament est la génération II.

Ranitidine... De ce que ces pilules savent, chaque grand-mère sait. D'après mon expérience, c'est le remède préféré contre les douleurs à l'estomac des personnes âgées de plus de 70 ans. En effet, à l'époque de leur jeunesse, il n'existait toujours pas de médicaments plus préférables pour le traitement de la gastrite et des ulcères d'estomac (en parlant d'inhibiteurs de la pompe à proton), mais c'était lui. - ranitidine.

Comme la cimétidine, il peut être administré par voie orale ou intraveineuse. Pour une administration orale, utilisez des comprimés de 150 mg ou 300 mg. La dose quotidienne est de 300 mg, en prenant le médicament 1 à 2 fois par jour. 50 mg (2 ml) sont injectés dans une veine 3 à 4 fois par jour.

La ranitidine est beaucoup mieux tolérée que la cimétidine, cependant, des cas de développement d'une hépatite aiguë au cours de la prise de ce médicament ont été rapportés.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Le médicament est la génération III. Selon les recherches, il est 7-20 fois plus efficace que la ranitidine. Son effet est prolongé (après administration orale, la famotidine est valable 10 à 12 heures).

En règle générale, il est bien toléré par les patients, à la fois dans le traitement des exacerbations et dans le cas d’une administration prophylactique. Les effets secondaires - au moins parmi eux - des symptômes mineurs du tube digestif ou des réactions allergiques ne nécessitant pas l’arrêt du médicament.

Il peut être utilisé chez les personnes ayant une dépendance à l'alcool, ne nécessite pas l'abandon complet de la consommation d'alcool pendant le traitement.

Disponible sous forme de comprimés de 0,02 et 0,04 g, ainsi que dans des ampoules contenant 0,01 g du médicament dans 1 ml.

La famotidine est généralement administrée à raison de 0,04 g par jour pendant 1 heure (le soir) ou 2 minutes (le matin et le soir). Une injection intraveineuse à 0,02 g deux fois par jour.

Nizatidine et roxatidine

Préparations IV et V génération. Auparavant utilisé, mais aujourd'hui dans notre pays ne sont pas enregistrés.

Ranitidine ou Omez: qui est meilleur

Il s’est avéré que de nombreux utilisateurs d’Internet sont très intéressés par cette question.

Si nous parlons plus globalement, en comparant non pas 2 de ces médicaments spécifiques, mais les groupes pharmacologiques auxquels ils appartiennent (inhibiteurs de l'histamine H2 et inhibiteurs de la pompe à protons), nous pouvons dire ce qui suit...

Bien entendu, ces derniers (y compris Omez) présentent plusieurs avantages. Ce sont des médicaments modernes qui empêchent efficacement la production d'acide chlorhydrique, agissent pendant longtemps, sont bien tolérés par les patients, avec pratiquement aucun effet secondaire, etc.

Néanmoins, les inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 ont leurs admirateurs qui n'échangeront ni leur Ranitidine ni leur Famotidine préférées contre des acides gras. Un avantage indéniable de ces médicaments est leur prix abordable, leur prix abordable. Mais il y a un gros inconvénient - l'effet de la tachyphylaxie. En d'autres termes, chez certains patients, l'effet répété du bloqueur d'histamine H2 réduit son effet, qui n'est pas observé dans le traitement de l'IPP.

Et le dernier moment: dans le traitement des saignements ulcéreux, les experts préfèrent la PIP plutôt que les anti-H2.

Conclusion

Les inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H2 sont un groupe de médicaments qui inhibent la production d'acide chlorhydrique par les cellules qui couvrent la muqueuse gastrique. Il existe 5 générations de ces médicaments, mais aujourd'hui, seuls les représentants des générations II et III - la ranitidine et la famotidine sont utilisés. Il convient de noter qu’il existe un groupe pharmaceutique plus moderne de médicaments ayant un effet similaire, les inhibiteurs de la pompe à protons. Avec son apparence, les antihistaminiques H2 se sont estompés et sont utilisés moins fréquemment. Cependant, certains médecins et patients sont toujours utilisés et aimés par certains.

Bien que la ranitidine et la famotidine soient transférées, en règle générale, de manière satisfaisante, il ne faut pas se soigner soi-même, en les prescrivant pour soi-même ou pour ses proches - il faut d'abord consulter un médecin.