Liste des prokinetics de la nouvelle génération

Les procinétiques sont des médicaments à spectre d'action complexe, dont les propriétés pharmacologiques sont la stimulation forcée de la motilité intestinale. Nommé aux personnes souffrant d’activité fonctionnelle déficiente du système digestif. Indiqué pour une utilisation contre la plupart des personnes sujettes aux troubles du travail des organes du tractus gastro-intestinal. La prise régulière de médicaments de ce groupe vous permet de rétablir un processus stable de digestion des aliments, qui se divise en nutriments et s’assimile davantage dans la cavité intestinale avec saturation du corps en énergie. Examinons plus en détail l’efficacité de la prokinétique la plus répandue, l’ordre de réception et la forme de la libération.

Que sont les procinétiques et quels sont leurs avantages?

En fait, les prokinetics sont une sorte de stimulant pour le système digestif. En raison de certaines circonstances ou des caractéristiques individuelles du travail des organes abdominaux d'une personne donnée, les aliments consommés progressent trop lentement dans toutes les parties du tractus gastro-intestinal.

Cela peut être dû à la présence de maladies, de troubles pathologiques dans le travail du système nerveux central, responsables de l'irritation des fibres musculaires, qui se contractent et poussent ainsi les aliments dans l'intestin.

Les principaux avantages de la prokinétique sont que leur apport opportun permet d'éviter le développement d'un grand nombre de complications associées à la stagnation des aliments dans l'une des parties du tractus gastro-intestinal. Des situations similaires se produisent chez des patients exposés à une intoxication du corps par des produits chimiques et des poisons, une intoxication alimentaire, une obstruction intestinale due à la faible activité réflexe des muscles lisses situés à la périphérie de l'intestin grêle.

Dans le même temps, une utilisation imprudente et inappropriée de la prokinétique peut nuire considérablement à la santé humaine. Tout d’abord, il s’agit des situations cliniques dans lesquelles le patient commence à utiliser des médicaments de manière indépendante, sans contrôle du médecin traitant, en choisissant la posologie du médicament exclusivement à sa discrétion. Dans ce cas, le développement d'un processus inflammatoire dans les tissus du pancréas, la vésicule biliaire, des troubles intestinaux à court terme, se manifestant par des spasmes, des douleurs dans l'abdomen et des selles molles.

Le principe d'action de la procinétique

La composition de chaque médicament appartenant à ce groupe pharmacologique comprend des composants actifs de bloqueurs de récepteurs sensibles à la dopamine (hormone du corps humain produite par la médulla sous le cortex surrénalien).

En raison de cette propriété sur le système digestif du patient est l'effet physiologique suivant:

• stimule l'activité du sphincter situé dans la partie inférieure de l'estomac;
• les aliments qui ont passé le stade primaire de digestion se déplacent plus rapidement de l'estomac à l'intérieur du duodénum, ​​où commence le stade de dégradation des acides gras;
• augmente la contraction des muscles lisses de l'intestin, ce qui accélère le travail de toutes les parties du tractus gastro-intestinal;
• Les matières fécales qui s'accumulent dans le gros intestin sont excrétées à l'extérieur du corps humain à un rythme plus rapide, ce qui exclut la survenue de conditions pathologiques telles que la constipation, les bouchons fécaux.

Les prokinétiques de la nouvelle génération activent en douceur la motilité de l'intestin et de l'estomac, ramènent le tonus des fibres musculaires de ces organes à un état élastique et normal, ce qui permet de stabiliser le tractus gastro-intestinal humain.

Liste des médicaments procinétiques d'une nouvelle génération d'origine végétale

Les médicaments de ce groupe sont classés en fonction du spectre de leurs effets sur la membrane muqueuse et les muscles des organes du système digestif. Chaque type de médicament avec une nouvelle génération de préparations à base de plantes a les propriétés et le nom suivants:

• Tegaserod, Cisapride (n'augmente pas la pression intra-abdominale, mais stimule le processus de sortie de nourriture de la cavité de l'estomac dans le duodénum);
• Reglan (bloqueur de dofinamine de type non sélectif, contribue au soulagement de symptômes tels que nausée, lourdeur à l'estomac, pris sous forme d'injections intramusculaires de 2 ml. 1-2 fois par jour pendant 5-7 jours, ou après avoir stabilisé le processus de digestion) ;
• Motilium, Itoprid (prokinetics d'un spectre d'action sélectif, qui sont pris sur 1 capsule au moment de l'apparition des symptômes pathologiques sous la forme d'une sensation de lourdeur dans l'estomac, de flatulence, de nausée);
• Ondacetron, Silansetron (méthode de la nouvelle génération, introduite dans le corps du patient sous forme d'injections intramusculaires par la méthode du passage thérapeutique pendant 5-7 jours, est efficace dans les spasmes de l'estomac et des intestins, l'envie de vomir, la genèse inconnue ou le résultat d'une activité musculaire réduite GIT).

Le médicament le plus populaire parmi les patients souffrant de troubles du système digestif, ainsi que les gastro-entérologues, est le médicament Ondasteron. Il a peu d'effets secondaires et est en même temps bien toléré par les patients de tous les groupes d'âge.

Quand prendre prokinetics

Le médecin, chez qui le patient a reçu un rendez-vous présentant des signes d'anomalies du tractus gastro-intestinal, procède à un examen primaire du patient, à l'état de sa cavité abdominale et dans le cas où la cause du travail pathologique de l'appareil digestif réside dans la faiblesse du tonus des fibres musculaires, prescrit la prokinetics.

Les médicaments de ce groupe sont indiqués pour le diagnostic des affections suivantes chez un patient:

• ulcère gastrique au stade latent ou au stade aigu (l’essentiel est que le patient ne présente aucun signe de saignement interne car, avec ce symptôme, une activité accrue des muscles des parois de l’estomac peut déclencher la libération de sang capillaire dans la cavité de l’organe de digestion);
• le syndrome de la muqueuse intestinale constamment irritée, lorsque le corps ne participe pratiquement pas à l'assimilation des aliments, ne le digère pas et se trouve dans sa cavité plus longtemps que d'habitude;
• atonie sévère de l’estomac, due au diabète sucré, qui maintient un taux élevé de glucose dans le sang du patient, lorsque celui-ci ne prend aucune mesure thérapeutique visant à réduire les sucres;
• nausées, envie de vomir, flatulences excessives, spasmes gastriques et reflux du suc gastrique acide dans l'œsophage du tractus gastro-intestinal, qui se manifestent par une forte sensation de brûlure dans la poitrine et le larynx.

En fonction de la gravité de la maladie détectée, le gastro-entérologue peut prescrire au patient de recevoir des prokinétiques en présence d'autres symptômes douloureux. Dans ce cas, les principaux cas cliniques dans lesquels l'utilisation de médicaments est pleinement justifiée d'un point de vue thérapeutique sont présentés.

Propriétés indésirables

En raison du fait que la grande majorité des médicaments de ce groupe contiennent les mêmes ingrédients actifs qui stabilisent le fonctionnement du système digestif, les effets indésirables après la prise d'une prokinétique sont très similaires et se manifestent par les réactions corporelles suivantes:

• développement d'angor, augmentation des palpitations, possibilité d'un léger essoufflement;
• confusion et distraction de l'attention, concentration réduite des pensées;
• effets négatifs sur le système nerveux central et les centres cérébraux responsables de la coordination des mouvements;
• soif inexpliquée et sécheresse persistante dans la cavité buccale, ce qui se produit malgré le fait qu'une personne utilise une quantité d'eau potable normale;
• sécrétion par la vésicule biliaire d'un grand volume de bile pour améliorer la digestion;
• somnolence, faiblesse physique pendant la journée et manque de sommeil la nuit lorsque le corps a besoin de se reposer;
• augmentation de l'appétit et sensation de faim fréquente.

Dans certains cas cliniques, si une personne a tendance à manifester une réaction allergique à l'un ou l'autre des composants de la procinétique prescrite par un médecin, des effets indésirables tels que l'apparition de petites éruptions cutanées rouges, de l'urticaire, des démangeaisons d'étiologie inconnue ne sont pas exclus.

Les avis

La majorité des patients ayant subi un traitement complexe de troubles du fonctionnement des organes de l'appareil digestif à l'aide de médicaments de ce groupe pharmacologique, une efficacité élevée de la prokinétique est constatée. Cela est dû au fait que le médicament stabilise le travail de tous les organes internes de la cavité abdominale, responsables de la digestion, du dédoublement et de l'assimilation des aliments, accélère la motilité intestinale et favorise la promotion des aliments dans toutes les parties du tractus gastro-intestinal.

En outre, une série thérapeutique du médicament comprend 5 à 7 jours et, dans les cas simples, une seule dose de 1 capsule suffit pour éliminer complètement les symptômes désagréables.

Prokinetics: Liste de drogue

De nombreuses maladies du système digestif s'accompagnent d'une diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal. Pour activer le péristaltisme prescrit des médicaments - prokinetics. La liste de ces médicaments comprend des médicaments qui améliorent le tonus des muscles lisses de différentes manières.

Comment prokinetics

Fonction motrice activée des fibres nerveuses cholinergiques. Les récepteurs de la sérotonine et des opioïdes sont situés sur la membrane des muscles lisses de l'estomac et des intestins. Lorsqu'ils sont exposés à la sérotonine, un neurotransmetteur, les muscles lisses se contractent. Sous l'influence des enképhalines et des endorphines, le péristaltisme est inhibé. Les activateurs de la motilité du tractus gastro-intestinal améliorent de différentes manières la fonction motrice. Les préparations d'acétylcholine affectent les fibres nerveuses cholinergiques, d'autres bloquent ou activent les récepteurs responsables de la contraction et de la relaxation des fibres musculaires lisses.

Augmenter le tonus des muscles lisses, prokinetics:

• accélérer le passage des aliments dans l'œsophage;
• empêcher la relaxation du corps de l'estomac;
• renforcer l'activité de l'antre de l'estomac et de la partie supérieure de l'intestin grêle;
• prévenir le reflux duodénogastrique;
• normaliser la motilité de la vésicule biliaire;
• faciliter le passage de la bile;
• éliminer la constipation causée par l'hypokinésie intestinale.

Prokinetics non seulement stimuler le péristaltisme. Ils empêchent:

• brûlures d'estomac;
• le hoquet;
• éructations;
• des nausées et des vomissements;
• aérophagie;
• reflux (retour du chyme dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal);
• régurgitation.

De nombreux médicaments utilisés pour traiter les maladies du tractus gastro-intestinal et du système biliaire contribuent à augmenter la motilité, mais ils ne sont pas tous recommandés en tant que prokinétique.

Quels médicaments ont un effet procinétique?

Les activateurs de la fonction motrice sont des médicaments de divers groupes. Renforce le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal:

• les laxatifs;
• antiémétique;
• médicaments cholérétiques;
• les prostaglandines;
• certains antibiotiques (érythromycine, oleandomycine).

Les antibiotiques ne sont pas utilisés comme prokinetics. Ils ont de nombreux effets secondaires, ils provoquent une dysbiose intestinale.

Les prostaglandines (misoprostol) sont recommandées pour améliorer le tonus du colon. De fortes doses de ce médicament provoquent la diarrhée.

Le plus couramment prescrit:

• métoclopramide (cerrucal; raglan);
• Dompéridone (motilium, motilak);
• cisapride (péristyle, coordination);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

La métoclopramide appartient à la prokinetics de la 1ère génération. Il a de nombreux effets secondaires, bien qu'il ait un effet antiémétique prononcé, mais il est préférable d'utiliser des médicaments plus modernes. Prokinetic efficace 4 générations. Ils n'ont pas d'effets secondaires aussi prononcés, moins de contre-indications. Ceux-ci incluent:

Chacun de ces médicaments affecte, à sa manière, le péristaltisme du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, avant utilisation, vous devez consulter un médecin. Le spécialiste vous prescrira le médicament nécessaire, en fonction de la maladie et des caractéristiques d'utilisation des médicaments.

Caractéristiques de l'utilisation de la procinétique

Drogues avec jeu d’action procinétique. Selon la maladie sous-jacente, les causes d'hypokinésie et d'atonie du tractus gastro-intestinal sont prescrites:

1. La métoclopramide et la dompéridone affectent principalement la fonction motrice de l’œsophage, estomac duodénal. Pour éliminer la dyspepsie, il est préférable d’utiliser la forme linguale du motilium. Le médicament commence à agir dans les 15 minutes qui suivent l'application et ses effets secondaires sont nettement moins importants. Et le métoclopramide est prescrit pour les vomissements intensifs, mais il n'est pas souhaitable de le prendre pendant une longue période.
2. Le cisapride améliore les contractions de l'estomac et des intestins. Il réduit la sensibilité des barorécepteurs de l'ampoule rectale, facilite l'acte de défécation. Prenez le médicament 15 minutes avant les repas. Cardiotoxic.
3. Mosapride augmente la motilité de l'estomac et du duodénum, ​​tandis que les parties inférieures du tractus gastro-intestinal ne sont pratiquement pas affectées. Le médicament est efficace pour éliminer les vomissements et les brûlures d'estomac chez les patients atteints de gastrite chronique.
4. Tegaserod (fractal) est prescrit pour améliorer la motilité intestinale. Il active la production de sécrétions intestinales. Il est contre-indiqué dans les obstructions intestinales, les pathologies des reins, du foie, les saignements gastro-intestinaux.
5. Loxyglumid. Renforce le péristaltisme, accélère la fonction d'évacuation de l'estomac et du côlon.
6. Itopride (ganaton, zirid, amorce). Le médicament affecte le péristaltisme du tractus gastro-intestinal supérieur, élimine les manifestations de la dyspepsie fonctionnelle.

Le choix du plus optimal dépend des objectifs du traitement, de la cause de l'apparition des symptômes. Si la maladie est accompagnée de spasmes de muscles lisses, les activateurs de la motilité sont contre-indiqués. La posologie des médicaments et la durée d'admission dépendent de la gravité de la maladie, de l'état du patient et sont déterminés par le médecin.

Conclusion

Selon la classification internationale, les procinétiques ne sont pas séparées en un groupe séparé. Il existe des médicaments qui activent la motilité du tractus gastro-intestinal. Ils appartiennent à différents types de médicaments qui affectent le tonus des muscles lisses. Ils sont recommandés en monothérapie pour le traitement du reflux œsophagogastroduodénal. Le plus souvent, ils sont prescrits en tant que composante de la thérapie complexe d'autres pathologies du système digestif, lorsque pour le traitement il est nécessaire de renforcer la motilité. Lequel des médicaments sera le plus efficace déterminera le gastro-entérologue, après avoir découvert la cause de l'hypokinésie du tractus gastro-intestinal.

Liste des prokinetics et caractéristiques de leur admission

La procinétique est un groupe de médicaments qui régule la motilité du tube digestif. Les préparations à effet procinétique améliorent la circulation du contenu intestinal le long du tube digestif, contribuent au meilleur fonctionnement du sphincter entre l'estomac et l'œsophage et empêchent les aliments de passer de l'estomac à l'œsophage.

En Russie, le marché des produits pharmaceutiques est représenté par trois méthodes approuvées: la métoclopramide, la dompéridone et l’Itroprid. D'autres drogues sont interdites ou en développement.

Types de prokinetics et noms de drogue

Il existe plusieurs groupes pharmacologiques de prokinetics.

Bloqueurs Des Récepteurs Dopaminergiques D2

Ils constituent le groupe de prokinetics le plus étudié et le plus utilisé. Les préparations de ce groupe, en bloquant les récepteurs de la dopamine D2, régulent l'activité motrice du tube digestif en augmentant le tonus des cellules musculaires lisses de l'intestin et de l'estomac. Possède un effet antiémétique et anti-sham.

• Métoclopramide (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Une des caractéristiques de ce médicament est l’effet simultané sur les récepteurs de la dopamine D2 et les récepteurs de la sérotonine H3. Stimule le travail du tube digestif supérieur (estomac, œsophage, sphincter entre ces organes). Réduit l'excitabilité du centre émétique dans le système nerveux central, ce qui en fait un antiémétique. Pratiquement aucun effet sur le péristaltisme intestinal. L'utilisation se limite à l'apparition d'effets indésirables spécifiques (troubles extrapyramidaux, troubles hormonaux, vertiges), associés à une pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique et des effets sur les structures centrales du cerveau, ainsi que des effets sur le système cardiovasculaire (causes d'arythmie).
• Dompéridone (Domperon, Motilak, Motilium). Le médicament appartient à 1 génération de bloqueurs sélectifs des récepteurs de la dopamine D2, qui ne pénètrent pas dans la barrière hémato-encéphalique et sont exempts d’effets secondaires du système nerveux central. L'effet principal sur la motilité de l'estomac et du duodénum, ​​étant donné qu'il existe le plus grand nombre de récepteurs D2 périphériques. N'affecte pas les intestins. L'effet antiémétique est modéré. La dompéridone est l'un des principaux médicaments procinétiques utilisés dans la pratique médicale. Les effets indésirables du système cardiovasculaire sont moins fréquents que chez ceux traités par la métoclopramide.

Agonistes des récepteurs de la sérotonine 5-HT4

Les médicaments de ce groupe, agissant sur les récepteurs de la sérotonine H4 dans la couche sous-muqueuse du tube digestif, stimulent la libération d’acétylcholine. L'acétylcholine augmente l'activité motrice de l'estomac et des intestins. Dans les études ont révélé la capacité de ces fonds à réduire l'inconfort de l'abdomen, à normaliser les selles avec le syndrome du côlon irritable. À ce stade, les tests actifs des médicaments de ce groupe sont en cours, ce qui constitue une orientation prometteuse du traitement.

• Tegaserod. Le premier agoniste synthétisé du récepteur de la sérotonine H4 a montré une efficacité élevée dans le traitement de la névrose intestinale avec constipation. Les inconvénients du médicament comprennent un pourcentage élevé d’effets secondaires du système cardiovasculaire. Maintenant interdit d'utiliser.
• Cisapride (coordonnées, Peristil). Il a un impact sur tout le tractus gastro-intestinal, stimulant la motilité. Améliore le passage des aliments dans les intestins, affecte le fonctionnement du sphincter oesophagien. Des effets indésirables graves du système cardiovasculaire ont été détectés lors de l'utilisation de Cisapride. Le médicament a donc été interdit de production.
• Mozapride. Il a des propriétés similaires avec Tsisaprid. Approuvé pour une utilisation dans plusieurs pays (Biélorussie, Kazakhstan). Non enregistré en Russie. Les inconvénients du médicament incluent l’interaction avec d’autres moyens. Il est donc utilisé avec prudence avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les médicaments cholinergiques, etc.
• Prukaloprid (Resolor). Il a la plus haute affinité pour les récepteurs de la sérotonine et a donc un effet prononcé sur la motilité intestinale. Il est utilisé dans le traitement de la constipation chronique, lorsque les principaux groupes de médicaments laxatifs n'ont aucun effet. Lors de l'utilisation, les effets indésirables les plus fréquents étaient les maux de tête, les nausées et les douleurs abdominales. Enregistré en Russie.

Antagonistes des récepteurs de la sérotonine H3

L'étude de ce groupe pharmaceutique a débuté après la découverte des propriétés du métoclopramide pour inhiber le travail des récepteurs de la sérotonine H3 et l'avancement de la théorie selon laquelle ses propriétés procinétiques sont en partie associées à la sérotonine et à ses récepteurs. La synthèse de médicaments a commencé, ce qui n’agirait sélectivement que sur les récepteurs H3.

• (Latran, Zofran). Le médicament accélère le mouvement des aliments de l'estomac au duodénum, ​​normalise le ton du gros intestin. Utilisé dans le traitement des nausées et des vomissements provoqués par la chimiothérapie chez les patients cancéreux ou par l'anesthésie. Peu utilisé dans le traitement du reflux gastro-oesophagien et du syndrome du côlon irritable.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Le premier médicament de ce groupe, qui peut normaliser le travail du sphincter oesophagien inférieur pendant une longue période, en prévenant le reflux du contenu gastrique. Il a un effet antiémétique prononcé. Il est utilisé chez les patients cancéreux après une chimiothérapie.

Prokinetics nouvelle génération à double action

• Itopride (Ganaton, Itomed). Le médicament affecte simultanément les récepteurs de la dopamine D2 et l’anticholinestérase, ce qui élargit le champ de son application. Il a un effet positif sur le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, empêchant ainsi le reflux du contenu gastrique dans l'œsophage. En même temps, il stimule le péristaltisme de toutes les sections intestinales, améliorant ainsi la vidange intestinale en cas de constipation. Il a un effet antiémétique modéré. Cela n'a aucun effet sur l'activité sécrétoire de l'estomac. N'affecte pas la structure du système nerveux central. Dans le traitement du reflux gastro-oesophagien, il s’est avéré meilleur que celui de la dompéridone. Les avantages de l’Itopride comprennent le manque d’interaction avec d’autres médicaments.

Le choix de la prokinetics est basé sur l'efficacité clinique dans le traitement de diverses parties du tube digestif, la sécurité et les contre-indications.

Sur l'ensemble des médicaments énumérés, seuls 2 répondent à la condition d'efficacité / sécurité: Itoprid et Domperidone. Itoprid est le médicament de choix dans le traitement des troubles de l'activité motrice du tractus gastro-intestinal supérieur (œsophage, estomac).

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Prokinetics: Liste de drogue

Prokinetics - médicaments qui stimulent la motilité du tractus gastro-intestinal. Ils accélèrent le mouvement du bol alimentaire dans le système digestif et contribuent à la vidange régulière des intestins. Fait intéressant, il n’existe pas de classification généralement acceptée de ces médicaments en médecine. Les gastro-entérologues notent que de nombreux agents antidiarrhéiques, antiémétiques et même antibactériens possèdent une activité procinétique. Les médicaments traditionnellement prescrits en Russie pour stimuler la motilité gastro-intestinale sont présentés dans la revue ci-dessous.

Classification

En fonction de la substance active et de l’effet sur le corps, les prokinétiques sont divisées en:

1. Agonistes de la sérotonine 5-HT₄-récepteurs (également appelés procinétiques intestinales). Ne provoque pas une augmentation de la pression intra-abdominale. Les préparations de ce groupe accélèrent l'évacuation des aliments de l'estomac et réduisent le temps nécessaire au contenu pour traverser les intestins. Ils normalisent rapidement les selles et soulagent les symptômes du côlon irritable. Les principaux représentants de ce groupe sont le tégaserod (Fractal, Zelmak) et le cisapride (Propulsid, Coordinates). Cependant, en raison d'un nombre considérable d'effets secondaires (risque accru d'angine de poitrine progressive, d'accident vasculaire cérébral, d'arythmie mettant la vie en danger, etc.), la question de l'opportunité de la nomination de ces médicaments est actuellement à l'étude.
2. Inhibiteurs des récepteurs de la dopamine - agents qui se lient (bloquent) D₂-récepteurs de la dopamine et ont des effets procinétiques et antiémétiques:
   • non sélectif (non sélectionnable) - métoclopramide (Reglan); C'est un outil connu depuis longtemps et utilisé avec succès pour soulager les nausées et arrêter les vomissements. les inconvénients du médicament comprennent le développement fréquent d’effets secondaires (somnolence, léthargie) et l’effet sur le système nerveux extrapyramidal;
   • sélective I génération - dompéridone (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Génération sélective II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Antagonistes sélectifs de la 5-HT₃-récepteurs. Ces médicaments améliorent la fonction motrice de l'estomac et des intestins en bloquant les récepteurs et en libérant le médiateur de l'acétylcholine. Ils deviennent de plus en plus populaires, car ils ont un minimum d’effets secondaires et n’affectent pas le système nerveux:
   • Ondansétron (Osetron):
   • silansétron.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action est déterminé par le type de médicament.

Bloqueurs des récepteurs de la dopamine:

• stimuler l'activité du sphincter oesophagien inférieur de l'estomac;
• accélérer l'évacuation du contenu gastrique dans le duodénum;
• stimuler le mouvement des muscles lisses du petit et du gros intestin;
• contribuer à l'avancement rapide et à l'excrétion des matières fécales du corps.

Cela est dû à la liaison des récepteurs de la dopamine dans l'intestin.

Les agents sélectifs de la nouvelle génération n'ont pratiquement aucun effet secondaire et sont utilisés avec succès pour traiter les maladies gastro-intestinales chroniques, y compris le RGO. Les moyens à base de zisapride et d'itopride améliorent les fonctions motrices et d'évacuation de l'estomac, augmentent le dynamisme de la vésicule biliaire et de l'intestin grêle.

Agonistes de la 5-HT₄ et antagonistes de la 5-HT₃ ont des effets médicinaux similaires:

• réduire le temps de séjour des aliments dans l'estomac;
• augmenter la vitesse de transit des aliments;
• normaliser le ton du gros intestin.

Indications d'utilisation

L'indication principale pour la nomination de prokinetics - maladies du système digestif, dans lequel il y a une violation de la fonction motrice du tractus gastro-intestinal. Ces maladies incluent:

• RGO, œsophagite par reflux, accompagnée de la projection constante du contenu gastrique acide dans l'œsophage;
• ulcère gastroduodénal (aigu ou chronique);
• syndrome du côlon irritable;
• parésie diabétique de l'estomac;
• dyskinésie biliaire;

Ils peuvent également être utilisés comme traitement symptomatique pour:

• les nausées causées par la malnutrition, les infections, les maladies chroniques du système biliaire, la radiothérapie et la chimiothérapie;
• vomissements;
• flatulences, y compris la pancréatite;
• la constipation;
• sensation de lourdeur dans l'estomac.

Contre-indications

Les procinétiques ne sont pas recommandées pour les personnes avec:

• intolérance ou hypersensibilité individuelle à l’un des composants de l’outil;
• saignements du tractus gastro-intestinal;
• ulcère gastrique ou intestinal perforé;
• obstruction intestinale;
• maladie rénale sévère, insuffisance rénale aiguë.

Pendant la grossesse, les prokinétiques ne peuvent être prescrits qu'en cas de besoin urgent, par exemple en cas de vomissements incontrôlables au premier trimestre, qui menacent la santé de la femme et de l'enfant. Les médicaments du groupe pouvant pénétrer dans le lait maternel, l’allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

L'utilisation de médicaments qui améliorent la motilité gastro-intestinale chez les enfants est possible sous la stricte surveillance d'un médecin. Le plus souvent, les pédiatres prescrivent des fonds pour bébés à base de dompéridone sous forme de suspension commode.

Les procinétiques sont recommandées aux personnes âgées avec prudence, car elles peuvent créer une dépendance.

Une autre caractéristique importante de ces médicaments est leur capacité à influencer la concentration. Par conséquent, ils ne sont pas affectés à des personnes dont le travail exige la plus grande précision (conducteurs, employés de systèmes de contrôle, etc.).

Effets secondaires

Lors du traitement de médicaments avec une nouvelle génération, les effets secondaires sont rares. Dans certains cas, les patients sont confrontés à:

• maux de tête;
• excitabilité psycho-émotionnelle ou, au contraire, somnolence, léthargie;
• soif, bouche sèche;
• spasme des muscles du tube digestif, se manifestant par des crampes abdominales.

Étant donné que les prokinetics accélèrent le mouvement des masses alimentaires dans le tractus gastro-intestinal, ils peuvent réduire l'efficacité des médicaments pris simultanément, en particulier des comprimés à action prolongée. Par conséquent, il est souhaitable que l’intervalle entre ces médicaments soit d’au moins 3 à 4 heures.

Les procinétiques modernes sont un moyen efficace de traiter les troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal et d’éliminer des symptômes aussi désagréables que les nausées, une sensation de satiété dans l’estomac, la constipation. Avant de prendre les médicaments du groupe, vous devriez consulter un médecin ou un gastro-entérologue pour choisir la bonne dose et déterminer la durée du traitement.

Chaîne de santé, un spécialiste parle de prokinetics for GERD:

Prokinetics - une liste de médicaments

Prokinétique - médicaments appartenant au groupe des stimulateurs de la motilité du tractus gastro-intestinal. Associé à un fait intéressant. Il n'y a pas de liste de prokinetics qui serait reconnue par tous les gastro-entérologues. Différents spécialistes définissent cette liste différemment. Quels médicaments appartiennent à la prokinetics?

Prokinétique des antagonistes des récepteurs de la dopamine

L'action des antagonistes procinétiques repose sur le fait qu'ils se lient rapidement aux récepteurs de la dopamine D2 et réduisent considérablement leur réponse aux signaux naturels du corps humain. De ce fait, ils aident à activer la fonction motrice de l'estomac, tout en stimulant l'effet antiémétique. La liste de ces préparations procinétiques comprend:

Le plus courant d'entre eux est utilisé pour traiter le tractus gastro-intestinal, la dompéridone, malgré le fait qu'il s'agisse d'une procinétique de la génération II. Cela est dû au fait qu'il n'a pas d'effets secondaires importants.

Certains experts se réfèrent à ce groupe d’antagonistes et à l’Itopride. Mais ceci n’est pas officiellement reconnu, car il a un effet inhibiteur sur l’acélinholin. Les médicaments de la génération I, Raglan et Zerukal, font également partie de ce groupe de médicaments. Et tout cela en raison du fait que leur ingrédient actif est le métoclopramide. Dans certaines circonstances, ils peuvent provoquer une tachycardie, des acouphènes, de la somnolence et des vertiges.

Les antagonistes procinétiques sont utilisés pour:

• achalasie de l'œsophage;
• ulcère gastrique ou duodénal;
• coupures intestinales qui se produisent après la chirurgie;
• flatulences;
• traitement de la maladie de reflux gastro-oesophagien;
• dyspepsie fonctionnelle;
• dyssenie sévère des voies biliaires.

Dans de rares cas, les médicaments appartenant à ce groupe peuvent être prescrits pour les maladies des reins et du foie, les vomissements et les nausées causées par des maladies infectieuses, ou au cours d'une radiothérapie. Ils sont souvent utilisés pour prévenir les vomissements avant une endoscopie ou diverses études de contraste aux rayons X.

Prokinetics-stimulants de la motilité intestinale

Les prokinetics les plus connus de ce groupe sont les médicaments appelés Coordinates et Mozaprid. Ils sont très similaires dans la méthode d'action. Ils ne diffèrent que par le fait que le Mozaprid n’affecte pratiquement pas l’activité des canaux potassiques, ce qui réduit considérablement le risque de troubles du rythme cardiaque.

Ce groupe comprend également des médicaments tels que:

• Acéclidine;
• Ceruletid;
• La physiostigmine;
• Bromure de pyridostigmine;
• La galantamine;
• Monosulfate de néostigmine.

Agonistes de la procinétique des récepteurs de la motiline

Les médicaments du groupe prokinetics incluent les médicaments qui se lient aux récepteurs de la motiline (une hormone qui contribue à augmenter la pression dans le sphincter inférieur de l'œsophage, ce qui favorise la vidange). Ceux-ci incluent:

• L'azithromycine;
• La clarithromycine;
• Atilmotin;
• Érythromycine.

Ces médicaments entraînent des contractions péristaltiques assez fortes. En conséquence, l'estomac est débarrassé de la nourriture liquide ou solide. En outre, le temps nécessaire pour que le contenu passe dans le côlon est considérablement réduit, même dans certaines pathologies telles que la gastroparésie diabétique ou la sclérodermie systémique progressive.

Si des prokinétiques agonistes des récepteurs de la motiline vous sont prescrits, soyez prudent car ils ont des effets secondaires. Par exemple, l'érythromycine pris pendant plus d'un mois peut augmenter le risque de décès dû à de graves violations de la conduction cardiaque.

Qu'est-ce que la procinétique, dans quels cas ils prescrivent ce qui est traité

Parmi les nombreux termes pharmacologiques, il existe une catégorie de médicaments appelée prokinétique. En quoi consistent les procinétiques, dans quels cas peuvent-ils être pris, sont-ils vendus sans ordonnance et peuvent-ils recevoir des médicaments procinétiques sans recommandation du médecin?

Prokinetics - qu'est-ce que c'est et ce qui appartient à ce groupe

À première vue, tout est simple: les préparations pour stimuler le travail de l'intestin sont appelées prokinétiques. Cependant, les médecins à cet égard ne sont pas aussi unanimes, car certains médicaments ont également un effet antiémétique, antibactérien, antidiarrhéique et peuvent être inclus dans d'autres groupes.

Les médicaments modernes sont classés en fonction de la substance sur laquelle ils sont fabriqués et du mécanisme d'action.

Suivant sera une liste de fonds pour le travail actif de l'estomac, divisée en groupes conformément à la classification acceptée.

Classification de la substance active

Préparations à base de dompéridone

Rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, une heure après l'administration, la concentration maximale dans le sang est atteinte.

Les médicaments appartiennent à la prokinetics de la 2ème génération, ils ne sont pas capables de surmonter la barrière hémato-encéphalique et n'affectent pas le système nerveux. Cela élimine le risque d'effets secondaires graves des muscles musculaires.

Les médicaments ne causent pas de somnolence, de léthargie, de maux de tête, ne provoquent pas d’acouphènes et de distraction. En outre, a un effet antiémétique.

Ce groupe comprend:

• Pilules à sucer Motilium. Ils soulagent les excès alimentaires, les ballonnements, les nausées et les vomissements;
• Comprimés Motilak, indiqués pour les problèmes de vidange gastrique, de reflux gastro-oesophagien, de ballonnements et de douleurs dans le haut de l'abdomen, d'éructations, d'augmentation de la formation de gaz, de brûlures d'estomac, de nausées.

Drogue sélective à base d'itopride

Il aide à augmenter la quantité d'acétylcholine, stimule les récepteurs muscariniques. En conséquence, le péristaltisme intestinal et l'estomac augmentent, la masse de nourriture bouge plus rapidement, les intestins se vident plus facilement.

Les médicaments de ce groupe peuvent être consommés au long cours sans craindre l'apparition d'effets secondaires.

Médicaments prescrits pour la gastrite chronique, la dyspepsie fonctionnelle, les signes d'oesophagite.

Ce groupe comprend:

• Itomed, comprimés pelliculés. Le médicament augmente le péristaltisme de l'œsophage, de l'estomac, du duodénum, ​​du petit et du gros intestins. Sa biodisponibilité est élevée, indépendamment de la prise alimentaire. Ne provoque pas d'effets secondaires du système nerveux, n'interagit pas avec d'autres médicaments. Nommé pour éliminer les symptômes associés à un bas péristaltisme, non lié à la gastrite et à l'ulcère gastrique (intestinal), ne peut être pris simultanément avec des antiacides.
• Comprimés Ganaton améliore la motilité de l'estomac, favorise la vidange rapide de l'intestin, a un effet antiémétique puissant.

Moyens, la substance active dans laquelle est le métokloramide

Contrairement aux médicaments décrits précédemment, les agents de ce groupe ont un effet indiscriminé et ont de nombreux effets secondaires. Pour ces raisons, ils sont considérés comme obsolètes et, en médecine, remplacés avec succès par des médicaments d'une nouvelle génération.

Ce groupe comprend:

• Reglan - comprimés pour améliorer la motilité des organes du tractus gastro-intestinal, qui ont également un effet antiémétique. Influence fortement la réaction, l'attention, la mémoire.
• Raglan est disponible sous forme de comprimés et de solution injectable. Présenté avec vomissements, diminution de la motilité intestinale, atonie de l'estomac, dyskinésie biliaire, œsophagite, flatulence. Les effets secondaires du système nerveux central après l'administration sont prononcés.

1. Les médicaments à base de Mosapride stimulent la motilité gastrique et intestinale avec un effet antiémétique. Indiqué dans la dyspepsie et la maladie gastro-oesophagienne.

• Mozax (marque de commerce de la République de Biélorussie, Kazakhstan). Il améliore la motilité intestinale, augmente le tonus du tube digestif et du sphincter inférieur de l'œsophage, prévient le reflux. Comme effets secondaires - muqueuses sèches, vertiges, maux de tête, douleurs abdominales, troubles du foie.
• Mosid (fabriqué par l'Ukraine) est prescrit pour le reflux gastro-oesophagien, la gastroduodénite. Les comprimés sont avalés ou attendent d'être dissous dans la cavité buccale. Bien toléré par les patients, présente un minimum de contre-indications et d'effets secondaires.

Les fonds basés sur le cisapride, le bromopride, le bétanéhol sont autorisés pour la production aux États-Unis et au Japon.

Classification par mécanisme d'action

1. Le groupe principal - les bloqueurs des récepteurs de la dopamine:

• Action non sélective (non sélective)
• Actions sélectives (sélectives) - 1 et 2 générations.

1. Antagonistes intestinaux de la 5-HT₃ récepteurs à base de tégaserod. En raison du grand nombre d’effets secondaires de divers systèmes de l’organisme, le traitement cesse.
2. Les peptides stéroïdiens, les antibiotiques macrolitiques, ont certaines propriétés de prokinetics.

Prokinétique naturelle

Les médicaments à base de plantes n'ont pratiquement pas de contre-indications, ils sont utilisés non seulement pour le traitement des adultes, mais également en pédiatrie.

• Jus de pomme de terre fraîchement pressé prendre 1 c. l trois fois par jour à jeun 30 à 40 minutes avant les repas;
• Guérir le thé avec de la camomille (infuser 1 cuillère à soupe. Fleurs 0,2 litre d’eau bouillante, à insister 5 à 10 minutes);
• Une décoction de baies de roses sauvages (1 cuillère à soupe de baies séchées versez 0,3 litre d’eau bouillante, insistez, filtrez, buvez ½ cuillère à soupe. Matin et soir;
• Huile d'argousier prendre 1 cuillère à soupe. l une heure avant les repas;
• Graines de lin (2 c. À soupe) Versez 0,2 litre d'eau bouillante pendant la nuit. Dans la souche matinale, le mucus résultant est agité et divisé en 2 doses (matin et soir). Boire à jeun, à petites gorgées.

J'espère que vous avez maintenant une idée de ce que sont la procinétique, les substances actives sous-jacentes, quelle est la différence entre le mécanisme d'action sur le tractus gastro-intestinal, les effets secondaires et les contre-indications du traitement avec des médicaments et des herbes. Vous bénisse!

Prokinétique: liste des médicaments disponibles et de leur mécanisme d'action

Pratiquement toute maladie du tractus gastro-intestinal est accompagnée d'une violation de la fonction d'évacuation motrice de ses différents départements. En termes simples, les affections ralentissent le passage du coma alimentaire par les organes et provoquent un certain nombre de symptômes désagréables - des brûlures d’estomac et des vomissements à la constipation et aux ballonnements. Pour stimuler le travail de l'estomac et des intestins, il est habituel de prescrire des médicaments à partir de la liste des préparations procinétiques qui améliorent le tonus de leurs muscles lisses.

Comment les choses devraient fonctionner

La nature a créé un mécanisme complexe pour digérer la nourriture chez l'homme. Grâce à lui, la nourriture que nous mangeons ne reste pas dans la gorge, mais se déplace progressivement le long des organes du tractus gastro-intestinal, où elle est traitée avec du suc gastrique et des enzymes. Cela est dû au fait que les muscles lisses qui commencent à "travailler" au moment où de la nourriture ou des boissons passent de la gorge à l'œsophage, tapissent les parois de l'estomac et des intestins.

La responsabilité du travail réflexe des muscles repose sur la dopamine (D2) et la sérotonine (5-HT).₃, 5-NT₄) récepteurs. La première les oblige à se détendre afin que les parois du corps puissent s’étirer et prendre une certaine quantité de nourriture. La seconde - provoquer une réduction afin de manger plus loin est passée. À leur tour, ils sont signalés par les neurotransmetteurs - des substances biologiquement actives synthétisées dans le sang humain.

Pour une raison ou une autre (le plus souvent à cause de maladies chroniques ou infectieuses du tractus gastro-intestinal), ce système simplifié échoue. Dans ce cas, les prokinétiques sont prescrits en tant que traitement symptomatique ou adjuvant.

Classification des prokinetics par type d'action

Il n’est pas difficile de deviner que le mécanisme d’action de la plupart des principes cinétiques repose sur le blocage ou la stimulation d’un récepteur ou d’un autre. Classiquement, ils peuvent être divisés en trois groupes:

• agonistes du sous-type de récepteurs de la sérotonine 5-HT₄;
• bloqueurs des récepteurs de la dopamine (divisés en première et deuxième générations non sélective et sélective);
• antagonistes du sous-type de récepteurs de la sérotonine 5-HT₃.

Une telle classification des prokinétiques nous permet d’examiner en détail les différences entre les médicaments combinés dans différents groupes.

Agonistes des récepteurs 5-HT₄

Le moyen le plus simple d'améliorer le péristaltisme de l'estomac et des intestins est d'activer les récepteurs de la sérotonine. Grâce à leur action, les aliments passent rapidement dans le tube digestif - les problèmes de brûlures d'estomac, de constipation, de ballonnements et de syndrome du côlon irritable sont éliminés. Ce groupe de prokinetics comprend:

• cisapride (Peristil, Coordinix);
• tégaserod (fractal, zelmak).

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Malgré le fait que ces prokinétiques pour stimuler le travail de l'intestin se soient révélés efficaces dans la pratique, la faisabilité de leur utilisation est très incertaine. Le fait est que les substances actives entrant dans la composition de ces médicaments agissent sur les récepteurs de la sérotonine non seulement dans le tractus gastro-intestinal, mais également dans d'autres organes, de sorte que leur utilisation entraîne souvent une perturbation du système cardiovasculaire.

Important: la vente de Propulcide (produits à base de cisapride) a été interdite aux États-Unis dès 2000 et la période d’enregistrement du coordonnateur en Russie a expiré en 2001.

Bloqueurs des récepteurs de la dopamine

L'essence de l'action de ces médicaments est aux récepteurs D₂ ne pouvait pas donner aux muscles un signal pour se détendre. En règle générale, les fonds de ce groupe non seulement améliorent la motilité gastro-intestinale, mais ont également un effet antiémétique. À leur tour, ils sont divisés en sous-groupes suivants:

• non sélectif - ils ont des effets non sélectifs différents et affectent donc non seulement le tractus gastro-intestinal, mais également le système nerveux (somnolence, léthargie, états dépressifs); le représentant le plus connu est le chlorhydrate de métoclopramide (Circul, Metoclopramide, Reglan);
• générations sélectives I - les préparations à base du principe actif dompéridone agissent de manière sélective et étaient, jusqu'à récemment, considérées comme les meilleures prokinétiques pour la neutralisation des brûlures d'estomac et des nausées (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
• générations II sélectives - malgré une présence relativement récente sur le marché, les prokinétiques à base de chlorhydrate d’itopride se sont déjà révélés efficaces, ne provoquant pas de dépendance (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagonistes des récepteurs 5-HT₃

Les préparations de ce groupe de prokinetics sélectives favorisent la libération de l'un des neurotransmetteurs - l'acétylcholine. Il stimule les récepteurs de la choline et, à leur tour, augmente la motilité du tube digestif. Les médicaments appartiennent à la nouvelle génération et, en raison d’un petit nombre d’effets secondaires (constipation, maux de tête), ils sont rapidement reconnus par les médecins et les patients.

Ce type de procinétique comprend les médicaments contenant les ingrédients actifs suivants:

• chlorhydrate d'ondansétron (Ondansétron, Ondanset, Osetron, Zofran);
• silansétron et tropisétron (médicaments portant des noms similaires), alosétron (Lotronex).

Indications pour l'utilisation de la prokinetics

Toutes les préparations d'action procinétique peuvent être achetées sans ordonnance. Ils sont souvent pris sans rendez-vous avec un médecin - afin de se débarrasser des symptômes désagréables:

• Nausées et vomissements causés par des erreurs nutritionnelles, des maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal, une chimiothérapie et une radiothérapie, des affections des voies biliaires;
• constipation et flatulence;
• sensation de lourdeur dans l'estomac après un repas copieux.

En outre, il existe un certain nombre de maladies pour le traitement desquelles la prokinétique moderne est utilisée en thérapie complexe:

• ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum sous forme aiguë ou chronique;
• gastroparésie diabétique;
• oesophagite par reflux;
• syndrome du côlon irritable;
• dyskinésie biliaire.

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Quand la procinétique ne peut pas être utilisée?

Même pour les prokinetics de la dernière génération, il existe des contre-indications à l'utilisation, en raison de leur effet stimulant sur presque toutes les parties du tractus gastro-intestinal:

• ulcère peptique perforé;
• saignements d'estomac et intestinaux;
• cancer de ces services du tube digestif;
• obstruction intestinale;
• maladies chroniques et infectieuses des reins.

Important: en raison d’effets secondaires tels que somnolence et inhibition des réactions, ces médicaments ne sont pas prescrits aux personnes dont le travail exige une plus grande concentration de l’attention (par exemple, les conducteurs de transport en commun ou les opérateurs de panneaux de commande électroniques). En outre, la procinétique ne peut pas être prise s'il existe une intolérance à l'un de leurs composants.

Prokinetics en pédiatrie et obstétrique

Dans l'enfance, le traitement procinétique n'est autorisé que sous la surveillance d'un spécialiste. Si cela est nécessaire, on prescrit aux bébés d'un an à partir de la substance active, la dompéridone. Pour eux, ces médicaments sont disponibles sous forme de suspensions, dont la dose est calculée en fonction du poids de l'enfant.

En cas de vomissements causés par une toxémie aiguë au premier trimestre, les femmes enceintes ne sont autorisées à pratiquer la procinétique que dans des cas extrêmes - si le malaise est indomptable et peut menacer la santé. Lors de futures périodes de grossesse et d'allaitement, des médicaments similaires doivent être évités.

Pourquoi la procinétique n'est-elle pas toujours bonne?

L'acceptation des prokinétiques, en particulier de la première génération, peut provoquer de tels effets indésirables chez les patients:

• maux de tête;
• spasmes des muscles lisses de l'estomac et des intestins;
• l'hyperexcitabilité ou, au contraire, l'inhibition du système nerveux;
• diminution de l'efficacité des médicaments pris en parallèle avec la procinétique (en raison du passage rapide dans le tube digestif);
• dépendance (le plus souvent chez les personnes âgées).

Santé Naturelle

La réticence à faire face à un effet similaire des drogues incite à demander de l'aide à la nature. Il s'avère que les procinétiques naturelles existent également. Nos ancêtres ont longtemps brassé ou insisté diverses parties de plantes et ont ajusté le travail des intestins et des estomacs sans nuire à la santé. Les actions procinétiques ont:

• fenouil commun et autres plantes de la famille des parapluies (cumin, coriandre, aneth);
• aîné noir;
• l'origan;
• aulne bourdaine;
• la camomille;
• plantain grand.

Pour les prokinétiques naturels, il n'est pas nécessaire d'aller à la pharmacie ou à la nature. Pas plus grave que n'importe quel médicament, les jus de citrouille et de chou fraîchement préparés, les carottes et les betteraves, les raisins et les melons peuvent stimuler les intestins et l'estomac. Cela ne signifie pas que les médicaments prescrits par un médecin doivent être remplacés par des jus, des décoctions et des teintures, en particulier en cas de traitement complexe de maladies chroniques. Spécialiste de la consultation nécessaire dans tous les cas.

Prokinétique

... les médecins en exercice disposent d'un arsenal suffisant de médicaments procinétiques modernes pour le traitement rationnel des dyskinésies de diverses parties du tractus gastro-intestinal.

Les procinétiques sont des agents pharmacologiques qui, à différents niveaux et par divers mécanismes, modifient l'activité propulsive du tractus gastro-intestinal et accélèrent le transit du bol alimentaire par ce dernier.

Indications pour lesquelles des preuves sont obtenues concernant l'efficacité de l'utilisation de la procinétique:

1. maladies du tractus digestif, dans le développement desquelles une activité motrice altérée du tractus digestif joue un rôle important (reflux gastro-œsophagien, syndrome de détresse post-prandiale en tant que variante de la dyspepsie fonctionnelle, ulcère peptique avec altération de la coordination antroduodénale, gastroparésie idiopathique, nausée fonctionnelle, constipation, et aussi syndrome côlon irritable - option avec constipation);

2. utilisation de prokinetics en tant qu'agents antiémétiques (par exemple, en cas de nausées et de vomissements associés à des médicaments cytotoxiques);

3. la gastroparésie diabétique, dans laquelle le retard de la vidange gastrique affecte la variabilité de l'absorption du glucose, ce qui rend difficile le contrôle de la glycémie et peut entraîner des symptômes chroniques de la gastroparésie et un contrôle glycémique faible; cela inclut également la nomination de prokinetics avec la gastroparésie d'une étiologie différente.

Selon le mécanisme d’action, les principes cinétiques existants peuvent être répartis dans les groupes suivants:

1. bloqueurs des récepteurs de la dopamine:
1.1. non sélectif (métoclopramide);
1.2. sélective de 1ère génération (dompéridone);
1.3. 2ème génération sélective (itopride [Primer]);

2. agonistes des récepteurs 5-HT4 (tegaserod);

3. antagonistes des récepteurs 5-HT3 (ondansétron, tropisétron, alosétron, silansétron);

Les antibiotiques macrolides, les peptides hormonaux (sandostatin, octréotide), les antagonistes des récepteurs des opiacés ont également des propriétés procinétiques.

Certains de ces médicaments sont utilisés depuis plusieurs décennies, d’autres viennent d’apparaître sur le marché pharmaceutique. Il existe un certain nombre de médicaments dont les capacités pharmacologiques sont seulement à l'étude. Les procinétiques les plus largement étudiées et les plus utilisées à l'heure actuelle sont les bloqueurs non sélectifs et sélectifs des récepteurs de la dopamine, qui peuvent, à des degrés divers, améliorer la motilité de l'ensemble du tractus gastro-intestinal. L'érythromycine, un antibiotique macrolide, a une activité procinétique en tant qu'agoniste des récepteurs de la motiline. Cependant, en tant que prokinetics, il est peu probable que l’érythromycine trouve sa niche thérapeutique, et l’important ici n’est pas uniquement l’effet antibactérien du médicament. L'érythromycine avec une utilisation à long terme (un mois ou plus) 2 fois augmente le risque de mortalité associé à une conduction cardiaque altérée. Agonistes des récepteurs de la motiline. La motiline, une hormone polypeptidique, est produite dans l'estomac et le duodénum distaux, augmente la pression du sphincter inférieur de l'œsophage et amplifie les contractions péristaltiques de l'antre, stimulant ainsi la vidange gastrique. L'étude de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation à long terme d'atilmotin, ainsi que la recherche sur la création de nouveaux agents agonistes de la motiline, se poursuivent. Ainsi, les effets de la ghréline, un neurotransmetteur neurohumoral sécrété par la muqueuse gastrique, sont à l’étude comme l’un des moyens prometteurs de ce sous-groupe procinétique. La ghréline est un stimulateur physiologique de la motilité du tube digestif et est structurellement liée à la motiline. Elle a un effet procinétique avec la normalisation de l’évacuation du contenu stomacal chez les patients atteints de gastroparésie à la fois diabétique et idiopathique.

Le métoclopramide, dans sa structure chimique, appartient à un sous-type de benzamides avec plusieurs mécanismes procinétiques: agonisme des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (NT) 4, antagonisme des récepteurs de la dopamine (D) central et périphérique du deuxième type, ainsi que la stimulation directe des contractions du muscle lisse tube digestif. Le métoclopramide est utilisé depuis un certain temps en gastro-entérologie. L'expérience de son utilisation a montré que les propriétés procinétiques de la métoclopramide (augmentation du tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, augmentation de l'activité motrice, accélération de la vidange gastrique et du transit du contenu dans l'intestin grêle et le gros intestins) sont malheureusement associées à son effet secondaire central défavorable. Ceci est dû au fait que le métoclopramide pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et provoque des effets secondaires graves tels que troubles extrapyramidaux, vertiges, somnolence et léthargie, ainsi que galactorrhée, hyperprolactinémie, gynécomastie, troubles menstruels. Le métoclopramide est généralement prescrit aux adultes à raison de 5 à 10 mg 3 fois par jour avant les repas; V / m ou / in / 10 mg; la dose unique maximale est de 20 mg, la dose quotidienne maximale est de 60 mg (pour toutes les voies d'administration). C’est en lien avec les déficiences susmentionnées que des médicaments liés à la nouvelle génération de médicaments bloquant les récepteurs de la dopamine - des inhibiteurs sélectifs des récepteurs de la dopamine - ont été mis au point.

La dompéridone est un médicament sélectif de première génération. Il s’agit d’un antagoniste sélectif de la dopamine à action périphérique qui bloque les récepteurs D2 des systèmes nerveux central et périphérique. Cependant, contrairement au métoclopramide, il ne pénètre presque pas dans la barrière hémato-encéphalique et ne présente donc pas d’effets secondaires indésirables du système nerveux central. L'effet pharmacodynamique de la dompéridone est associé à son effet bloquant sur les récepteurs périphériques de la dopamine localisés dans la paroi de l'estomac et du duodénum. La dompéridone augmente l'activité spontanée de l'estomac, augmente la pression du sphincter œsophagien inférieur et active la motilité de l'œsophage et de l'antre. Le médicament augmente également la fréquence, l'amplitude et la durée des contractions duodénales et réduit le passage des masses alimentaires dans l'intestin grêle. Le médicament n'affecte pas les autres parties du tractus gastro-intestinal en raison de l'absence de récepteurs spécifiques dans celles-ci. En outre, le médicament peut être utilisé pour traiter les patients atteints de gastroparésie secondaire, apparue à la suite d'un diabète sucré, d'une sclérodermie systémique et après une opération de l'estomac. La dompéridone est généralement administrée à raison de 10 mg 3 à 4 fois par jour 20 minutes avant les repas. Les effets indésirables liés à son utilisation (généralement maux de tête, faiblesse générale) sont rares et des troubles extrapyramidaux et des effets endocriniens ne se produisent que dans des cas isolés, ce qui permet de l'utiliser pendant une période assez longue (28 à 48 jours). La dompéridone est largement utilisée en pratique clinique en tant que procinétique efficace et sans danger. Même dans les pays où les exigences en matière de vente de médicaments en vente libre sont strictes, ce médicament est généralement vendu sans ordonnance,

Le chlorhydrate d’Itopride est à la fois un antagoniste des récepteurs de la dopamine et un bloqueur de l’acétylcholinestérase. En conjonction avec le double mécanisme d'action, l'itopride a un effet positif sur le tonus du sphincter inférieur de l'œsophage, améliore la fonction d'évacuation motrice de l'estomac, aide à éliminer le reflux duodénogastrique, augmente le tonus de la vésicule biliaire. En outre, le médicament augmente l'activité motrice et le tonus musculaire de l'intestin grêle et du gros intestin, ce qui rend son utilisation potentiellement possible avec le syndrome du côlon irritable (SCI) avec une prédominance de constipation, en particulier lorsqu'il est associé à un SCI avec dyspepsie fonctionnelle. L'efficacité de l'itopride dans la dyspepsie et le SCI a été démontrée dans des essais cliniques. Le double mécanisme d’action explique l’effet positif de l’itopride (amorce) sur le tonus du sphincter inférieur de l’œsophage. Ainsi, avec les médicaments antisécrétoires, l’itotride, contrairement à la dompéridone, peut être prescrit pour le RGO afin d’affecter directement la motilité de l’œsophage. Par rapport à la dompéridone, l'itopride a un effet plus marqué sur la fonction d'évacuation motrice de l'estomac en relation avec les aliments solides et liquides, améliore la fonction contractile de l'antre de l'estomac et contribue ainsi plus activement à l'élimination du reflux duodénogastrique. En outre, le médicament a un effet anti-émétique, qui se traduit par une interaction avec les chimiorécepteurs D2-dopamine de la zone de déclenchement. Dans le cas d'IBS avec une prédominance de constipation, itipride peut être utilisé avec des laxatifs, car il augmente le tonus de l'intestin, accélère le transit fin et colique. Pour les adultes et les enfants à partir de 12 ans, itopride (Primer) est administré par 1 comprimé (50 mg) 3 fois par jour 15-30 minutes avant les repas. La dose quotidienne moyenne est de 150 mg. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg. Le traitement recommandé est de 2 à 3 semaines.

Le tégaserod est un agoniste partiel de la 5-HT4 qui, même dans des études expérimentales, a montré sa capacité à améliorer la motilité gastro-intestinale et à réduire la sensibilité viscérale. Dans des études contrôlées chez des patients atteints de SCI avec une constipation prédominante, le tégaserod a montré un avantage clinique significatif par rapport au placebo. Chez les patients atteints du SCI avec une constipation prédominante, le tégaserod améliore la motilité colique intestinale et proximale, réduit l'inconfort abdominal et normalise la fréquence et la consistance des selles. Appliquez 2-6 mg 2 fois par jour. Aucune cardiotoxicité, aucun effet sur la pression artérielle, le pouls, l’intervalle QT, ni même l’augmentation de la dose à 100 mg. Actuellement, le tegaserod est considéré comme l’un des médicaments les plus efficaces pour le traitement du SCI avec la constipation.

Antagonistes des récepteurs 5-HT3. Après avoir établi que le métoclopramide (et le cisapride) ont la propriété d’inhiber l’activité des récepteurs 5HT3 et de stimuler les récepteurs 5HT4, il a été suggéré que leur action procinétique était au moins partiellement liée à ces effets. Ce concept a été développé et des recherches à grande échelle ont été lancées sur l’étude d’autres antagonistes des récepteurs 5-HT3, qui ne seraient pas des antagonistes des récepteurs de la dopamine et qui, en même temps, avaient une activité procinétique. Les effets biologiques de la sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) sont dus à son interaction avec des récepteurs spécifiques: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Un des premiers modulateurs des récepteurs de la sérotonine est le médicament tropisétron, qui augmente pendant une longue période la pression du phosphonus inférieur de l’œsophage. Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 (ondétron, granisétron, tropisétron, alosétron, silansétron) accélèrent l'évacuation des aliments de l'estomac. Dans le gros intestin, les antagonistes des récepteurs 5-HT3 augmentent le temps de transit du contenu, réduisent la composante tonique de la réponse gastrocolytique à la prise de nourriture et normalisent le tonus du colon chez les patients atteints de diarrhée carcinoïde. Cliniquement, les antagonistes des récepteurs 5-HT3 sont efficaces dans le traitement du syndrome du côlon irritable avec une diarrhée dominante. Les récepteurs 5-HT4 sont situés dans les terminaisons nerveuses des interneurones cholinergiques et des motoneurones. Leur stimulation s'accompagne également d'une augmentation de la libération d'acétylcholine et d'un effet procinétique. Ainsi, les mécanismes d'action possibles de médicaments interagissant avec les récepteurs 5-HT comprennent le blocage des récepteurs 5-HT3 ou un effet combiné. Comme exemple d'action combinée, on peut citer le cisapride (coordination), qui est d'un part un agoniste des récepteurs 5-НТ4, et d'autre part un antagoniste des récepteurs 5НТ3.